Adrenalin (adrenalin), adrenalin (adrenalin)

Lékařské termíny. 2000

Podívejte se, co je "adrenalin (adrenalin), adrenalin (adrenalin)" v jiných slovnících:

epinefrinu - adrenalinas statusas sritis chemija apibrėžtis Hormonas. formulė (HO) ₂C₆H₃CH (OH) CH₂NHCH₃ atitikmenys: angl. adrenalin; adrenalin; epinefrinu rus. adrenalin; epinefrin ryšiai: sinonimas - epinefrinas sinonimas - 4 (1 hidroksi 2 metilaminoetil)... Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

epinefrinu - adrenalinas statusas sritis chemija apibrėžtis Hormonas. formulė (HO) ₂C₆H₃CH (OH) CH₂NHCH₃ atitikmenys: angl. adrenalin; adrenalin; epinefrinu rus. adrenalin; epinefrin ryšiai: sinonimas - epinefrinas sinonimas - 4 (1 hidroksi 2 metilaminoetil)... Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

adrenalin - adrenalinas statusas sritis chemija apibrėžtis Hormonas. formulė (HO) ₂C₆H₃CH (OH) CH₂NHCH₃ atitikmenys: angl. adrenalin; adrenalin; epinefrinu rus. adrenalin; epinefrin ryšiai: sinonimas - epinefrinas sinonimas - 4 (1 hidroksi 2 metilaminoetil)... Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

adrenalin - adrenalinas statusas sritis chemija apibrėžtis Hormonas. formulė (HO) ₂C₆H₃CH (OH) CH₂NHCH₃ atitikmenys: angl. adrenalin; adrenalin; epinefrinu rus. adrenalin; epinefrin ryšiai: sinonimas - epinefrinas sinonimas - 4 (1 hidroksi 2 metilaminoetil)... Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

Brilokain-adrenalin - účinná látka ›› Artikain * + Epineprin * (Articaine * + Epinephrine *) Latinský název Brilocaine adrenalin ATX: ›› N01BB58 Artikain v kombinaci s jinými léky Farmakologická skupina: Lokální anestetika v kombinaci...... Slovník léčiv

Brilokain-adrenalin forte - Aktivní složka ›› Artikain * + Epinephrine * (Articaine * + Epinephrine *) Latinský název Brilocaine adrenaline forte ATX: ›› N01BB58 Artikain v kombinaci s jinými léky Farmakologická skupina: Lokální anestetika v kombinaci...... Slovník léčiv

Mechanik (film, 2011) - Tento termín má jiné významy, viz Mechanik. Mechanik Mechanik Žánr bojů... Wikipedia

adrenalin - adrenalinas statusas T sritis chemija apibrėžtis Hormonas. formulė (HO) ₂C₆H₃CH (OH) CH₂NHCH₃ atitikmenys: angl. adrenalin; adrenalin; epinefrinu rus. adrenalin; epinefrin ryšiai: sinonimas - epinefrinas sinonimas - 4 (1 hidroksi 2 metilaminoetil)... Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

adrenalinas - statusas T sritis chemija apibrėžtis Hormonas. formulė (HO) ₂C₆H₃CH (OH) CH₂NHCH₃ atitikmenys: angl. adrenalin; adrenalin; epinefrinu rus. adrenalin; epinefrin ryšiai: sinonimas - epinefrinas sinonimas - 4 (1 hidroksi 2 metilaminoetil) 1,2... Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

Epinephrine (Epinephrine)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky je adrenalin.

Chemický název

(R) -4- [l-Hydroxy-2- (methylamino) ethyl] -l, 2-benzendiol (ve formě hydrochloridu nebo tartrátu)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látek Epinephrine

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Epinephrine

Bílý nebo bílý se šedivým krystalickým práškem, snadno rozpustný ve vodě, mírně rozpustný v alkoholu, změny působením světla a kyslíku.

Použití v průběhu březosti a laktace

Kategorie působení FDA na plod t

Typický klinický a farmakologický článek 1

Léčivé účinky Alfa a beta adrenostimulační činidlo.

Na buněčné úrovni je účinek způsoben aktivací adenylátcyklázy na vnitřním povrchu buněčné membrány, zvýšením intracelulární koncentrace cAMP a Ca2 +. Ve velmi nízkých dávkách, při rychlosti podávání nižší než 0,01 µg / kg / min, může snížit krevní tlak v důsledku vazodilatace kosterních svalů. Při dávce 0,04–0,1 µg / kg / min se zvyšuje srdeční frekvence a síla kontrakcí srdce, ASM a IOC, snižuje OPS; nad 0,02 µg / kg / min zužuje krevní cévy, zvyšuje krevní tlak (hlavně systolický) a kulaté cévní onemocnění. Tlakový efekt může způsobit krátkodobé reflexní zpomalení srdeční frekvence. Uvolňuje hladké svaly průdušek. Dávky nad 0,3 mcg / kg / min snižují průtok krve ledvinami, krevní zásobení vnitřních orgánů, tón a pohyblivost gastrointestinálního traktu. Rozšiřuje žáky, pomáhá snižovat tvorbu nitrooční tekutiny a nitroočního tlaku. Způsobuje hyperglykémii (zvyšuje glykogenolýzu a glukoneogenezi) a zvyšuje obsah volných mastných kyselin v plazmě. Zvyšuje vodivost, excitabilitu a automatiku myokardu. Zvyšuje spotřebu kyslíku myokardu. Inhibuje uvolňování histaminu a leukotrienů vyvolané antigeny, eliminuje křeč bronchiolů, zabraňuje rozvoji edému jejich sliznic. Působení na alfa-adrenoreceptory, umístěné v kůži, sliznicích a vnitřních orgánech, způsobuje vazokonstrikci, snižuje rychlost absorpce lokálních anestetik, prodlužuje dobu trvání a snižuje toxický účinek lokální anestézie. Beta stimulace2-adrenoreceptory jsou doprovázeny zvýšeným vylučováním K + z buňky a mohou vést k hypokalemii. S intrakavernózním podáváním snižuje krevní náplň kavernózních těl. Terapeutický účinek se vyvíjí téměř okamžitě při intravenózní injekci (trvání účinku 1-2 minuty), 5–10 minut po podání s / c (maximální účinek po 20 minutách), při intramuskulárním podání - doba nástupu účinku je variabilní.

Farmakokinetika. S / m nebo s / c úvod je dobře absorbován. Injekce parenterálně rychle zničena. Také se absorbuje s endotracheálním a spojivkovým podáním. Tcmax v s / c a v / m úvod - 3-10 min. Penetrace placentou do mateřského mléka neproniká BBB. Metabolizovány hlavně MAO a COMT v koncích sympatických nervů a jiných tkání, stejně jako v játrech s tvorbou neaktivních metabolitů. T1/2 s úvodem - 1-2 minuty. Vylučuje se ledvinami převážně ve formě metabolitů: kyselina vanilylindová, sulfáty, glukuronidy; stejně jako v malých množstvích - beze změny.

Indikace. Alergické reakce okamžitého typu (včetně urtikárie, angioneurotického šoku, anafylaktického šoku), vyvíjející se s použitím léků, séra, krevních transfuzí, konzumace potravin, kousnutí hmyzem nebo zaváděním jiných alergenů; bronchiální astma (úleva od ataku), bronchospasmus během anestézie; asystole (včetně pozadí akutně vyvinuté AV blokády třetího století); krvácení z povrchových cév kůže a sliznic (včetně dásní), arteriální hypotenze, která není náchylná k dopadu adekvátních objemů náhradních tekutin (včetně šoku, traumatu, bakteriémie, operace otevřeného srdce, selhání ledvin, CHF, předávkování drogami), nutnost prodloužit působení lokálních anestetik; hypoglykémie (v důsledku předávkování inzulínem); glaukom s otevřeným úhlem, při chirurgických zákrocích na očích - otok spojivek (léčba), expanzi zornice, intraokulární hypertenzi, zastavení krvácení; priapismus (léčba).

Kontraindikace. Hypersenzitivita, GOKMP, feochromocytom, arteriální hypertenze, tachyarytmie, ischemická choroba srdeční, fibrilace komor, těhotenství, laktace.

S péčí. Metabolická acidóza, hyperkapnie, hypoxie, fibrilace síní, ventrikulární arytmie, plicní hypertenze, hypovolemie, infarkt myokardu, nealergický genový šok (včetně kardiogenních, traumatických, hemoragických), srdeční onemocnění, okluzní onemocnění, jsem nezbytný, jsem nečinný, jsem nečinný, jsem nečinný, jsem nečinný, jsem nečinný, jsem nečinný, jsem nečinný, jsem nečinný, jsem nečinný, jsem nečinný, jsem nečinný - arteriální embolie, ateroskleróza, Buergerova choroba, poranění za studena, diabetická endarteritida, Raynaudova choroba), cerebrální ateroskleróza, glaukom s uzavřeným úhlem, diabetes mellitus, Parkinsonova choroba, záchvatový syndrom, hypertrofie, žláza; současné použití inhalačních anestetik (halotanu, cyklopropanu, chloroformu), stáří, věku dětí.

Kategorie působení na plod. C

Dávkování P / to, in / m, někdy v / v kapání.

Anafylaktický šok: intravenózně / pomalu 0,1–0,25 mg 0,9% roztoku NaCl naředěného v 10 ml, v případě potřeby pokračujte v intravenózní infuzi v koncentraci 0,1 m / ml. Pokud stav pacienta umožňuje pomalé působení (3–5 minut), je vhodnější podávat 0,3–0,5 mg intramuskulárně (nebo subkutánně) 0,3–0,5 mg naředěného nebo neředěného roztoku; 3 krát).

Bronchiální astma: p / c 0,3–0,5 mg ve zředěné nebo nezředěné formě, v případě potřeby mohou být opakované dávky podávány každých 20 minut (až 3x) nebo intravenózně v dávce 0,1–0,25 mg / ml. ředí v koncentraci 0,1 mg / ml.

Jako vasokonstriktor vstřikovaný do / do kapání rychlostí 1 ug / min (s možným zvýšením na 2-10 ug / min).

Prodloužení účinku lokálních anestetik: při koncentraci 5 μg / ml (dávka závisí na typu použitého anestetika), na spinální anestezii - 0,2–0,4 mg.

Pro asystolu: intrakardiálně 0,5 mg (zředěno 10 ml 0,9% roztoku NaCl nebo jiného roztoku); během resuscitace, 1 mg (naředěný) i.v. každých 3-5 minut. Pokud je pacient intubován, je možná endotracheální instilace - optimální dávky nebyly stanoveny, měly by být 2-2,5krát vyšší než dávky pro intravenózní podání.

Novorozenci (asystolie): IV, 10–30 µg / kg každé 3–5 minut, pomalu. U dětí starších než 1 měsíc: IV, 10 mcg / kg (v případě potřeby se podá 100 mcg / kg každé 3–5 minut. Endotracheální podání je možné.

Děti s anafylaktickým šokem: n / a nebo v / m - 10 mg / kg (maximálně - do 0,3 mg), v případě potřeby se tyto dávky opakují každých 15 minut (až 3x).

Děti s bronchospasmem: s / c 10 µg / kg (maximum - do 0,3 mg), v případě potřeby dávka opakujte každých 15 minut (až 3-4 krát) nebo každé 4 hodiny.

Lokálně: zastavit krvácení ve formě tamponů zvlhčených roztokem léku.

V glaukomu s otevřeným úhlem - 1 uzávěr 1–2% roztok 2x denně.

Vedlejší účinky Na straně kardiovaskulárního systému: méně často - angina, bradykardie nebo tachykardie, palpitace, zvýšený nebo snížený krevní tlak, s vysokými dávkami - komorové arytmie; vzácně - arytmie, bolest na hrudi.

Z nervového systému: častěji - bolest hlavy, úzkost, třes; méně často závratě, nervozita, únava, psychoneurotické poruchy (psychomotorická agitace, dezorientace, porucha paměti, agresivní nebo panické chování, poruchy podobné schizofrenie, paranoia), poruchy spánku, záškuby svalů.

Na straně zažívacího systému: častěji - nevolnost, zvracení.

Na části močového systému: vzácně - obtížné a bolestivé močení (s hyperplazií prostaty).

Lokální reakce: bolest nebo pálení v místě injekce / m.

Alergické reakce: angioedém, bronchospasmus, kožní vyrážka, erythema multiforme.

Jiné: vzácně - hypokalémie; méně často - zvýšené pocení.

Předávkování Příznaky: nadměrné zvýšení krevního tlaku, tachykardie, střídavá bradykardie, arytmie (včetně fibrilace síní a komor), chlad a bledost kůže, zvracení, bolesti hlavy, metabolická acidóza, infarkt myokardu, mozkové krvácení (zejména u starších osob) pacientů), plicní edém, smrt.

Léčba: zastavení úvodu, symptomatická léčba - snížení krevního tlaku - alfa-blokátory (fentolamin), s arytmiemi - beta-blokátory (propranolol).

Interakce Antagonisté epinefrinu jsou blokátory adrenoreceptorů alfa a beta.

Oslabuje účinky narkotických analgetik a prášků na spaní.

Při současném použití se srdečními glykosidy, chinidinem, tricyklickými antidepresivy, dopaminem, léky inhalační anestézie (chloroform, enfluran, halothan, isofluran, methoxyfluran), kokainem se zvyšuje riziko arytmií (měli byste užívat velmi pečlivě společně nebo vůbec); s jinými sympatomimetiky - zvýšená závažnost vedlejších účinků CCC; s antihypertenzivy (včetně diuretik) - snížení jejich účinnosti.

Současné podávání s inhibitory MAO (včetně furazolidonu, prokarbazinu, selegilinu) může způsobit náhlé a výrazné zvýšení krevního tlaku, krizi hyper-hyperthritidy, bolesti hlavy, srdeční arytmie, zvracení; s dusičnany - oslabení jejich terapeutického působení; s fenoxybenzaminem - zvýšený hypotenzní účinek a tachykardie; s fenytoinem - náhlý pokles krevního tlaku a bradykardie (v závislosti na dávce a rychlosti podávání); s přípravkem hormonů štítné žlázy - vzájemné posílení účinku; s léky, které rozšiřují QT -interval (včetně astemizolu, cisapridu, terfenadinu) - prodloužení QT intervalu; s diatrizoáty, kyselinou iothalamovou nebo kyselinou yoxaglic - zvýšené neurologické účinky; s námelovými alkaloidy - zvýšený vazokonstriktorový účinek (až do těžké ischemie a vývoje gangrény).

Snižuje účinek inzulínu a dalších hypoglykemických léků.

Zvláštní pokyny. Pro infuzi použijte zařízení s měřicím zařízením pro kontrolu rychlosti infuze.

Infuze by měly být prováděny ve velké (nejlépe ve střední) žíle.

Intracardiálně podané pro asystolii, pokud nejsou k dispozici jiné metody, protože existuje riziko srdeční tamponády a pneumotoraxu.

Během léčebného období bylo doporučeno stanovit koncentraci K + v séru, měření krevního tlaku, diurézy, IOC, EKG, centrálního venózního tlaku, tlaku v plicní tepně a klínového tlaku v plicních kapilárách.

Nadměrné dávky při infarktu myokardu mohou zvýšit ischemii zvýšením spotřeby kyslíku myokardu.

Zvyšuje glykémii, a proto diabetes vyžaduje vyšší dávky inzulínu a derivátů sulfonylmočoviny.

Při endotracheálním podání může být absorpce a konečná plazmatická koncentrace léčiva nepředvídatelná.

Zavedení epinefrinu v podmínkách šoku nenahrazuje transfuzi krve, plazmy, kapalin nahrazujících krev a / nebo fyziologických roztoků.

Epinephrine se nedoporučuje používat po dlouhou dobu (zúžení periferních cév, což vede k možnému rozvoji nekrózy nebo gangrény).

Neexistují žádné přísně kontrolované studie o užívání epinefrinu u těhotných žen. Statisticky konzistentní vztah byl zjištěn mezi výskytem deformit a tříselnou kýlou u dětí, jejichž matky užívaly epinefrin během prvního trimestru nebo během těhotenství, v jednom případě bylo také hlášeno, že anoxie se vyskytla u plodu po iv podání mateřského epinefrinu. Epineprin by neměly užívat těhotné ženy s krevním tlakem vyšším než 130/80 mm Hg. Experimenty na zvířatech ukázaly, že při podávání v dávkách 25krát vyšších než je doporučená dávka pro člověka způsobuje teratogenní účinek.

Při použití v průběhu kojení by mělo být riziko a přínos hodnoceno vzhledem k vysoké pravděpodobnosti nežádoucích účinků u dítěte.

Aplikace pro korekci hypotenze během porodu se nedoporučuje, protože může oddálit druhou fázi porodu; pokud je podáván ve velkých dávkách ke snížení kontrakce dělohy, může způsobit prodlouženou atonii dělohy s krvácením.

Může být použit u dětí se srdeční zástavou, ale je třeba postupovat opatrně, protože dávkovací režim vyžaduje 2 různé koncentrace epinefrinu.

Při přerušení léčby by měla být dávka postupně snižována náhlé vysazení léčby může vést k závažné hypotenzi.

Snadno zničen zásadami a oxidačními činidly.

Pokud roztok získá narůžovělou nebo hnědou barvu nebo obsahuje sraženinu, nemůže být injikován. Nepoužité díly by měly být zničeny.

[1] Státní registr léčiv. Oficiální vydání: v 2 t.- M.: Medical Council, 2009. - Vol.2, část 1 - 568 s.; Část 2 - 560 s.

Adrenalin

Popis k 24.9.2014

  • Latinský název: Adrenalinum
  • ATC kód: C01CA24
  • Účinná látka: Epinephrine (Epinephrine) t
  • Výrobce: Moscow Endocrine Plant, Rusko; Sanavita Gesundheitsmittel, Německo; CJSC „Farmaceutická firma Darnitsa“

Složení

Co je adrenalin a kde se vyrábí adrenalin

Adrenalin je hormon, který se tvoří v dřeň nadledvinek - regulovaná struktura nervového systému, která je pro tělo hlavním zdrojem katecholaminových hormonů - dopaminu, adrenalinu a norepinefrinu.

Adrenalin, který se používá jako léčivo, se získává z nadledviny tkáně jatečně upraveného těla nebo syntetickými prostředky.

Epinephrine - co to je?

Mezinárodní nelicencovaný název adrenalinu (INN) je epinefrin.

Léky jsou vyráběny farmaceutickými společnostmi ve formě adrenalin hydrochloridu (Adrenalini hydrochloridum) a ve formě adrenalin hydrotartrátu (Adrenalini hydrotartras).

První z nich je bílá nebo bílá s růžově zbarveným práškem s krystalickou strukturou, která má schopnost měnit své vlastnosti pod vlivem světla a kyslíku obsaženého ve vzduchu.

V procesu přípravy roztoku se k prášku přidá O, 01n. roztok kyseliny chlorovodíkové. Chlorbutanol a disiřičitan sodný se používají ke konzervaci. Hotový roztok je čirý a bezbarvý.

Epinephrine hydrotartrate je bílý nebo bílý se šedivým nádechem s krystalickou strukturou, který má schopnost měnit jeho vlastnosti pod vlivem světla a kyslíku obsaženého ve vzduchu.

Prášek je dobře rozpustný ve vodě, ale mírně rozpustný v lihu 96%. Na rozdíl od roztoků adrenalin hydrochloridu jsou vodné roztoky hydrotartrátu epinefrinu perzistentnější, ale ve svém účinku jsou naprosto identické.

Vzhledem k rozdílu v molekulové hmotnosti (pro hydrotartrát je to 333,3 a pro hydrochlorid - 219,66) se hydrotartrát používá ve větší dávce.

Formulář vydání

Farmaceutické společnosti vyrábějí drogu ve formě:

  • 0,1% roztok adrenalin hydrochloridu;
  • Roztok adrenalinhydrotartrátu.

V lékárnách přichází v ampulích vyrobených z neutrálního skla. Množství prostředků v jedné ampulce - 1 ml.

Roztok určený pro místní použití se prodává v hermeticky uzavřených lahvích z oranžového skla. Kapacita jedné láhve - 30 ml.

Také v lékárnách byly nalezeny tablety adrenalinu. Léčivo je dostupné ve formě homeopatických granulí D3.

Farmakologický účinek

Wikipedia uvádí, že adrenalin patří do skupiny katabolických hormonů a postihuje prakticky všechny typy metabolismu. Pomáhá zvyšovat hladinu cukru v krvi a stimuluje metabolismus tkání.

Adrenalin patří současně do dvou farmakologických skupin:

  • Léky, které mají stimulační účinek na α a α + β-adrenergní receptory.
  • Hypertenzní léky.

Droga je charakterizována schopností poskytovat:

  • hyperglykemické;
  • bronchodilatační činidlo;
  • hypertenzní;
  • antialergické;
  • vazokonstrikční účinky.

Kromě toho, hormon adrenalin:

  • má inhibiční účinek na produkci glykogenu v kosterních svalech a játrech;
  • pomáhá zvýšit zachycení a využití glukózy v tkáních;
  • zvyšuje aktivitu glykolytických enzymů;
  • stimuluje rozpad a potlačuje syntézu tuků (podobný účinek se dosahuje díky schopnosti adrenalinu ovlivňovat β1-adrenergní receptory lokalizované v tukové tkáni);
  • zvyšuje funkční aktivitu kosterní svalové tkáně (zejména při těžké únavě);
  • stimuluje centrální nervový systém (generovaný v hranicích (což je nebezpečné pro lidský život) situace, hormon vyvolává zvýšení bdělosti, zvyšuje duševní aktivitu a duševní energii a také přispívá k duševní mobilizaci);
  • stimuluje oblast hypotalamu, která je zodpovědná za produkci hormonu uvolňujícího kortikotropin;
  • aktivuje systém kůry nadledvinek-hypofýzy-hypotalamu;
  • stimuluje produkci adrenokortikotropního hormonu;
  • stimuluje funkci systému srážení krve.

Adrenalin má antialergické a protizánětlivé účinky, zabraňuje uvolňování mediátorů alergie a zánětů (leukotrieny, histamin, prostaglandiny atd.) Ze žírných buněk, stimuluje beta2-adrenergní receptory lokalizované v nich a snižuje úroveň citlivosti různých tkání na tyto látky.

Mírné koncentrace adrenalinu mají trofický účinek na tkáň kosterního svalstva a myokardu, zatímco ve vysokých koncentracích tento hormon přispívá ke zvýšení katabolismu proteinů.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Hrubý vzorec adrenalinu - C₉H₁₃NO₃.

Adrenalin a další látky, které jsou produkovány nadledvinkami, mají schopnost interakce s různými tkáněmi těla a připravit tak tělo tak, aby reagovalo na stresovou situaci (například stav fyzického stresu).

Reakce na těžké napětí je často popsána výrazem „boj nebo běh“. Byl vyvinut v procesu evoluce a je druhem ochranného mechanismu, který vám umožňuje téměř okamžitě reagovat na nebezpečí.

Když je člověk v nebezpečné situaci, jeho hypotalamus dává nadledvinkám, kde se tvoří hormon adrenalin, signál o uvolnění tohoto hormonu do krve. Reakce těla na podobné uvolnění se vyvíjí během několika vteřin: významně se zvyšuje síla a rychlost osoby a citlivost na bolest prudce klesá.

Takový hormonální nárůst se nazývá „adrenalin“.

Působením na β2-adrenergní receptory lokalizované ve tkáních a játrech stimuluje hormon glukoneogenezi (biochemický proces tvorby glukózy z anorganických prekurzorů) a biosyntézu glykogenu z glukózy (glykogeneze).

Účinek adrenalinu na jeho zavedení do těla je spojen s účinkem na α- a β-adrenergní receptory a v mnoha ohledech je podobný účinkům vyplývajícím z reflexní excitace vláken sympatického nervu.

Mechanismus účinku léčiva je způsoben aktivací enzymu adenylát cyklázy odpovědné za syntézu cyklického AMP (cAMP).

Receptory, které jsou citlivé na adrenalin, jsou lokalizovány na vnějším povrchu buněčných membrán, to znamená, že hormon neproniká do buňky. V buňce je jeho působení přenášeno díky tzv. Druhým mediátorům, z nichž hlavním je právě cyklický AMP. Prvním mediátorem v regulačním systému přenosu signálu je samotný hormon.

Příznaky uvolňování adrenalinu jsou:

  • vazokonstrikci v kůži, sliznicích, stejně jako v břišních orgánech (několik málo cév v kosterní svalové tkáni je zúženo);
  • dilatace cév umístěných v mozku;
  • zvýšení frekvence a zvýšení kontrakcí srdečního svalu;
  • reliéfní antioventrikulární (atrioventrikulární) vedení;
  • zvýšení automatiky srdečního svalu;
  • zvýšený krevní tlak;
  • přechodná reflexní bradykardie;
  • relaxace hladkých svalů průdušek a střevního traktu;
  • snížení nitroočního tlaku;
  • rozšířené žáky;
  • sníženou produkci nitrooční tekutiny;
  • hyperkalemie (s prodlouženou stimulací p2-adrenergních receptorů);
  • zvýšené plazmatické koncentrace mastných kyselin v krvi.

Se zavedením adrenalinu do / v nebo pod kůži se lék dobře vstřebává. Maximální plazmatická koncentrace po injekci pod kůži nebo do svalu je zaznamenána po 3-10 minutách.

Adrenalin je charakterizován schopností proniknout do placenty a do mateřského mléka, zatímco je téměř neschopný proniknout do hematoencefalické bariéry (hematoencefalická bariéra).

Jeho metabolismus se provádí za účasti enzymů monoaminooxidázy (MAO) a katechol-O-methyltransferázy (COMT) v koncích sympatického nervu a vnitřních orgánech. Výsledné metabolické produkty jsou neaktivní.

T1 / 2 (poločas rozpadu) po podání adrenalinu v / za přibližně 1-2 minuty.

Metabolity se vylučují převážně ledvinami, malé množství látky se vylučuje v nezměněné formě.

Indikace pro použití

Adrenalin je určen k použití:

  • v případě okamžitých alergických reakcí, včetně reakcí na léky, jídla, krevní transfúze, bodnutí hmyzem atd. (pro anafylaktický šok, kopřivku atd.);
  • s prudkým poklesem krevního tlaku a krevním zásobením životně důležitých vnitřních orgánů (kolaps);
  • s záchvatem bronchiálního astmatu;
  • hypoglykémie způsobená předávkováním inzulínem;
  • v podmínkách charakterizovaných poklesem koncentrace draslíkových iontů v krvi (hypokalemie);
  • s glaukomem s otevřeným úhlem (zvýšený nitrooční tlak);
  • se srdeční zástavou (komorová asystole);
  • při operaci oka ke zmírnění spojivky;
  • s krvácením z povrchově umístěného v kůži a vaskulární sliznici;
  • s akutně vyvinutou atrioventrikulární blokádou 3. stupně;
  • s komorovou fibrilací srdce;
  • s akutním selháním levé komory;
  • s priapismem.

Adrenalin se také používá jako vazokonstriktor u řady otolaryngologických onemocnění a pro prodloužení působení lokálních anestetik.

Když hemoroidy svíčky s adrenalinem a trombinem mohou zastavit krev a znecitlivit postiženou oblast.

Epinephrine je používán v chirurgických zákrocích, také jak injekčně přes endoskop, aby redukoval krevní ztráty. Kromě toho je látka součástí některých roztoků, které se používají pro dlouhodobou lokální anestézii (zejména v zubním lékařství).

Zejména pro infiltraci a anestezii vedení (včetně zubní praxe, při extirpaci zubu, vyplňování dutin, otáčení zubů před instalací korunek) ukazuje lék Septanest s adrenalinem.

Tablety adrenalinu se velmi úspěšně používají k léčbě anginy pectoris, arteriální hypertenze. Kromě toho mohou být tablety předepsány pro syndromy doprovázené zvýšenou úzkostí, pocitem těsnosti na hrudi a pocitem kříže ležícím přes hrudník.

Kontraindikace

Kontraindikace užívání adrenalinu jsou:

  • trvale zvýšený krevní tlak (arteriální hypertenze);
  • aneurysma;
  • výrazné aterosklerotické vaskulární onemocnění;
  • těhotenství;
  • laktace;
  • hypertrofickou kardiomyopatii (GOKMP);
  • feochromocytom;
  • tachyarytmie;
  • thyrotoxikóza;
  • přecitlivělost na epinefrin.

Vzhledem k vysokému riziku arytmie je zakázáno používat adrenalin u pacientů, kteří jsou uvedeni do anestézie přípravkem Chloroform, Cyclopropane, Ftorotan.

Přípravek se používá s opatrností při léčbě starších pacientů a dětí.

Vedlejší účinky

Adrenalin nejenže vyvolává výrazný nárůst fyzické síly, rychlosti a výkonu, ale také zvyšuje dýchání a zvyšuje pozornost. Uvolňování tohoto hormonu je často doprovázeno zkreslením vnímání reality a závratí.

Když dojde k uvolnění hormonu, ale neexistuje žádné skutečné nebezpečí, člověk se cítí podrážděný a úzkostný. Důvodem je, že adrenalin je doprovázen zvýšením produkce glukózy a zvýšením hladiny cukru v krvi. To znamená, že lidské tělo dostává další energii, která však nenajde cestu ven.

Ve vzdálené minulosti byla většina stresových situací řešena fyzickou aktivitou, ale v moderním světě se množství stresu výrazně zvýšilo, ale fyzická aktivita není prakticky nutná k jejich řešení. Z tohoto důvodu se do sportu aktivně zapojuje mnoho lidí vystavených stresu, aby se snížila úroveň adrenalinu.

Navzdory tomu, že adrenalin hraje vedoucí roli v přežití těla, časem vede k negativním důsledkům. Dlouhodobé zvýšení hladiny tohoto hormonu tedy inhibuje aktivitu srdečního svalu a v některých případech může dokonce vyvolat srdeční selhání.

Zvýšené hladiny adrenalinu také způsobují nespavost a časté nervové poruchy (nervové poruchy). Tyto příznaky ukazují, že osoba je ve stavu chronického stresu.

Reakce těla na podání adrenalinu mohou být následující nežádoucí účinky: t

  • zvýšený krevní tlak;
  • zvýšení frekvence kontrakcí srdečního svalu;
  • porucha srdečního rytmu;
  • bolest v hrudi v oblasti srdce.

V případě arytmie vyvolané zavedením léku je pacientovi ukázáno léky, jejichž farmakologický účinek je zaměřen na blokování p-adrenergních receptorů (například Anabrilin nebo Obsidan).

Návod k použití Adrenalin

Návod k použití hydrochloridu epinephrinu doporučuje pacientům podávat subkutánně, méně často do svalu nebo do žíly (pomalu kapat). Lék je zakázán vstupovat do tepny, protože výrazné zúžení periferních krevních cév může vyvolat rozvoj gangrény.

V závislosti na vlastnostech klinického obrazu a na tom, jaký účel je lék předepisován, se jedna dávka pro dospělého pacienta pohybuje od 0,2 do 1 ml, pro dítě od 0,1 do 0,5 ml.

Při akutní srdeční zástavě by pacient měl být intrakardiální, do obsahu jedné ampulky (1 ml), přičemž je indikována dávka komorové fibrilace od 0,5 do 1 ml.

Pro zmírnění astmatického záchvatu se pod kůži injikuje roztok v dávce 0,3-0,5-0,7 ml.

Terapeutické dávky roztoků hydrochloridu epinephrinu a hydrotartrátu jsou zpravidla:

  • 0,3-0,5-0,75 ml - pro dospělé pacienty;
  • 0,1-0,5 ml - pro děti (v závislosti na věku dítěte).

Přípustná nejvyšší dávka pro subkutánní podání: pro dospělého - 1 ml, pro dítě - 0,5 ml.

Předávkování

Příznaky předávkování adrenalinem jsou:

  • nadměrné zvýšení krevního tlaku;
  • rozšířené žáky (mydriáza);
  • střídavá tachyarytmie;
  • fibrilace síní a komor;
  • chlad a bledost kůže;
  • zvracení;
  • nepřiměřený strach;
  • úzkost;
  • třes;
  • bolesti hlavy;
  • metabolická acidóza;
  • infarkt myokardu;
  • kraniální krvácení;
  • plicní edém;
  • selhání ledvin.

Minimální letální dávka se považuje za dávku 10 ml 0,18% roztoku.

Léčba zahrnuje zastavení podávání léčiva. K odstranění příznaků předávkování epinefrinem se používají α- a β-blokátory a také rychle působící nitráty.

V případech, kdy je předávkování doprovázeno závažnými komplikacemi, je pacientovi poskytnuta komplexní léčba. V případě arytmie spojené s užíváním léku je předepsáno parenterální podávání β-adrenergních blokátorů.

Interakce

Antagonisté adrenalinu jsou léky, které blokují a- a β-adrenergní receptory.

Neselektivní β-blokátory mají potenciující účinek na tlakový účinek epinefrinu.

Současné užívání léčiva se srdečními glykosidy, tricyklickými antidepresivy, dopaminem, chinidinem a léky pro inhalační anestézii a kokain se nedoporučuje vzhledem ke zvýšenému riziku vzniku arytmií. Jedinou výjimkou jsou případy extrémní nutnosti.

Při současném použití s ​​jinými sympatomimetiky dochází k významnému zvýšení závažnosti vedlejších účinků vyplývajících z kardiovaskulárního systému.

Současné užívání s antihypertenzivy (včetně diuretik) vede ke snížení jejich účinnosti.

Použití epinefrinu s námelovými alkaloidy (námelové alkaloidy) zvyšuje vazokonstriktorový účinek (v některých případech až do nástupu příznaků těžké ischémie a vývoje gangrény).

Inhibitory monoaminooxidázy (MAO), reserpin, sympatolický oktadin, m-cholinergní blokátory, n-cholinolytika, přípravky hormonu štítné žlázy potencují farmakologický účinek epinefrinu.

Epinefrin snižuje účinnost hypoglykemických léků (včetně inzulínu); neuroleptická, cholinomimetická a hypnotická léčiva; opoidní analgetika, svalová relaxancia.

Při současném použití s ​​léky, které prodlužují QT interval (např. Astemizol nebo terfenadin), je účinek těchto léků významně zvýšen (doba trvání QT intervalu se zvyšuje).

Roztok Adrenalinu nelze smíchat s roztoky kyselin, zásad a oxidačních činidel v jedné injekční stříkačce z důvodu možnosti jejich vstupu do chemické interakce s epinefrinem.

Podmínky prodeje

Lék je určen pro použití v nemocničních a nouzových nemocnicích. Distribuovány prostřednictvím lékáren. Dovolená je na předpis.

Lékařský předpis předepisuje latinsky, udávající dávku a způsob použití.

Podmínky skladování

Lék je zařazen na seznam B. Doporučuje se uchovávat na chladném místě, které je pro děti nepřístupné. Zmrazování není povoleno. Optimální teplota je 12-15 ° C (pokud je to možné, doporučuje se umístit adrenalin do chladničky).

Hnědý roztok, stejně jako roztok obsahující sraženinu, nejsou považovány za vhodné pro použití.

Doba použitelnosti

Zvláštní pokyny

Jak snížit hladinu adrenalinu v krvi

Nadbytek adrenalinu, který produkuje adrenální chromafinovou tkáň, je v takových emocích vyjádřen jako strach, vztek, hněv a zášť.

Hormon připravuje člověka na stresovou situaci a zlepšuje funkční schopnosti kosterní svalové tkáně, pokud je však dlouhodobě produkován ve velkých dávkách, může to vést k těžkému vyčerpání a smrti.

Z tohoto důvodu je velmi důležité kontrolovat hladinu adrenalinu. Omezte ho mnoha způsoby a přispějte k:

  • pravidelné zátěže (hodiny v posilovně, ranní běhy, plavání atd.);
  • udržení zdravého životního stylu;
  • pasivní odpočinek (návštěva koncertu, sledování komedie atd.);
  • fytoterapie (odvar bylin s uklidňujícím účinkem je velmi účinný: máta, meduňka, šalvěj atd.);
  • koníček;
  • jíst velké množství zeleniny a ovoce, brát vitamíny, eliminovat silné nápoje, kofein, zelený čaj ze stravy.

Někteří lidé se zajímají o otázku „Jak se dostat adrenalin doma?“. Zpravidla, aby bylo možné uvolnit tento hormon, stačí udělat nějaký extrémní sport (například horolezectví), jít na kajaku na řece, jít pěšky nebo jít na kolečkových bruslích.

Adrenalinové recenze

Nalezení recenze na internetu pro adrenalin je poměrně obtížné, je jich málo. Ty, které jsou nalezeny, jsou však pozitivní. Vzhledem ke svým farmakologickým vlastnostem je lék oceňován lékaři. Jeho použití často umožňuje nejen ochranu zdraví, ale i záchranu života pacienta.

Cena adrenalinu

Cena ampulky Adrenalin na Ukrajině je od 19,37 UAH až 31,82 UAH. Koupit Adrenalin v lékárně v Rusku může být v průměru 60-65 rublů za lahvičku.

Koupit Adrenalin v ampulích může být předpis předepsaný lékařem. V některých internetových lékárnách se prodává volně prodejná droga.

Epinephrine (Epinephrine)

Systematický (IUPAC) název: (R) -4- (1-hydroxy-2- (methyl-amino) ethyl) benzen-1,2-diol

Kategorie teratogenity:

Zákonnost:

Vývoj závislosti: není návykový

Způsoby podávání léků: intravenózně, intramuskulárně, endotracheálně, do spojivkového vaku, do nosní dutiny, do očí (ve formě kapek)

Metabolismus: v adrenergní synapse (MAO a KOMT)

Poločas rozpadu: 2 minuty

Vylučování močí

Chemický vzorec C9H13NE3

Epinephrine (také známý jak adrenaline nebo ?, ​​3,4-trihydroxy-N-methyl-phenethylamine) je hormon a, současně, neurotransmitter. 1) Epineprin a norepinefrin jsou dva samostatné hormony, které spolu vzájemně ovlivňují a jsou vylučovány medulou nadledvin. Oba hormony jsou také syntetizovány na koncích vláken sympatického nervu, kde fungují jako chemické mediátory, skrze něž nervové impulsy vstupují do orgánů, s objevem farmakologických vlastností epinefrinu vědci konečně pochopili práci autonomního nervového systému a hlavních funkcí sympatického nervového systému. Epinephrine často účinně pomáhá v kritických situacích, kdy život pacienta „visí v rovnováze“, nemluvě o jeho nespecifickém účinku na adrenergní receptory (tato vlastnost je v medicíně velmi důležitá). V každodenním životě se slovo „adrenalin“ používá k označení epinefrinu, který odráží zvýšenou aktivitu sympatického nervového systému na pozadí výroby energie a stimulace katecholaminů v reakci na stres. 2) Účinek adrenalinu je redukován hlavně na urychlení metabolismu a bronchodilatace orgánů, ale bez přímé stimulace sympatického nervového systému. V „chemickém“ jazyce je epinefrin monoamin zvaný katecholamin. Epinephrine je produkován individuálními neurons centrální nervové soustavy a je syntetizován uvnitř chromaffin buňek nadledviny medulla (dvou aminokyselin: fenylalanine a tyrosine).

Lékařské aplikace

Adrenalin pomáhá při: zástavě srdce, anafylaxi a silném krvácení. 3) Od té doby lidé od dávných dob zmírňují bronchiální spazmy a zvyšují hladinu cukru v krvi, i když v moderní společnosti léky nové generace pomáhají vyrovnat se s těmito problémy, které jsou zaměřeny na beta-2 adrenergní receptory (například salbutamol, syntetický derivát epinefrinu).

Srdeční selhání

Epinephrine je používán jako resuscitace agent pro srdeční zástavu a pro boj proti srdeční arytmii nebo redukovat objem srdce. Účinek epinefrinu je zaměřen na zvýšení periferní vaskulární rezistence (zúžení těchto cév závislé na α1 receptoru) a na zvýšení objemu srdce (navázáním na p1 receptory). Zpomalení periferní cirkulace je nezbytné pro zvýšení koronárního a cerebrálního perfúzního tlaku a v důsledku toho zvýšení zásobování buněk kyslíkem. Ačkoli epinefrin zvyšuje krevní tlak v aortě, mozku a karotidě, zpomaluje krevní oběh uvnitř karotidy a snižuje hladiny oxidu uhličitého na konci každého klidného vypršení (ETCO2). Ukazuje se, že epinefrin zvyšuje cirkulaci v důsledku kapilárních kanálů, ve kterých dochází k perfuzi. 4) Koncentrace oxidu uhličitého v plicích s každým klidným výdechem je druhem markeru, podle kterého se posuzuje, zda bude resuscitace účinná a zda se krevní oběh osoby normalizuje. S nárůstem makrocirkulačního tlaku se krevní oběh v nervových zakončeních vždy nezvyšuje. ETCO2 je přesnější indikátor perfúze tkání než markery perfuzního tlaku. Jak se ukázalo, epinefrin nepřispívá ke zlepšení perfúze tkání a dlouhodobému přežití; navíc snižuje míru přežití pro zástavu srdce. 5)

Anafylaxe

Epinephrine / adrenaline je “první objednávka” droga (nejlepší lék) pro léčbu anafylaxe. Pacienti trpící alergií na imunoterapii, často před užíváním látky, která je způsobuje alergií, vstřikují adrenalin intravenózně, čímž otupují reakci imunitního systému na alergen. Pro různé nouzové stavy existují specifické normy pro podávání epinefrinu (místa koncentrace, dávky a místa injekce léků). Univerzální autoinjektor (injekční stříkačka) epinefrinu obsahuje 0,3 mg epinefrinu (0,3 ml, 1: 1000) a používá se jako pohotovostní léčba závažných reakcí typu I, včetně anafylaxe, alergických reakcí na bodnutí hmyzem a kontrastní látky. léky. Jedna dávka je určena pro 30 (nebo o něco více) kg hmotnosti, v případě potřeby je podána druhá injekce. V pediatrii se používají nižší dávky epinefrinu, 6) které způsobují vazokonstrikci v místě subkutánní injekce, zpomalují absorpci léčiva. Farmakokinetický profil epinefrinu umožňuje zvýšení přílivu plazmy v místě vpichu injekce (2 nanom / l); podobná koncentrace se dosahuje při použití inhalátoru epinefrinu as intenzivní fyzickou námahou, ale je příliš malá na to, aby ovlivnila beta-1 adrenergní receptor nebo (a) vazokonstrikci, i když stačí aktivovat beta-2 adrenergní receptor, v důsledku čehož je koncentrace draslíku v plazmě. plazma se snižuje a naopak se zvyšuje hladina glukózy (současně se na pozadí bronchodilatace a bronchoprotekce zvyšuje třes chvění). Alergenní dávka epinefrinu (0,1 ml / kg 1/1000 epinefrinu s maximální jednorázovou dávkou 0,3 ml subkutánně nebo intramuskulárně; druhá metoda je výhodnější se slabou perfuzí) účinně bojuje s kožními reakcemi v reakci na subkutánní injekci antigenu. Puchýře a kožní vyrážky zmizí působením beta-2 adrenergních receptorů působících jako mediátory této reakce. Edém mizí v důsledku omezení roztoku přes cévy v oblastech, kde jsou post-kapilární žíly spojeny s endotheliem (když jsou receptory drážděny na povrchu endotelu). Při opakovaném podávání epinefrinu nebo při zvýšení dávkování není vyloučeno další zúžení kapilár (v důsledku stimulace alfa receptorů) a v důsledku toho odstranění zánětlivého edému. 7) Při intravenózním, intraosózním nebo intramuskulárním podání je účinek epinefrinu značně zvýšen. Proto u refrakterního anafylaktického šoku nebo srdeční zástavy se epinefrin nejprve ředí v poměru 1/10000, po kterém se injikuje intravenózně nebo intramuskulárně (tímto způsobem začíná působit rychleji). U refrakterního anafylaktického šoku dospělí dostávají 5 mg epinefrinu (1: 10 000; intravenózně / intraosózně) po dobu 5 minut a 1 mg (1: 10 000; intravenózní a intraoskulární injekce) jsou injikováni během zástavy srdce. Princip působení intravenózních a intraosózních injekcí adrenalinu je založen na interakci s alfa adrenergním receptorem, v důsledku čehož jsou zúženy cévy, zvyšuje se centrální arteriální tlak (a agonisté alfa adrenergního receptoru jsou považovány za alternativní léčiva). 8) S intramuskulárními injekcemi je situace komplikovanější, protože samotný proces je pracnější vzhledem k rozdílné tloušťce podkožního tuku u lidí, proto se u příliš mnoha lidí může lékař jednoduše nedostávat k samotné kosti nebo se omylem dostat do žíly (často se dopouštějí chyb, koncentrace). Intramuskulární injekce jsou samozřejmě účinnější než subkutánní (při tomto způsobu podávání adrenalinu se zlepšuje jeho farmakokinetický profil). Různé modifikace receptorů α1 a β2 v závislosti na způsobu podávání adrenalinu přispívají jak ke zvyšování, tak ke snižování krevního tlaku, v závislosti na tom, zda (v důsledku zvyšující se / snižující se periferní vaskulární rezistence) rovnováha mezi inotropními a chronotropními účinky adrenalinu na srdeční sval (tyto účinky zvyšují jeho kontraktilitu a urychlují srdeční tep). Pro subkutánní a intramuskulární injekce je standardní koncentrace epinefrinu 0,15-0,3 ml v poměru 1: 1 000. V lékárnách se prodávají jako alergické záběry značky "Epipen".

Astma

Epinephrine je používán jako broncho-expandující agent v léčbě astma, když β2 receptor agonisté nepomáhají (nebo nejsou dostupné). Astmatici jsou zpravidla injikováni (intravenózně a intramuskulárně) 300–500 mcg adrenalinu. 9)

Od nepaměti se racemický epinefrin používá k léčbě zádi (respirační onemocnění, které je nejčastější u dětí předškolního věku, nejčastěji ve věku tří měsíců až tří let). 10) Racemický adrenalin je směs pravostranných (d) a levostranných (l) adrenalinových isomerů v poměru 1: 1. l je aktivní složka. Racemický adrenalin má stimulační účinek na α-adrenergní receptory v proudu vzduchu, v důsledku čehož jsou odstraněny cévy sliznice hrdla úzké a otok pod hlasivkami, což nakonec vede k relaxaci hladkých svalů průdušek.

Lokální anestézie

Adrenalin se přidává k některým lokálním anestetikům, jako je bupivakain a lidokain, díky kterým se cévy zužují, absorpce anestetika se zpomaluje a trvá déle. Vzhledem k vazokonstrikčním vlastnostem epinefrinu je často přidáván do složení lokálních anestetik, což mimo jiné pomáhá zastavit krvácení (a snížit celkovou ztrátu krve), když se pacient po ambulantním chirurgickém zákroku („malé operace“) zotaví. Vedlejší účinky (úzkost a strach, tachykardie a třes) jsou způsobeny adrenalinem přítomným ve složení lokálních anestetik. Epinephrine / adrenaline je často přidán k zubním a spinálním anestetikám, po kterém obzvláště citliví a citliví lidé zažijí záchvaty paniky, proti kterému oni často ztratí jejich řeč a zmrazit na místě “jak jestliže mrtvý” (v takových případech oni mluví o povrchní anestézii). 11) Denní dávka adrenalinu (vazokonstriktoru) zubního anestetika by neměla překročit 10 µg / lb celkové tělesné hmotnosti.

Automatické vstřikovače

Adrenalin se často injektuje pomocí autoinjektoru. Dvojitá injekce "Twinzhekt" (v současné době se takové injekce neprovádí) je autoinjektor se dvěma stříkačkami (v každé z nich - jedna dávka adrenalinu). Navzdory tomu, že "Epipen" a "Twinzhekt" - to jsou názvy ochranných známek, používají se také k označení jakéhokoli jiného autoinjektoru s adrenalinem.

Vedlejší účinky

Nežádoucí účinky těla na adrenalin zahrnují takové jevy, jako je rychlý srdeční tep, tachykardie, arytmie, zvýšená úzkost, záchvaty paniky, bolesti hlavy, třes, hypertenze a výrazný plicní edém. 12) Adrenalin je kontraindikován u lidí, kteří užívají neselektivní β-blokátory, protože tato kombinace může způsobit prudké skoky (vzestupné) krevního tlaku a dokonce i hemoragickou mrtvici. Navzdory širokému přesvědčení, že adrenalin v důsledku zúžení koronárních tepen přispívá k rozvoji srdečního selhání, tomu tak není. Pouze β2 receptory jsou navázány na koronární tepny, které v přítomnosti adrenalinu naopak způsobují dilataci krevních cév. A přesto vysoké dávky adrenalinu - to není volba pro zástavu srdce, protože dosud nebylo prokázáno, že adrenalin zvyšuje šanci člověka přežít a vyhnout se vážným následkům centrálního nervového systému. 13)

Fyziologie

Nadledvina medulla je jen nepatrným „příspěvkem“ k celkové úrovni katecholaminů v krvi, ale právě tato zóna je zodpovědná za syntézu více než 90% cirkulujícího epinefrinu. Malé množství epinefrinu se nachází v jiných tkáních těla, zejména v chromafinových buňkách. Po resekci nadledvinek klesá hladina epinefrinu v krvi téměř na nulu. Nadledviny jsou zodpovědné za produkci asi 7% cirkulujícího norepinefrin, z nichž většina je vedlejším produktem neurotransmise a je neaktivní na hormonální úrovni. Epineprin má stimulační účinek na adrenergní receptory al, α2, β1, p2 a p3 sympatického nervového systému. Adrenergní receptory jsou považovány za receptory sympatických nervů (název je spojen se speciální "citlivostí" těchto receptorů na adrenalin). 14) Definice „adrenergní“ je často vykládána nesprávně, neboť se domnívá, že hlavním neurotransmiterem sympatického nervového systému je norepinefrin (norepinefrin) a nikoli epinefrin (Ulf von Hüler, 1946). Samozřejmě epinefrin (působící na β2 adrenergní receptor) urychluje metabolismus a zlepšuje funkci horních cest dýchacích, ale zároveň sympatické ganglia nejsou přímo (neurony) spojené s horním dýchacím traktem. 15) Samotná koncepce nadledviny a sympatického nervového systému (formulovaná Cannonem) přímo souvisí s katecholaminovou stresovou reakcí těla. Nicméně, nadledvina medulla, na rozdíl od kůry nadledvin, neovlivní zda osoba přežije zástavu srdce nebo ne. Po odstranění nadledvinek se nemění hemodynamické a metabolické reakce těla (na různé podněty, jako je hypoglykémie a cvičení). 16) Epinephrine je důležitý neurotransmitter CNS. V periferním nervovém systému má epinefrin stimulační účinek na pre-synoptický p-receptor norepinefrin, ačkoli stupeň důležitosti této vlastnosti nebyl stanoven. Akceptace beta-blokátorů (u lidí) a resekce nadledvinek (u zvířat) ukazují, že endogenní epinefrin značně urychluje metabolické procesy v těle.

Cvičení

Cvičení je hlavním podnětem pro uvolnění epinefrinu nadledvinkami. To bylo poprvé prokázáno u denervovaného žáka kočky a později během vyšetření vzorků moči. Od roku 1950 jsou pravidelně publikovány biochemické metody pro stanovení hladiny katecholaminů v plazmě ve vědeckých časopisech. Ačkoli většina z těchto publikací je založena na datech z fluorescenční analýzy, tato metoda je příliš zobecněná a umožňuje přesně určit pouze malou frakci epinefrinu rozpuštěného v plazmě. S objevem extrakčních metod a radioizotopové analýzy (CEA) bylo možné stanovit hladinu epinefrinu v krvi s přesností 1 pg. Výsledky prvních analýz CEA ukázaly, že hladina epinefrinu a katecholaminů v krvi stoupá ke konci tréninku, když začíná anaerobní metabolismus. 17) Během fyzické námahy se zvyšuje koncentrace epinefrinu v krvi, a to jak v důsledku zvýšené sekrece nadledvinek (které uvolňují epinefrin), tak v důsledku pomalejšího metabolismu na pozadí zpomalení průtoku jater. Intravenózní infuze epinefrinu lidem v klidu (za účelem zvýšení jeho hladiny na úroveň během cvičení) nemá téměř žádný vliv na hemodynamiku, s výjimkou mírného snížení diastolického krevního tlaku (způsobeného receptorem β2). Intravenózní injekce epinefrinu (ve fyziologické koncentraci) snižují zvýšenou reaktivitu horního dýchacího traktu, dostatečně inhibují vazokonstrikční účinek inhalačního histaminu. V 1887, vztah mezi sympatickým nervovým systémem a plícemi byl nejprve založen; Tento objev je považován za zásluhy Grossmana, který v jedné ze studií prokázal, že během stimulace zrychlujících nervů srdce se začalo rozšiřovat horní dýchací ústrojí, které se dříve zúžilo působením muskarinu. 18) V průběhu jednoduchých experimentů se psy, ve kterých byl otevřen sympatický řetězec v membránové oblasti, Jackson ukázal, že v této reakci, v nepřítomnosti přímé stimulace plic sympatickým nervovým systémem, epinefrin zastavil proces bronchostenózy (zúžení nadledvinek). lumen průdušek), otáčení v opačném směru. Je to mýtus, že se lidé po resekci nadledvinek stávají astmaty; Ti, kteří mají predispozici k nemoci, nejsou nadbyteční podstoupit substituční léčbu kortikosteroidy, která je „ochrání“ před zvýšenou reaktivitou horních cest dýchacích. Při pravidelné intenzivní fyzické námaze se horní respirační trakt postupně rozšiřuje v důsledku snížení tónu nervu vagus. Betablokátory obsahující propranolol zvyšují odolnost horních cest dýchacích (pokud je užíváte po tréninku, ale časový rámec je stejný jako při výskytu bronchiálních křečí na pozadí astmatu vyvolaného fyzickou námahou). Tím, že redukuje odolnost horních dýchacích cest během cvičení, člověk vezme méně dechů a dechů (to znamená, že je pro něj snazší dýchat). 19)

Emoční odezva

V každé emoční reakci jsou přítomny behaviorální, autonomní a hormonální složky. To znamená uvolnění epinefrinu, což je druh odezvy dřeňové dřeně nadledvin na stres, jehož mediátorem je sympatický nervový systém. Hlavní emoce spojená s epinefrinem je strach. Během experimentu s účastí dobrovolníků, kterým byly podávány injekce epinefrinu, byl výraz tváře těchto lidí častěji vyděšený než klidný (sledovali hororové filmy), což nelze říci o kontrolní skupině účastníků, kteří se při sledování v klidu udrželi v klidu. Ti, kteří dostávali epinefrin, se v kině obávali mnohem více a měli častěji špatné vzpomínky než v kontrolní skupině. Výsledky tohoto experimentu jsou jasným příkladem skutečnosti, že negativní emoce jsou v jednom stupni nebo jiné, spojené se zvýšenou koncentrací epinefrinu v krvi. Důvodem těchto objevů byla zčásti schopnost epinefrinu indukovat reakce sympatického nervového systému na fyziologické úrovni, včetně bušení srdce a třesu na kolenou (typické známky strachu, které se vyskytují bez ohledu na skutečnou intenzitu strachu způsobeného sledováním filmu). Navzdory tomu, že v průběhu výzkumu mezi epinefrinem a pocitem strachu byl odhalen určitý vztah, tento model se nevztahuje na jiné emoce. V průběhu stejného experimentu byli účastníci také seznámeni s komediemi a akčními filmy, a proto se nestali zábavnějšími ani agresivnějšími. Výsledky tohoto experimentu byly potvrzeny při experimentech s hlodavci, z nichž některé byly schopny syntetizovat epinefrin, zatímco jiné nebyly. Výsledky experimentů potvrdily, že epinefrin hraje roli v dešifrování emočních reakcí, dráždí nervový systém v reakci na strach. 20)

Paměť

Vědci prokázali, že adrenergní hormony, jako je epinefrin, mohou přispět ke zhoršení dlouhodobé paměti u lidí. Jak víte, endogenní adrenalin je uvolňován nadledvinkami v reakci na stres, zatímco moduluje paměťovou konsolidaci (uvedení událostí do dlouhodobé paměti). Navíc aktivita centrálního nervového systému (co se týče dekódování informací) nějak závisí na koncentraci epinefrinu v krvi. Podle některých zpráv hraje epinefrin roli v dlouhodobé adaptaci těla na stres a zejména v kódování emoční paměti. Při působení epinefrinu se zvyšuje aktivita centrálního nervového systému a aktivuje se tzv. „Paměť strachu“ (často na pozadí patologických poruch, jako je posttraumatická stresová porucha). Výsledky většiny studií podporují myšlenku, že "endogenní epinefrin vylučovaný nadledvinkami na pozadí duševní aktivity ztrácí dlouhodobou paměť." Navíc vědci dospěli k závěru, že identifikační paměť (pro tváře, telefonní čísla atd.) Je také tvořena působením epinefrinu, který dráždí B-adrenergní receptory. 21) Epineprin neprodleně překonává hematoencefalickou bariéru, a proto je jeho účinek na paměť částečně způsoben periferními B-adrenergními receptory. Výsledky studií ukázaly, že sotalol (antagonista B-adrenergních receptorů, který, podobně jako epinefrin, neproniká okamžitě do mozku) neutralizuje stimulační účinek adrenalinu na paměť. Na základě těchto objevů vědci dospěli k závěru, že za schopnost epinefrinů konsolidovat paměť jsou zodpovědní B-adrenergní receptory. Norepinefrin, který je pod vlivem PNMT buněk v cytosolu, musí být nejdříve odstraněn z granulí chromafinových buněk. K tomu dochází uvnitř takzvaného katecholaminového (H +) „výměníku“ VMAP 1. VMAP-1 je také zodpovědný za přenos nového adrenalinu z cytosolu zpět na granule chromafinních buněk, odkud je následně uvolněn. V jaterních buňkách se adrenalin váže na β-adrenergní receptor, který mění svou strukturu a pomáhá glutaminsyntáze (G-protein) „vyměňovat“ GDF za GTP. Tento trimerní G-protein se štěpí na deriváty HS-alfa a HS-beta, z nichž první je připojen k adenylcykláze, čímž se ATP mění na AMP (cyklický nukleotid). Cyklický AMF je navázán na regulační podskupinu protein kinázy A: protein kinázy A fosforyluje fosforylázovou kinázu. Mezitím se HS beta / gama integruje do vápníkového kanálu, čímž umožňuje vápenatým iontům vstoupit do buněčné cytoplazmy. Ionty vápníku se váží na kalmodulinové proteiny (obsažené v eukaryotických buňkách), které jsou následně kombinovány s fosforylázovou kinázou, čímž ji aktivují. Tato kináza fosforyluje glykogen fosforylázu, která zase fosforyluje glykogen samotný a mění se na glukóza-6-fosfát.

Patologie

Zvýšená sekrece epinefrinu je pozorována u patologií, jako je feochromocytom, hypoglykémie, infarkt myokardu a (v menší míře) u benigního dědičného esenciálního třesu. V těchto případech, u lidí, jako pravidlo, sympatický nervový systém začne fungovat více aktivně, zatímco nadledvinky vylučují větší množství adrenalinu; v případě hypoxie a hypoglykémie lze hovořit o selektivitě, protože koncentrace adrenalinu (ve vztahu k noradrenalinu) se významně zvyšuje v krvi člověka. Medulla nadledvin tak má určitý stupeň autonomie ve vztahu k ostatním oblastem sympatického nervového systému (tj. Izolovanému od nich). Infarkt myokardu je charakterizován vysokou hladinou epinefrinu a norepinefrinu v krvi (zejména v době kardiogenního šoku). 22) Na pozadí benigního dědičného tremoru (DNT) jsou blokátory periferních β- a beta-2 adrenergních receptorů podrážděné, což způsobuje, že osoba potřásá rukou (často celé tělo). Vědci zjistili, že hladiny epinefrinu jsou zvýšeny u pacientů s diagnózou "DNT" v plazmě (což nelze říci o norepinefrinu). Nízké (nebo nulové) koncentrace epinefrinu jsou charakteristické vegetativní neuropatií nebo adrenální resekcí po ní. Když je kůra nadledvin zhoršena (Addisonova choroba atd.), Syntéza epinefrinu je zastavena, protože syntetizující enzym (fenyl-ethanol-amin-N-methyl transferáza) je aktivní pouze při vysokých koncentracích kortizolu z kůry nadledvinek do mozku. 23)

Terminologie

"Epinephrine" je jméno dané hormonu Američany, což v kombinaci je mezinárodní neproprietární jméno, ale v každodenním životě často používají obecnější název - "adrenalin". Termín "epinefrin" (z řečtiny. "Nad ledvinami") byl vytvořen Johnem Abelem, který jej používal k označení jaterních extraktů nadledvin (1897). V 1901, Jokishi Takamin patentoval vyčištěný extrakt z nadledvinek, dávat to jméno “adrenaline” (od latiny. “Přes ledviny”); adrenalin se prodával pod značkou "Park, Davis." Co ve Spojených státech. Američtí vědci, kteří jsou pevně přesvědčeni, že se Abelův extrakt neliší od Takamina extraktu (toto přesvědčení způsobilo mnoho sporů), učinili „epinefrin“ generickým názvem tohoto hormonu. Ve Spojeném království a na stránkách Evropského lékopisu je běžným názvem „adrenalin“ (to je jeden z hlavních rozdílů mezi systémy INN a BON). 24) Američtí lékaři a vědci často používají termín „adrenalin“ spíše než „adrenalin“. A přesto, léky-analogy epinefrin jsou často nazývány "adrenergní", a receptory epinefrinu - "adrenergní" nebo "adreno-receptory." Účinky adrenalinu na tělo:

Jako neurotransmiterový hormon epinefrin ovlivňuje prakticky všechny tkáně a orgány. Specifičnost a intenzita expozice se liší v závislosti na typu tkáně a přítomnosti adrenergních receptorů v ní. Například, ve vysokých koncentracích (fyziologický), epinefrin pomáhá relaxovat hladké svaly horních dýchacích cest, ale to způsobí redukci hladkých svalů většiny malých tepen. Epinephrine je spojený s různými adrenergic receptory (hlavní mechanismus účinku). Epineprin je neselektivní agonista všech adrenergních receptorů, včetně hlavních podskupin al, a2, β1, p2 a p3. Po navázání na receptory způsobuje adrenalin řadu metabolických změn. Když je navázán na a-adrenergní receptory, inhibuje produkci inzulínu (pankreatem), způsobuje glykogenolýzu (v játrech a svalech), glykolýzu [90] a také interferuje se svalovou inzulínem regulovanou glykogenezí. Připojením k β-adrenergnímu receptoru epinefrin stimuluje tvorbu glukagonu (pankreatu), adrenokortikotropního hormonu (ACTH) (hypofýzy) a urychluje rozpad tukové tkáně. Výše uvedené účinky společně vedou ke zvýšení hladin glukózy v krvi a stimulují syntézu mastných kyselin (glukóza a mastné kyseliny nasycují tělo energií). 25)

Biologické tekutiny

Aby bylo možné přesněji diagnostikovat různá onemocnění, moderní lékaři měří hladinu epinefrinu v krvi, plazmě nebo séru. U dospělých v klidu je koncentrace endogenního epinefrinu v plazmě obvykle nižší než 10 µg / l, ale během cvičení má tento indikátor tendenci zvyšovat se desetkrát a během období stresu a ještě více - 50krát. U pacientů s diagnózou „feochromocytomu“ dosahuje hladina adrenalinu v plazmě 1000-10 000 mcg / l. Při parenterálním podávání epinefrinu "jádrům" jako intenzivní péči nebo nouzové péči se plazmatické koncentrace zvyšují až na 10 000 -100 000 mcg / L. 26)

Biosyntéza a regulace

Epinephrine je syntetizován nadledvinou medulla s účastí enzymů, které převádějí tyrosine (aminokyselina) do některých jeho derivátů, který nakonec mít formu epinefrinu. Nejprve se tyrosin oxiduje na stav L-DOPA, který následně dekarboxyluje a tvoří dopamin. Norepinefrin je produktem jeho oxidace. Posledním krokem v biosyntéze epinefrinu je methylace výchozího aminu norepinefrinu. Katalyzátorem této reakce je enzym fenyl-ethanol-amin-N-methyl-transferáza (FNMT), který používá S-adenosyl-methyomin (SAMe) jako dodavatele (donor) methyl. Ačkoli většina FNMT je koncentrovaná v cytosol endokrinních buňkách nadledviny medulla (také známý jako chromaffin buňky), tento enzym je také nalezený v srdci a mozku (v nízkých koncentracích). 27)

Nařízení

Hlavním psychologickým podnětem pro uvolnění adrenalinu je stres (ať už je to ohrožení fyzického zdraví, agitace, hluku, jasného světla a vysokých teplot). Všechny tyto podněty jsou předběžně zpracovány centrálním nervovým systémem. 28) Adrenokortikotropní hormon (ACTH) a sympatický nervový systém stimulují produkci prekurzorů adrenalinu zvýšením aktivity tyrosinhydroxylázy a dopamin β-hydroxylázy, dvou hlavních enzymů, které jsou zodpovědné za syntézu katecholaminů. ACTH má také stimulační účinek na kůru nadledvin, která je nezbytná pro uvolnění kortizolu, což zvyšuje počet FNMT v chromafinních buňkách a v důsledku toho zvyšuje produkci adrenalinu (nejčastěji v reakci na stres). Sympatický nervový systém, interagující vnitřními nervy s medullou nadledvinek, stimuluje tvorbu adrenalinu. Acetylcholin, který se uvolňuje díky preganglionovým sympatickým vláknům těchto nervů, působí na nikotinové acetylcholinové receptory, což vede k depolarizaci (snížení membránového potenciálu) buněk a aktivnímu přítoku vápníku prostřednictvím potenciálně závislých vápníkových kanálů. Vápník způsobuje exocytózu granulí chromafinních buněk a v důsledku toho uvolňování adrenalinu (a noradrenalinu) z nadledvinek, odkud vstupují do krevního oběhu. Na rozdíl od mnoha jiných hormonů adrenalin (podobně jako ostatní katecholaminy) nemá negativní „zpětnovazební“ účinek (to znamená, že neinterferuje s vlastní syntézou). 29) Koncentrace adrenalinu v krvi se za určitých okolností velmi zvyšuje, zejména v důsledku nekontrolovaného příjmu epinefrinu (bez lékařského předpisu), s feochromokarcitomem a dalšími maligními nádory u sympatických ganglií. Adrenalin dočasně přestává působit při opětovném vstupu do nervových zakončení (ve formě slabých roztoků), metabolizovaných monoamin oxidázou a katecholem-O-methyl transferázou.

Historie

Extrakty nadledvin byly poprvé získány polským fyziologem Napoleonem Cibulskim v roce 1895. Jako součást těchto výtažků, které nazýval "nadnerczyna", tam byl adrenalin a další katecholaminy. Americký oftalmolog William G. Bates byl první, kdo používal adrenalin při operacích očí (do 20. dubna 1896). Japonský chemik Jokishi Takamin spolu se svým asistentem Keizem Uenakou objevili sami adrenalin v roce 1900. V roce 1901 provedl Takamin úspěšný experiment a izoloval čistý hormon z nadledvinek ovcí a býků. Adrenalin byl poprvé uměle syntetizován v laboratořích Friedricha Stolze a Henryho Drysdale Daikina (nezávisle na sobě v roce 1904). 30)

O Nás

2. června 2016, 18:44 Odborný článek: Kurbanov Kurban Samatovich 0 7,941Laryngitida je onemocnění, které se často vyskytuje v důsledku vnějších faktorů, například po dlouhém pobytu v chladu.