Biochemie adrenalinu a norepinefrinu

NORADRENALÍN (syn. Norepinefrin) je fyziologicky aktivní látka, biogenní amin, mediátor a hormonální sympathoadrenal nebo adrenergní systém. N. je produkován v nadledvině medulla, stejně jako ve shlucích non-adrenal chromaffin tkáně, v mozku a na sympatických nervových zakončeních. N. je mediátorem postganglionických impulzů sympatických nervů a adrenergních procesů v c. n c. (viz Mediators); v medicíně se používá jako lék, patří do skupiny adrenomimetických látek (viz). N. je udržování v denním množství moči dalším diagnostickým testem při nek-ry onemocněních, např. U feochromocytomu.

Od adrenalinu (viz) na něm. Struktura N. se vyznačuje nepřítomností methylové skupiny na atomu dusíku.

N., podobně jako ostatní katecholaminy (viz), je syntetizován v těle z aminokyselin tyrosinu (viz) a fenylalaninu (viz). Tyrosin-3-hydroxyláza (KF 1.14.16.2) se aktivně podílí na biosyntéze N., která omezuje rychlost syntézy N. protože katalyzuje hlavní reakci procesu, hydroxylaci tyrosinu na DOPA. Přímá tvorba N. z dopaminu je katalyzována dopaminem-beta-hydroxylázou (EC 1.14.17.1). Levotočivý izomer N. je daleko větší ve farmakodynamické aktivitě než D-norepinefrin. Vzniká v sympatických neuronech N. je lokalizován ve speciálních granulích (vesikulech), které se hromadí v nervových zakončeních. Obvykle je v nich obsažen N. ve formě komplexu s ATP a specifickým proteinem, dromograninem. Pod vlivem nervových impulzů, stejně jako působením řady chemických látek. Obsahy granulí jsou vylučovány do synaptické štěrbiny (nejpravděpodobnějším mechanismem pro vyprazdňování granulí je exocytóza) a působí specificky na adrenoreaktivní systém. Významná část N., uvolněná během nervového impulsu, je znovu zachycena do adrenergního neuronu (tzv. Neuronální záchyt nebo zachycení-1) a určité množství N. difunduje do celkové cirkulace, zatímco část uvolněného N. je absorbována tkáněmi těla ( tzv. extranional capture nebo capture-2). Eliminace N. ze synaptické štěrbiny umožňuje rychlé zastavení jeho působení na adrenoreceptory. Zvláštní forma zachycení N. je jeho přechod od cytoplazmy neuronu k vezikulám (tzv. Vezikulární záchyt); v rozporu s tímto procesem, H. je rychle oxidován v cytoplazmě neuronu monoamin oxidasou (viz). Reserpin a jeho deriváty blokují tuto formu zachycení, což způsobuje pokles rezerv N. v nervových zakončeních.

Transformace N. se provádí hlavně jeho následnou O-methylací a oxidační deaminací na 3-methoxy-4-oximindal na vás, jakož i oxidací chinoidů, tvorbou párovaných sloučenin atd.; norepinefrin - N-methyltransferáza (EC 2.1.1.28) a monoamin oxidasa se účastní katabolismu N. Metabolit noradrenalinu - 3-methoxy-4-oximindal-to-a jeho derivát - 3-methoxy-4-hydroxy-fenylglykol nemají hormonální vlastnosti, ale existuje důkaz, že se podílejí na regulaci metabolismu glukózy ve svalech, stejně jako v srdci, mozku, jater a dalších orgánů. Normetanephrin (produkt O-methylace N.) je slabý sympatomimetikum, ale aktivní inhibitor extraneuronálního záchvatu N.

Fyziologicky je působení N. velmi podobné účinku stimulace adrenergních nervů. Působení N. se však v mnoha ohledech liší od působení adrenalinu (viz tabulka). Předpokládá se, že tyto hormony jsou nejen produkovány různými buňkami, ale také vylučovány odděleně v závislosti na potřebách těla. Agresivní, aktivní emoce, komprese karotických tepen způsobují hlavně uvolňování N. a hypoglykémie, podráždění sedacího nervu a bolestivé podněty způsobují uvolňování adrenalinu. N. primárně postihuje kardiovaskulární systém: je uvolněn v reakci na změnu polohy, fyzickou. práce, krvácení, tj. v odezvě na takové podněty, k žita vyžaduje hemodynamické přizpůsobení. N. je silný vazokonstrikční rum. Způsobuje zvýšení jak systolického, tak diastolického krevního tlaku (viz krevní tlak), který může reflexivně vést k těžké bradykardii. Adrenalin se uvolňuje v reakci na bolest, trauma a další podněty, které způsobují reakci z metabolické strany.

Epineprin je účinnější inhibitor hladkého svalstva než H.

Jako adrenalin je však N. membránotropní látkou, její interakce s receptory uloženými v membráně je doprovázena aktivací systému cyklázy, změnami obsahu cyklických nukleotidů v efektorové buňce - cyklickém 3 ', 5'-AMP nebo 3', 5'-guanosinu mono. fosfát, aktivující protein kinázy (EC 2.7.1.37). Působení N. a adrenalinu je charakterizováno absencí latentního období a proporcionalitou intenzity reakce na množství uvolněné nebo injikované látky. Stejně jako adrenalin je N. uvolňován při alergických reakcích bezprostředního typu v množství převyšujícím normální hodnoty (viz Alergie).

Množství N., které přichází do krevní rýhy ve fiziolu, způsobuje apprx. 0,5-1 μg za minutu a 0,7-1,4 mg za den. Krev obvykle obsahuje 0,4 mcg N. v 1 litru, v denním množství moči - 6-40 mcg N.

Zvýšení koncentrace N. v moči je zaznamenáno s feochromocytomem (viz), v manické fázi maniodepresivní psychózy (viz), s infarktem myokardu (viz) a dalšími onemocněními. Stanovení N. v krvi a moči se provádí kolorimetrickými, fluorimetrickými, chromatografickými a jinými metodami (viz Katecholaminy, metody stanovení).

Norepinefrin jako lék

Norepinefrin hydrotartrát (Noradrenalini hydrotartras; synonymum: Norepinefrin, Levarterenoli bitartras, Arterenol, atd.; GFH, sp. B) - bílý krystalický prášek, vyvrtaný působením světla a kyslíku. Snadno rozpustný ve vodě, špatně - v alkoholu. Vodné roztoky (pH 3,0 až 4,5) se sterilizují při 100 ° C po dobu 15 minut.

N. se používá ke zvýšení krevního tlaku, s kolapsem a šokem různého původu.

N. se podává intravenózně rychlostí 4 až 8 mg (2 až 4 ml 0,2% p-ra) na 1 litr 5% p-ra glukózy. Rychlost infuze je obvykle 20-60 kapek za 1 minutu. a je upraven na změny systolického krevního tlaku, řez, který se doporučuje udržovat na 100 mm Hg. Čl. Terapeutické dávky pro dospělé činí 3 - 12 mkg N. za 1 minutu. Subkutánně vstoupit do N. je nemožné z důvodu pravděpodobnosti vzniku nekrózy.

Vedlejší účinky jsou zřídka zaznamenány. Někdy jsou bolesti hlavy, palpitace, potíže s dýcháním, úzkost. V případě předávkování dochází k náhlému nárůstu tlaku s těžkou bolestí hlavy a hrudníku, fotofobií, bledostí, pocením.

Použití N. je kontraindikováno v případech, kdy je stav pacienta nebezpečně významným zvýšením krevního tlaku (výrazná ateroskleróza mozkových cév, selhání levé komory, koronární insuficience stupně III atd.). Zavedení N. je kontraindikováno při anestézii ftorotanovy, cyklopropanem a chloroformem.

Forma přípravku: 1 ml ampule s 0,2% roztokem, skladované na tmavém místě.

Tabulka Srovnávací charakteristiky účinku adrenalinu a noradrenalinu na homeostázu [Grollman (A. Grollman, 1964)]

Adrenalin

Vyrovnání napětí: ADRENAL`N

ADRENALIN (Adrenalinum, brnění. Ad - at a renální - renální; synonymum: Epinephrmum, Suprarenin, Supra-renalin) - hormon hormonální nadledvinek. Představuje D - (-) α-3,4-dioxyfenyl-p-methyl amino ethanol nebo 1-methyl amino ethanol pyrokatechin, C9H13Oh3N.

A. se získává z tkání nadledvinek skotu a prasat nebo synteticky. Jedná se o mikrokrystalický prášek, bez zápachu, hořkou chuť a má základní charakter. S kyselinami tvoří ve vodě rozpustné soli. Z vodných roztoků vysrážených amoniakem a uhličitany alkalických kovů. Silně redukující látka, snadno oxidovatelná, zejména v alkalickém prostředí, s tvorbou růžově červených, žlutých a hnědohnědých melaninových produktů. Když se za určitých podmínek oxiduje, dává intenzivně fluorescenční záření v ultrafialovém záření látkou (smaragdově zelená fluorescence), která má strukturu 5,6-dihydroxy-N-hydroxy-K-methylindolu (AM Utevsky a V. O. Osinskaya).

Biosyntéza adrenalinu a jeho transformace v těle. A. se týká katecholaminů nebo pyrokatechinů, které jsou součástí skupiny biogenních monoaminů. Zdrojem tvorby A. ve zvířecím těle jsou aromatické aminokyseliny fenylalanin a tyrosin. Biosyntéza A. prochází následujícími mezikroky: dioxyfenylalaninem (DOPA), dopaminem, noradrenalinem (ON). Tyrosin, předtvarovaný ve tkáni nebo vytvořený z fenylalaninu, je konvertován na dioxyfenylalanin pod vlivem enzymu tyrosinhydroxylázy (nezbytné kofaktory: redukovaný pteridin, O2, Fe ++); dioxyfenylalanin je dekarboxylován expozicí odpovídajícímu enzymu DOPA dekarboxyláze (za účasti pyridoxal fosfátu) a výsledný dopamin je konvertován na norepinefrin pod vlivem dopamin-p-hydroxylázy v přítomnosti kyseliny askorbové a kyslíku. Poslední etapa biosyntézy (konverze norepinefrinu na adrenalin) je katalyzována enzymem fenylethanolamin N-Methyltransferase (kofaktory: ATP, S-adenosylmethionin). Možné jsou také alternativní cesty biosyntézy A. Hlavní cesta vzdělání A. jde přes dopamin a norepinefrin - substance, které hrají významnou roli v neuro-humorálních procesech. V nadledvinách (viz), jako hormon, A. nebo A. a norepinefrin obvykle hromadí. Existují důkazy o samostatné regulaci akumulace v chromafinové tkáni a její sekreci těchto dvou zástupců katecholaminů, které spolu úzce souvisejí v genezi a funkci. Výsledný hormon je obsažen v granulích v kombinaci s ATP a proteinem - chromovým graninem. Poměr A. a ATP v granulích je obvykle 4: 1. Sekrece hormonu se provádí vyprazdňováním granulí v mezibuněčných prostorech a tento proces má charakter exocytózy.

Aktivním stimulátorem sekrece A. je acetylcholin (dřeň nadledvinek, cholinergní inervace). Biosyntéza a vylučování A. rychle se mění v závislosti na stavu nervového systému v jeho aferentních, eferentních a centrálních segmentech. A. sekrece vzrůstá pod vlivem emocí, stresu (stresu), anestézie, hypoxie, hypoglykemie inzulínu, bolesti atd. Poprvé byl účinek nervového podráždění na sekreci A. prokázán v roce 1910 M. N. Cheboksarovem.

Adrenalin v krevním řečišti a následně v efektorových orgánech prochází různými transformačními procesy (vazbou různými proteiny, adsorpcí buněčnými membránami a různými organoidy, oxidací monoaminooxidázy a oxidací chinoidů, O-methylací, tvorbou párovaných sloučenin). Postupně se vyskytující procesy O-methylace pod vlivem katechol-O-methyltransferázy (COMT) a oxidační deaminace katalyzované mitochondriální monoamin oxidázou zaujímají velké místo v metabolismu, přičemž jako konečný produkt vzniká komplex vanil-imindal. Pod účinkem pouze katechol-O-methyltransferázy je konečným produktem metabolismu metaneprin a za působení monoaminooxidázy samotného vzniká dimeximindální složka a vylučuje se močí. Chinoidová oxidační dráha A. prochází dehydroadrenalinem (reverzibilní oxidovaná forma hormonu) na dihydroindol a indoxyl deriváty: adrenochrom (ADH) a adrenolutin (AL), do žita může mít přímý vliv na řadu enzymatických procesů, mají účinek na vitamín P na vitamínové stěny. a další

Funkčně aktivní jsou také nek-ry metabolity vytvořené na jiných cestách metabolismu A.

Produkty hormonálního metabolismu ztrácejí mnoho ze svých farmakodynamických vlastností (tlakové a hyperglykemické účinky atd.) A získávají nové. Nejedná se pouze o produkty inaktivace A., ale také o biokatalytické faktory, které hrají významnou roli v mechanismu jeho působení (A. M. Utevsky). A., na rozdíl od dopaminu a norepinefrinu, je snazší podstoupit oxidaci chinoidů než monoamin oxidáza. Při tyreotoxikóze, zavedení kortikosteroidů do těla, je aktivována deaminace hormonu, mění se způsoby jeho výměny, které mohou mít určitý funkční význam.

Přidělení A. močí u lidí se velmi liší v závislosti na řadě stavů [Euler (US Euler), Raab (W. Raab), G. N. Kassil, V. V. Menshikov, E. Sh. Matlina, atd. ]. Většina se vylučuje ve formě metabolitů. Podle Axelroda (J. Axelrod) se zavedením lidského hormonu (H3-epinefrin bitartrát, intravenózně při 0,3 ng / kg za minutu. do 30 min.) nezměněn A byl nalezen v moči, 6% injikovaného množství, volný metaneprin - 5%, vázaný metaneprin - 36%, vanillyl-mandle-k-vám - 41%, 3-methoxy-4-hydroxyfenylglykol - 7%, dioximindal k vám - 3%.

Fyziologický účinek adrenalinu. A. je biologicky vysoce aktivní (levotočivý izomer je 12–15krát aktivnější než programový), má výrazný kardiotonický, tlakový, hyperglykemický, kalorigenní účinek, způsobuje zúžení cév kůže, ledvin, rozšiřuje koronární cévy, kosterní svaly, hladké svaly, průdušky a želé. quiche přispívá k redistribuci krve v těle, inhibuje pohyblivost dělohy v pozdních obdobích těhotenství, zvyšuje spotřebu kyslíku, bazální metabolismus, rychlost dýchání. A. ovlivňuje centrální a periferní nervový systém, napodobující působení sympatických nervových impulzů - sympatomimetických účinků (viz Noradrenalin). Hormon ovlivňuje systém vedení srdce a přímo na myokardu, má pozitivní chronotropní, inotropní a dromotropní účinek, který může být po určité době nahrazen opačným účinkem (zvýšení tlaku způsobuje reflexní excitaci středu nervů vagus s odpovídajícím inhibičním účinkem na srdce). U zvířat, zavedených na pozadí adreno-sympatiků, snižuje krevní tlak. Zavedení A. do těla způsobuje leukocytózu v důsledku zkrácené sleziny, zvyšuje srážení krve.

Podle Cannona (W. Cannon) je adrenalin „nouzovým hormonem“, který v obtížných a někdy i extrémních podmínkách mobilizuje všechny funkce a síly těla k boji. Zvýšení vylučování A. je pozorováno během emocionálního a bolestivého stresu, přetížení, hypoxie různého původu. Vylučování A. mnohem více se zvyšuje s močí ve feochromocytomu.

Jsou odhaleny molekulární mechanismy, které jsou základem mobilizačního účinku A. na energetické zdroje těla (glykogen, lipidy). Sutherland (EW Sutherland) a další autoři ukázali, že pod vlivem A. je ATP přeměněn na cyklický 3 ', 5'-AMP (adenosin monofosfát), který podporuje přechod inaktivních b-fosforyláz na aktivní fosforylázu, která se rozkládá (fosforolýza a) glykogen. Podobný mechanismus byl nalezen v působení A. na lipolýzu. Cyklický 3', 5'-adenosinmonofosfát může opět působit enzymem diesterasou na běžný monofosfát adenosinu. Tyto procesy jsou poměrně složité a účastní se jich řada enzymů. Cyklický 3 ', 5'-adenosinmonofosfát vzniká nejen působením A., ale také mnoha dalšími hormony, jako by byl přenesen jejich účinek uvnitř buňky na enzymové systémy.

Metody stanovení. Pro kvantitativní stanovení A. v biologických tekutinách a tkáních bylo navrženo mnoho metod. Metody založené na biologických účincích A. měly určitou hodnotu, avšak pro získání dostatečné specificity bylo nutné porovnat data ze studií provedených na různých testovaných objektech, což činí tyto definice velmi pracnými. Chem. metody založené na přípravě barvených oxidačních produktů A. nebo jeho schopnost redukovat určité látky na barevné sloučeniny nejsou dostatečně specifické.

Fluorimetrické metody (trioxyindol a ethylendiamin) jsou v současné době nejrozšířenější. Trioxyindolové metody (Euler, V. O. Osinskaya) se vyznačují vysokou specificitou a citlivostí.

Metoda Osinskaya umožňuje spolu s A. a noradrenalinem také stanovit produkty jejich oxidace chinoidů. Existují různé modifikace těchto metod (V. V. Menshikov, E. Sh. Matlina, A. M. Baru, P. A. Kaliman, atd.). Definice A. v moči spolu s definicí dalších katecholaminů a jejich metabolitů umožňuje posuzovat hormonální hladinu sympatiku-adrenálního systému.

Přípravky adrenalinu. Nejčastěji užívanými léky jsou: adrenalin hydrochlorid [Adrenalin! hydrochloridum (syn. Adrenalinum hydrochloricum)] a adrenalin hydrotartrát [Adrenalini hydrotartras (syn. Adrenalinum hydrotartraricum)], GFH, c. B. Pro venkovní použití je adrenalin hydrochlorid dostupný ve formě 0,1% roztoku v 10 ml injekčních lahvičkách; pro subkutánní, intramuskulární a intravenózní podání - v ampulích obsahujících 1 ml 0,1% roztoku. Skladuje se v hermeticky uzavřených lahvičkách oranžové barvy nebo v uzavřených ampulích na tmavém místě.

Hydrotartrát adrenalinu je dostupný v 1 ml ampulích s 0,18% injekčním roztokem a v 10 ml injekčních lahvičkách s 0,18% roztokem pro vnější použití.

Indikace pro použití. A. je dobrým terapeutickým nástrojem pro bronchiální astma, protože uvolňuje svaly průdušek; používá se v sérové ​​nemoci, hypoglykemické kómě, kollaptoidních podmínkách; Používá se k zastavení krvácení lokální povahy, zejména v otolaryngologii a oftalmologii, protože způsobuje zúžení cév kůže a sliznic a v menší míře cév kosterních svalů. Metody použití: subkutánně, intramuskulárně a externě (na sliznicích), stejně jako intravenózně (kapková metoda).

Kontraindikacehypertenze, thyrotoxikóza, diabetes mellitus. A. nelze během těhotenství používat, anestézii chloroformem a cyklopropanem. Viz také Adrenalinie, Katecholaminy.

Bibliografie: Adrenalin a norepinefrin, ed. N.I. Grashchenkova, M., 1964; Biogenní aminy na klinice, ed. V. V. Menshikov, M., 1970, bibliogr. Manukhin B. N. Fyziologie adrenoreceptorů, M., 1968, bibliogr. Matlina E. Sh. a Menshikov V. V. Klinická biochemie katecholaminů, M., 1967, bibliogr. Mashkovsky M. D. Léky, část 1, s. 1. 218, M., 1972; Utevský A. M. Biochemie adrenalinu, Kharkiv, 1939, bibliogr. Utevský A. M. a Racine M. S. Katecholaminy a Dirk Oster, Usp. sovr. Biol., T. 73, c. 3, s. 323, 1972, bibliogr. Fyziologie a biochemie biogenních aminů, ed. V. V. Menshikov, M., 1969; Shvets F. Farmakodynamika léčiv z experimentálního a klinického hlediska, trans. ze slovenských, t. 1-2, Bratislava, 1971, bibliogr. R. Molinoff. a Acherod J. Biochemie katecholaminů, Ann. Rev. Biochem., V. 40, str. 465, 1971, bibliogr.

  1. Velká lékařská encyklopedie. Svazek 1 / šéfredaktor Akademik B.V. Petrovský; Publikace sovětské encyklopedie; Moskva, 1974.- 576 s.

Adrenalin: struktura, mechanismus účinku, vliv na metabolismus v cílových tkáních

Epinephrine (epinefrin) (L-1 (3,4-dioxyfenyl) -2-methylaminoethanol) je hlavním hormonem v nadledvině medulla, stejně jako neurotransmiter. Na chemické struktuře je katecholamin. Adrenalin se nachází v různých orgánech a tkáních a je tvořen ve významných množstvích v chromafinové tkáni, zejména v dreni nadledvin. Syntetický adrenalin se používá jako lék pod názvem "Epinephrine" (INN). Kromě adrenalinu produkuje medulla nadledvin také norepinefrin, který se liší od adrenalinu v nepřítomnosti methylové skupiny ve své molekule. Adrenalin a norepinefrin jsou produkovány různými buňkami v medulle.

Adrenalin je produkován chromafinovými buňkami nadledviny. Jeho sekrece se dramaticky zvyšuje ve stresových podmínkách, hraničních situacích, pocitu nebezpečí, úzkosti, strachu, zranění, popálenin a šoku. Působení adrenalinu je spojeno s účinkem na α- a β-adrenergní receptory a v mnoha ohledech se shoduje s účinky excitace sympatických nervových vláken. Způsobuje vazokonstrikci orgánů břišní dutiny, kůže a sliznic; v menší míře omezuje cévy kosterních svalů, ale rozšiřuje cévy mozku. Krevní tlak stoupá s adrenalinem. Účinek adrenalinu na tlak je však méně výrazný než u norepinefrin, a to díky excitaci nejen α1 a α2-adrenoreceptory, ale také β2-vaskulární adrenoreceptory. Změny srdeční aktivity jsou komplexní: stimulace β1 adrenoreceptory srdce, adrenalin přispívá k významnému zvýšení a zvýšení srdeční frekvence, usnadňuje atrioventrikulární vedení, zvyšuje automatičnost srdečního svalu, což může vést k arytmiím. Vzhledem ke zvýšení krevního tlaku je však centrum nervů vagus vzrušené, což má inhibiční účinek na srdce, může se objevit přechodná reflexní bradykardie.

Adrenalin je katabolický hormon a postihuje téměř všechny typy metabolismu. Pod jeho vlivem dochází ke zvýšení hladiny glukózy v krvi a ke zvýšení metabolismu tkání. Být kontra-inzulínový hormon a působí na β2 adrenalceptory tkání a jater, adrenalin zvyšuje glukoneogenezi a glykogenolýzu, inhibuje syntézu glykogenu v játrech a kosterních svalech, zlepšuje zachycení a využití glukózy tkáněmi, zvyšuje aktivitu glykolytických enzymů. Také adrenalin zlepšuje lipolýzu (rozklad tuku) a inhibuje syntézu tuku. To je způsobeno jeho účinkem na β1 adrenoreceptory tukové tkáně. Ve vysokých koncentracích adrenalin zvyšuje katabolismus proteinů.

Epinephrine zlepšuje funkční schopnost kosterních svalů (obzvláště s únavou). Při prodloužené expozici mírným koncentracím adrenalinu je pozorováno zvýšení velikosti (funkční hypertrofie) myokardu a kosterních svalů. Tento efekt je pravděpodobně jedním z mechanismů adaptace organismu na dlouhodobý chronický stres a zvýšenou fyzickou námahou. Prodloužené vystavení vysokým koncentracím adrenalinu však vede ke zvýšení katabolismu proteinů, snížení svalové hmoty a síly, snížení hmotnosti a vyčerpání. To vysvětluje vyčerpanost a vyčerpání během stresu (napětí, které převyšuje adaptační kapacitu organismu).

Adrenalin má stimulační účinek na centrální nervový systém, i když proniká slabě přes hematoencefalickou bariéru. Zvyšuje bdělost, duševní energii a aktivitu, způsobuje duševní mobilizaci, orientační reakce a úzkost, úzkost nebo napětí. Adrenalin se vytváří v hraničních situacích.

Epinephrine stimuluje oblast hypotalamu, která je zodpovědná za syntézu hormonu uvolňujícího kortikotropin, aktivující systém hypotalamus-hypofýza-adrenální systém. Výsledné zvýšení koncentrace kortizolu v krvi zvyšuje účinek adrenalinu na tkáň a zvyšuje odolnost organismu vůči stresu a šoku.

Epinephrine má také výrazný antialergický a protizánětlivý účinek, inhibuje uvolňování histaminu, serotoninu, kininů, prostaglandinů, leukotrienů a dalších mediátorů alergie a zánětu žírných buněk (účinek stabilizující membránu), stimulující β na nich2-adrenoreceptory, snižuje citlivost tkání na tyto látky. To, stejně jako stimulace β2-adrenoreceptory bronchioly, eliminují jejich křeč a zabraňují rozvoji edému sliznice. Adrenalin způsobuje zvýšení počtu leukocytů v krvi, částečně v důsledku uvolnění leukocytů z depotu ve slezině, částečně v důsledku redistribuce krevních krvinek během cévního spazmu, částečně v důsledku uvolnění ne zcela zralých leukocytů z depa kostní dřeně. Jedním z fyziologických mechanismů omezování zánětlivých a alergických reakcí je zvýšení adrenalinové sekrece nadledvinkou, která se vyskytuje u mnoha akutních infekcí, zánětlivých procesů a alergických reakcí. Antialergický účinek adrenalinu je mimo jiné způsoben jeho účinkem na syntézu kortizolu.

Adrenalin má stimulační účinek na systém srážení krve. Zvyšuje počet a funkční aktivitu krevních destiček, které spolu s křečem malých kapilár způsobují hemostatický (hemostatický) účinek adrenalinu. Jedním z fyziologických mechanismů přispívajících k hemostáze je zvýšení koncentrace adrenalinu v krvi během ztráty krve.

Adrenalin a norepinefrin: funkce, mechanismus účinku a rozdíly

Hormony, jako je adrenalin a norepinefrin, jsou součástí skupiny katecholaminů a jsou produkovány nadledvinami, které jsou spárovány s endokrinními žlázami. Oba tyto hormony jsou zodpovědné za to, že tělo je schopno mobilizovat všechny své síly ve stresovém okamžiku. Je to o tom, za co jsou adrenalin a norepinefrin zodpovědní, a jaký je rozdíl mezi nimi a bude to v dnešním tématu. Takže první v řadě je hormon, který se obává adrenalinu.

A proč je to nezbytné?

Hormon adrenalin, což je katecholamin, začíná být aktivně produkován tělem jako reakce na stresující situaci. Hladina tohoto hormonu začíná stoupat, když je člověk ve stavu šoku. Pod vlivem adrenalinu se zvyšuje srdeční frekvence, zvyšuje se schopnost lidských kosterních svalů a konečně se cévy zužují. V tomto případě člověk zvládá přenášet stresové okolnosti mnohem snadněji. Díky tomuto mechanismu účinku tohoto hormonu se používá při léčbě anafylaktického šoku nebo při zástavě srdce.

Pokud si vzpomínáte na průběh anatomie, můžete vidět, že hypotalamus, když nastanou nebezpečné okolnosti, začne přenášet signál do nadledvinek, v důsledku čehož dochází k uvolňování adrenalinolyninových látek do krve. Lidské tělo tak dostává velmi silný impuls, čímž zvyšuje sílu, rychlost a rychlost reakce. Úroveň pozornosti ostře a citlivost těla na bolest je výrazně snížena. Všechny tyto funkce umožňují osobě, aby neprodleně podnikla nezbytné kroky v nebezpečné situaci. V tomto případě trvá podobná reakce na uvolnění adrenalinu do krve jen několik sekund.

Kromě příznivých funkcí adrenalinu je třeba poznamenat i existující nežádoucí účinky. V případě dlouhodobého vystavení tělu člověk začíná ztrácet přiměřené vnímání skutečnosti. Kromě toho může mít člověk pocit závratě. V situaci, kdy tělo začíná produkovat adrenalin v nepřítomnosti skutečného strachu, se člověk prostě stává nedostatečným. To je způsobeno tím, že pod vlivem tohoto hormonu dochází ke zvýšení hladiny cukru v krvi, v důsledku čehož vzniká velké množství energie, které si uvědomuje, že člověk může vrátit osobu do stavu klidu.

Navzdory zjevným přínosům adrenalinu existuje řada vedlejších účinků jeho účinků. Tímto způsobem může dojít k depresi srdečního svalu, což má za následek vznik srdečního selhání. Vysoké hladiny adrenalinu v krvi způsobují nespavost a nervové poruchy, v důsledku čehož je lidské tělo vystaveno chronické formě stresu.

Proč potřebujete norepinefrin?

Norepinefrin se nazývá neurotransmiter nervového systému - jeho produkce se zvyšuje v případě přeneseného stresu nebo šoku. Pokud rozlišujete mezi adrenalinem a noradrenalinem, je třeba poznamenat, že doba trvání druhého působení je 2krát nižší než doba trvání adrenalinu.

Mezi hlavní funkce norepinefrinu je třeba poznamenat:

  • inhibice nervového systému;
  • stabilizace respiračních funkcí a normalizace krevního tlaku;
  • regulace žláz endokrinního systému;
  • funkce norepinefrinu je také ve skutečnosti, že vám umožňuje udržet lidský výkon;
  • uvedený katecholamin je zodpovědný za projev lásky.

Pokud jde o fyziologické účinky norepinefrinu na tělo pod tlakem, je třeba poznamenat:

  • zúžení krevních cév;
  • zrychlení srdeční frekvence;
  • zvýšené dýchání;
  • třesoucí se ruce a nohy;
  • akcelerace střevní motility.

Norepinefrin i adrenalin jsou velmi důležité pro normální fungování organismu. S jejich nedostatkem se člověk stane v případě nebezpečné situace bezmocným.

Rozdíl mezi adrenalinem a norepinefrinem

Navzdory skutečnosti, že tyto hormony mají stejná jména kořenů, rozdíl mezi nimi stále existuje. Pro začátek je třeba poznamenat, že prudký skok v adrenalinu má negativnější vliv na lidské tělo, v důsledku čehož se nálada zhoršuje, kardiovaskulární systém je poškozen a člověk se stává nervózní.

V případě norepinefrinů spočívá rozdíl v tom, že v některých případech může mít vynikající kosmetický účinek: objeví se červenat a jsou odstraněny drobné vrásky na obličeji.

Kromě toho se norepinefrin také vyznačuje tím, že při zvýšení jeho hladiny nevzniká pocit euforie. Pokud jde o adrenalin, když se uvolňuje do krve, vždy je pocit euforie.

Kromě toho, že hovoříme o rozdílech mezi těmito hormony, je třeba poznamenat, že rovnováha jejich koncentrace v těle má zásadní význam pro lidské zdraví. Nedostatek norepinefrin může být známkou stresu nebo deprese, stejně jako nedostatečnou pozornost v jeho životě. Navíc, jako v případě adrenalinu a noradrenalinu, je nerovnováha těchto hormonů velmi výrazná.

V případě nadbytku norepinefrinu člověk začíná trpět nespavostí, iracionálním pocitem úzkosti a tachykardií. Zvýšené koncentrace těchto katecholaminů mohou být způsobeny: t

  • manicko-depresivní syndrom;
  • těžké formy TBI;
  • aktivně se vyvíjející zhoubný nádor;
  • rozvoj diabetu;
  • stav infarktu myokardu.

S jeho nedostatkem u pacientů jsou možné následující změny v těle:

  • stav chronické únavy;
  • výskyt záchvatů migrény;
  • rozvoj poruch centrálního nervového systému;
  • a konečně existuje pravděpodobnost vzniku bipolární poruchy u pacientů.

Regulace rovnováhy katecholaminu

Aby se úroveň neurotransmiterů vyrovnala, pacienti dostávají často předepsané léky, které zvládnou stav deprese. Takové léky zahrnují léky ze skupiny tzv. Selektivních inhibitorů. Tyto nástroje vám umožní získat požadovaný výsledek, ale stále mají některé vedlejší účinky.

Užívání takových léků může být výhradně na účel a pod dohledem ošetřujícího lékaře. To je způsobeno tím, že prudké výkyvy v hladině těchto hormonů mohou vést k nevratným změnám.

Norepinefrin nebo norepinefrin, stejně jako adrenalin, mají významný vliv na lidský stav, a to jak v pozitivním, tak v negativním smyslu. Je velmi důležité, aby byla v lidském těle vždy pozorována jejich rovnováha.

Katecholaminy

Struktura

Adrenální hormony adrenalin a norepinefrin pod obecným názvem katecholaminy jsou deriváty aminokyseliny tyrosinu.

Úloha adrenalinu je hormonální, norepinefrin je převážně neurotransmiter.

Syntéza

Provádí se v buňkách nadledviny (80% celkového adrenalinu), norepinefrin (80%) je také produkován v nervových synapsích.

Reakce syntézy katecholaminu

Regulace syntézy a sekrece

Aktivace: stimulace celiakálního nervu, stres.

Snížení: hormony štítné žlázy.

Mechanismus působení

Mechanismus účinku hormonů se liší v závislosti na receptoru. Stupeň aktivity receptoru se může měnit s koncentrací odpovídajícího ligandu.

Například v tukové tkáni při nízkých koncentracích adrenalinu je α aktivnější.2-adrenoreceptory, při zvýšených koncentracích (stresu) - β stimulovaných1-, β2-, β3-adrenoreceptory.

Vápník-fosfolipidový mechanismus

  • při excitaci a1-adrenoreceptory.

Mechanismus adenylát cyklázy

  • když je zapojen α2-adrenoreceptor adenylát cykláza je inhibována,
  • když je aktivováno β1- a p2-adrenoreceptor adenylát cykláza je aktivována.

Cíle a účinky

a1-adrenergní receptory

Když jsou excitovány α1-adrenoreceptory, vyskytují se následující:

1. Aktivace glykogenolýzy a glukoneogeneze v játrech.
2. Hladké svalové kontrakce

  • cév v různých oblastech těla,
  • uretery a močový měchýř,
  • prostata a těhotná děloha,
  • radiální irisový sval,
  • zvedání vlasů
  • slezinové kapsle.

3. Relaxace hladkých svalů zažívacího traktu a redukce jeho svěračů,

a2-adrenergní receptory

Když dojde k excitaci a2-adrenoreceptorů:

  • snížení eliminace v důsledku snížení stimulace lipázy TAG,
  • potlačení sekrece inzulínu a sekrece reninu,
  • křeče krevních cév v různých oblastech těla,
  • uvolnění střevního hladkého svalstva,
  • stimulace agregace destiček.

β1-adrenoreceptory

Excitace β1-adrenoreceptorů (dostupná ve všech tkáních) se projevuje hlavně v:

  • aktivační lipolýza,
  • relaxace hladkých svalů průdušnice a průdušek,
  • relaxace hladkého svalstva zažívacího traktu,
  • zvýšení síly a frekvence kontrakcí myokardu (cizí a chronotropní účinek).

β2-adrenoreceptory

Excitace β2-adrenoreceptorů (dostupná ve všech tkáních) se projevuje hlavně:

1. Stimulace

2. Zvýšená sekrece

3. Hladká svalová relaxace

  • průdušnice a průdušky,
  • gastrointestinální trakt,
  • těhotná a netěhotná děloha,
  • cév v různých oblastech těla,
  • genitourinárního systému
  • slezinové kapsle,

4. Posílení kontraktilní aktivity kosterních svalů (třes),

5. Potlačení uvolňování histaminu ze žírných buněk.

Katecholaminy jsou obecně zodpovědné za biochemické reakce adaptace na akutní stresy spojené se svalovou aktivitou - „boj nebo let“:

  • zvýšená produkce mastných kyselin v tukové tkáni pro svalovou práci,
  • mobilizace glukózy z jater pro zvýšení stability centrálního nervového systému,
  • udržování energetických potřeb pracovních svalů v důsledku přicházející glukózy a mastných kyselin,
  • snížení anabolických procesů snížením sekrece inzulínu.

Adaptace je také pozorována ve fyziologických reakcích:

Patologie

Hyperfunkce

Nádor nadledvinové medulla feochromocytomu. Je diagnostikována až po projevu hypertenze a je léčena odstraněním nádoru.

Norepinefrin a adrenalin

Vliv na fyziologické procesy, psycho-emocionální stav, náladu, reakce těla ve stresové situaci, chování během deprese - všechny tyto funkce jsou prováděny speciálními látkami - katecholaminy. Tato skupina zahrnuje adrenalin, norepinefrin, dopamin.

Syntéza katecholaminu

Mezi těmito biologicky aktivními látkami je biochemická vazba. Biosyntéza katecholaminů spouští aminokyselinu tyrosin, vstupuje do těla proteinovou potravou. Jedním z produktů reakce je látka Dof, která vstupuje do krve a pak do mozku. Dofa je prekurzorem hormonu dopaminu a vzniká z něj norepinefrin. Konečným produktem biosyntézy katecholaminu je adrenalin.

Adrenalin a norepinefrin jsou vylučovány medulou nadledvin. Tvorba hormonů začíná působením kortikotropinu (hormon vylučuje hypotalamus do krve, když nastane stresová situace signalizující žlázy). Mají různé chemické vzorce a jejich účinek na tělo je odlišný. Hormony v biochemii mají jiné názvy. Epinephrine se nazývá epinefrin, norepinefrin, resp. Norepinefrin.

Dlouho bylo pozorováno, že strach a nenávist jsou související emoce a dávají dohromady jeden druhému. Důkazem toho je konverze norepinefrinu na adrenalin na biochemické úrovni. Během nebezpečné situace, kdy má člověk reálné ohrožení života, působí adrenalin jako „hormon strachu“ a noradrenalin „jako hormon vzteku“.

Činnost na těle

Mezi hlavní funkce norepinefrinu patří:

  • modulátor inhibice nervového systému;
  • pomáhá stabilizovat krevní tlak a rychlost dýchání;
  • reguluje funkčnost žláz s vnitřní sekrecí;
  • podporuje výkon;
  • podílí se na projevech vyšších pocitů.

Fyziologický účinek norepinefrinu na organismus ve stresové situaci je podobný účinku epinefrinu:

  • cévy jsou zúžené;
  • urychluje srdeční frekvenci;
  • dýchací pohyby se zvyšují;
  • stoupá krevní tlak;
  • projevuje třes;
  • střevní motilita je urychlena.

Kromě toho oba hormony s nebezpečím a nebezpečím pro život:

  • podporovat požití velkého množství kyslíku;
  • zvýšení koncentrace glukózy v krvi;
  • urychlit metabolismus tuků a bílkovin.

Navzdory vztahu adrenalinu a norepinefrinu mají zásadní rozdíly. Rozdíl je pozorován v následné reakci organismu po vzestupu hormonu. Po skoku v koncentraci norepinefrinu člověk necítí pocit euforie, k němuž dochází v důsledku adrenalinu.

Když je epinefrin uvolněn, reakce člověka může být popsána jako „hit nebo run“, norepinefrin tvoří „útočnou nebo obrannou“ reakci. Existuje rozdíl v délce působení hormonů. Trvání norepinefrinu je 2krát kratší než adrenalin.

Ačkoliv je působení norepinefrinu neocenitelné, například pro sportovce nebo pro rozvoj osobnostních vlastností. Norepinefrin je vyráběn nejen proto, aby odolával stresu, ale také povzbuzoval k boji a vítězství. To je další rozdíl. Zajímavé studie endokrinního systému zvířat. V predátorech převažuje norepinefrin. Zatímco u svých potenciálních obětí je prakticky nepřítomný.

Serotonin a dopamin s noradrenalinem mají podobné pocity, jaké člověk zažívá, například při poslechu krásné hudby, při chutném jídle. V těchto případech vznikají nejen hormony štěstí a potěšení, ale také norepinefrin.

Podle jedné teorie deprese je příčinou tohoto stavu nízká koncentrace norepinefrinu nebo dopaminu v krvi. Současně zmatené vědomí, lhostejnost, ztráta zájmu o život jsou známkami nedostatku norepinefrinu.

Rovnováha mezi katecholaminy

Význam rovnováhy hormonů norepinefrinu a adrenalinu je těžké přeceňovat. Vzhled v těle prvního začíná syntézu druhého. Deprese, porucha pozornosti je spojena s nedostatkem norepinefrinu v těle. Pokud je tento hormon zvýšený, objeví se úzkost, nespavost, záchvaty paniky.

Mnoho patologických stavů je spojeno s nízkou hladinou norepinefrinu a tedy s hormonální rovnováhou:

  • syndrom chronické únavy;
  • dysfunkce centrálního nervového systému;
  • fibromyalgie (chronická bolest svalů);
  • migrénu;
  • bipolární porucha;
  • Alzheimerovu chorobu;
  • Parkinsonova choroba.

Nerovnováha spojená s prudkým zvýšením koncentrace obou hormonů je spojena s:

  • s maniodepresivním syndromem;
  • těžké poranění hlavy;
  • s aktivně rostoucími nádory;
  • s přítomností diabetu;
  • s infarktem.

Analýza obsahu catecholaminu

Účinek katecholaminů na tělo je velmi specifický. S projevem výše uvedených patologických stavů se provádí krevní test pro stanovení hladiny těchto látek. Pro dosažení přesného výsledku se pacientova krev odebírá ráno, když je hlavní množství katecholaminů v počáteční koncentraci.

Po dobu 3 až 4 dnů jsou káva, citrusové plody, čokoláda, banány zcela vyloučeny z diet. Během přípravy na analýzu nelze brát aspirin. Měli byste odmítnout darování krve pro analýzu, pokud pacient trpěl stresem den předtím.

Kouření, norepinefrin a adrenalin

Fanoušci tabákových výrobků zdůrazňují povzbuzující účinek cigaretového kouře. Těžké kuřáky se zkušenostmi se vyvíjejí závislost na nikotinu, aby se vzdali tohoto zlozvyku, je problematické. Tyto skutečnosti jsou spojeny s projevem působení katecholaminů.

Nikotin, který vstupuje do krevního oběhu, stimuluje uvolňování noradrenalinu i adrenalinu. Jejich krevní hladina stoupá doslova za několik sekund. Při působení těchto látek se zvyšuje srdeční tep, zvyšuje se tlak, což vytváří skutečně povzbuzující účinek.

Zlepšuje se krevní oběh v mozku, uvolňuje se dopamin. Vyrábí se kouřením po celou dobu, z tohoto důvodu se vyvíjí závislost na nikotinu. Povzbuzující účinek nikotinu má krátkodobý účinek. Jeho destruktivní účinek na tělo je navíc obrovský.

Norepinefrin a adrenalin mají obrovský ochranný účinek na lidské tělo. Pomáhat mu odolávat stresu a nebezpečí, bojovat a dosahovat cílů. Hormony přispívají k tvorbě rychlé reakce v život ohrožující situaci. Tam je úzký vztah mezi hormony, ale jejich účinek na tělo je jiný. Je velmi důležité udržet rovnováhu mezi koncentrací epinefrinu a norepinefrinu.

Dofamin Adrenalin Noradrenalin

Adrenalin je tvořen výhradně v mozkové tkáni nadledvinek, protože pouze mají specifickou methyltransferázu, která urychluje methylaci norepinefrin na adrenalin. Syntéza methyltransferázy v medulle je řízena glukokortikosteroidy a před vstupem do celkové cirkulace procházejí glukokortikoidy ve vysoké koncentraci medullou. Pod vlivem nervového impulsu se adrenalin uvolňuje z těchto granulí exocytózou, která vstupuje do extracelulárního prostředí, poté do krve. Norepinefrin může být syntetizován v mnoha orgánech na konci sympatického nervového systému. V plodu, nadledvina medulla produkuje velké množství norepinefrin, který v tom je hlavní stresový hormon.

2. reakce - omezující, aktivita enzymu, který urychluje tuto reakci, je inhibována noradrenalinem.

Protože složení těchto hormonů zahrnuje pyrokatechinový kruh a obsahuje aminoskupinu v postranním řetězci, nazývají se pyrokatechiny nebo katecholaminy a 80% těchto látek je adrenalin. Některé vlastnosti katecholaminů jsou DOPAMINE, který je obsažen hlavně v mozkové tkáni. Porucha syntézy dopaminu v substantia nigra mozku vede k rozvoji pohybových poruch - parkinsonismu. V buňkách se většina katecholaminů hromadí ve speciálních chromafinových granulích, což je uložená rezervní forma. Granule obsahují až 20% adrenalinu, 4% ATP, jsou spojeny s proteiny, menší - ve volné fyziologicky aktivní formě, která je rychle zničena monoamin oxidázou (MAO).

S nadměrnou tvorbou katecholaminů, zhoršenou aktivitou MAO a dalšími enzymy podílejícími se na metabolismu katecholaminů se vyvíjejí různé patologické stavy. Je prokázán toxický účinek produktů metabolismu katecholaminu na mozkovou tkáň při schizofrenii a maniodepresivním syndromu. Velmi vysoký počet katecholaminů v moči je stanoven delirium tremens a během oligofrenie je pozorován pokles. Pokud je epilepsie charakterizována prudkým zvýšením vylučování katecholaminů v moči během napadení a poklesem doby mezi útoky. Vývoj aterosklerózy je doprovázen snížením hladiny vylučování katecholaminů v moči. Vývoj infarktu myokardu je spojen s akumulací katecholaminů v srdečním svalu.

Mechanismus účinku je první. Receptory, ke kterým se mohou katecholaminy připojit, jsou dvou druhů: a- (a1 a2) a b- (b1, b2 a b3-adrenoreceptory, jejich hustota na povrchu buněk různých orgánů a tkání je odlišná. Konkrétně jsou na buňkách krevních cév mozku, srdce, jater, tukové tkáně dostupné b-receptory ve velkém množství. Existuje mnoho a-receptorů ve střevních cévách, periferních cévách, v břišních orgánech, s výjimkou jater. Katecholaminy, vázající se na a1-urychlují akumulaci cGMP, aktivují fosfolipázu C, což vede ke zvýšení IP3 a DAG. Katecholaminy, vázající se na a2-adrenoreceptory, snižují tvorbu cAMP a interagují s b-receptory, stimulují tvorbu cAMP. Tudíž stejný hormon, působící prostřednictvím různých receptorů, může způsobit opačný účinek: tvorba komplexu hormon-a-receptor urychluje syntézu glykogenu a lipidů a komplex hormon-b-receptor způsobuje jejich rozpad. Fyziologický účinek hormonů na stěny krevních cév, zejména koronárních a mozkových, je také odlišný: vazokonstrikce způsobuje, že hormon spojený s a-receptorem a expanze souvisí s b-receptorem. Je také známo, že norepinefrin má velkou afinitu k a1 a p1-receptory a adrenalin - na α2 a b2-receptory. V tomto ohledu je jejich účinek na orgány a tkáně odlišný. Je také známo, že při vysokých koncentracích může adrenalin interagovat s a-receptory.

Cílové buňky - játra, kosterní a srdeční svaly, tuková tkáň, centrální nervový systém, svalstvo cév, průdušky, střeva, močové cesty.

Fyziologický účinek: protože adrenalin podporuje tvorbu cAMP AMP, glykogenolýza se zvyšuje v cílových buňkách. Molekuly glukózy-6-fosfátu vytvořené v játrech jsou defosforylovány a glukóza vstupuje do krve. Ve svalech, glukóza-6-fosfát (kvůli nepřítomnosti enzymu glukóza-6-fosfatase) podstoupí glykolýzu a je používán jako zdroj energie, více často, glukóza ve svalech se rozdělí na kyselinu mléčnou, který zadá játra a je užitý na gluconeogenesis. Pod vlivem adrenalinu se snižuje absorpce glukózy ve svalech a dalších orgánech a tkáních v důsledku snížení sekrece inzulínu, což zabraňuje konzumaci glukózy v tkáních, což jí šetří mozek.

V tukové tkáni, Zvyšuje se hladina jaterní lipolýzy, uvolňovaná FFA v jaterních buňkách podléhá b-oxidaci, ve zvýšeném množství se tvoří ketonová tělíska, která vstupují do krve, a pak do svalů a v těchto buňkách hoří. Glycerin se také používá pro glukoneogenezi.

Expanze srdečních cév, mozková tkáň zlepšuje prokrvení těchto orgánů, přispívá k lepšímu zásobování energií tkání, zvyšuje spotřebu kyslíku, zvyšuje redoxní procesy, v důsledku čehož se zvyšuje účinnost srdečních a kosterních svalů. Adrenalin tedy přivádí tělo do stavu připravenosti bojovat, urychlit srdeční rytmus, zvýšit srdeční výdej a zvýšit krevní tlak, čímž připraví kardiovaskulární systém na aktivitu v extrémní situaci. Takže adrenalin má kardiotonický, hyperglykemický, kalorický účinek, protože přispívá k maximálnímu zásobování orgánů a tkání, zejména nervového systému a svalů, snadno použitelnými substráty energie - tělísky glukózy a ketonů. To vede ke zvýšení používání kyslíku tkáněmi a ke zvýšení metabolismu a zesílení dýchání tkáně.

Procesy probíhající pod vlivem adrenalinu v orgánech a tkáních lze shrnout ve formě tabulky.

Metabolická a fyziologická reakce na adrenalin

Katecholaminy: syntéza a rozpad

Všechny tři přírodní katecholaminy - norepinefrin, adrenalin a dopamin - slouží nejen jako prostředníci v centrální nervové soustavě, ale také se podílejí na léčbě vnitřních orgánů.

Norepinefrin je mediátorem autonomního nervového systému, který působí přímo v oblasti presynaptického ukončení.

Adrenalin je hormon medulární nadledvinek a působí na mnoho orgánů najednou.

Existuje také periferní dopaminergní systém, který však nebyl dostatečně studován.

Katecholaminy (obr. 70.2) se syntetizují z aminokyseliny tyrosinu postupnou hydroxylací na DOPA, dekarboxylací na dopamin a hydroxylyronací beta na norepinefrin. Hydroxylace tyrosinu slouží jako omezující a řízená reakce, a proto je obsah noradrenalinu v presynaptických koncích určen rychlostí syntézy DOPA. Regulace této reakce se provádí změnou aktivity a množství tyrosinhydroxylázy (tyrosin-3-monooxygenázy).

V medulle nadledvinek a v těch neuronech centrálního nervového systému, kde je mediátorem adrenalin, je norepinefrin methylován na adrenalin pomocí N-methyltransferázy fenylethanolaminu.

Hlavní cesty degradace katecholaminu jsou O-methylace působením katechol-O-methyltransferázy a oxidační deaminace působením MAO. Katechol-O-methyltransferáza jater a ledvin hraje důležitou roli v eliminaci katecholaminů v krvi. MAO je obsažen v mitochondriích většiny buněk, včetně nervových zakončení. Méně se podílí na eliminaci katecholaminů v krvi, ale hraje důležitou funkci při regulaci obsahu katecholaminů v sympatických koncích.