Jak tablety Amaryl používat a jak je nahradit

Amaril je považován za populární mezi diabetiky. Jeho příjem umožňuje pacientům kontrolovat jejich stav, minimalizovat pravděpodobnost vzniku hyperglykémie. Předepsat tento lék pouze osobám s diabetem typu II.

Složení

Účinnou látkou amarylu je glimepirid. Složení tablet také zahrnuje pomocné složky. Jejich seznam bude záviset na dávce glimepiridu. Různá kombinace dalších látek v tabletách v důsledku rozdílné barvy.

INN (mezinárodní název): glimepirid (latinský název Glimepirid).

Lékárny také prodávají Amaril M1, M2. Kromě glimepiridu obsahuje složení tablet metformin v množství 250, respektive 500 mg. Pouze endokrinolog má právo předepsat tento kombinovaný lék.

Formulář vydání

Amaryl v prodeji ve formě tablet. Barva závisí na dávce účinné látky:

  • 1 mg glimepiridu - růžové;
  • 2 - zelená;
  • 3 - světle žlutá;
  • 4 - modrá.

Liší se podle označení na tabletách.

Farmakologický účinek

Glimepirid má na tělo hypoglykemický účinek. Je to derivát sulfonylmočoviny třetí generace.

Amaryl má primárně prodloužený účinek. Když jsou pilulky konzumovány, je stimulována slinivka břišní a aktivovány beta buňky. Jako výsledek, inzulín začne být propuštěn z nich, hormon vstupuje do krve. To pomáhá snížit koncentraci cukru po jídle.

Současně má glimepirid extrapancreatický účinek. Zvyšuje citlivost svalů, tukové tkáně na inzulín. Při použití léčiva existuje obecný antioxidační, antiaterogenní, antiagregační účinek.

Amaril se liší od ostatních derivátů sulfonylmočoviny tím, že když je používán, je obsah uvolněného inzulínu nižší než při použití jiných hypoglykemických léků. Vzhledem k tomu je riziko hypoglykémie minimální.

Posílení procesu využití glukózy ve svalových a tukových tkáních je možné díky přítomnosti speciálních transportních proteinů v buněčných membránách. Amaril zvyšuje jejich aktivitu.

Léčivo prakticky neblokuje draslíkové kanály srdečních myocytů citlivých na ATP. Udržují schopnost přizpůsobit se ischemickým stavům.

Při léčbě Amarilem je tvorba glukózy jaterními buňkami blokována. Tento účinek je způsoben rostoucím obsahem fruktosy-2,6-biofosfátu v hepatocytech. Tato látka zastavuje glukoneogenezi.

Léčivo pomáhá blokovat sekreci cyklooxygenázy, redukuje transformační proces thromboxanu A2 z kyseliny arachidonové. To snižuje intenzitu agregace destiček. Pod vlivem přípravku Amaryl snižuje závažnost oxidačních reakcí, které jsou pozorovány u diabetu nezávislého na inzulínu.

Indikace

Předepsané léky založené na pacientech s glimepiridem s onemocněním typu II, pokud fyzická aktivita, dieta neumožňuje kontrolovat hladiny cukru.

V návodu k použití bylo uvedeno, že je možné kombinovat příjem přípravku Amaril s metforminem, inzulínovými injekcemi.

Dr. Bernstein trvá na tom, že předepisování hypoglykemických látek není oprávněné, a to ani s indikacemi pro použití. Tvrdí, že léky jsou škodlivé a zvyšují metabolické poruchy. K normalizaci stavu můžete použít deriváty sulfonylmočoviny, ale dietu v kombinaci se zvláštním léčebným režimem.

Kontraindikace

Přípravek Amaril by neměl být předepisován pacientům, u kterých: t

  • závislost na inzulínu;
  • ketoacidóza, diabetická kóma;
  • narušení ledvin (včetně případů hemodialýzy);
  • porucha jater;
  • individuální intolerance nebo přecitlivělost na glimepirid, pomocné látky, jiná léčiva ze skupiny sulfonylmočoviny;
  • věku dětí.

Lékaři by neměli předepisovat lék pacientům, kteří jsou podvyživení, jedí nepravidelně, omezují příjem kalorií, spotřebovávají méně než 1000 kcal. Kontraindikace je porušením procesu vstřebávání potravy z gastrointestinálního traktu.

Vedlejší účinky

Než začnete přípravek Amaril užívat, měl by se seznámit s anotací léčiva. Pacienti by měli vědět, jaké komplikace mohou nastat.

Nejznámějším vedlejším účinkem jsou metabolické poruchy. Pacient může brzy po hypoglykemii vyvinout hypoglykémii. Doma, tento stav je obtížné normalizovat, budete potřebovat pomoc lékařů. Náhlé snížení hladiny glukózy v krvi je však pozorováno ve vzácných případech, ne častěji než u 1 pacienta z 1000.

Při užívání přípravku Amaril tyto komplikace vyplývají také z: t

  • Gastrointestinální trakt: průjem, pocit hladu, bolest v oblasti epigastrie, žloutenka, nevolnost, hepatitida, rozvoj selhání jater;
  • hematopoetické orgány: trombocytopenie, agranulocytóza, erytrocytopenie, leukopenie;
  • nervová soustava: zvýšená ospalost, únava, bolesti hlavy, zvýšená úzkost, agresivita, poruchy řeči, zmatenost, paréza, mozkové záchvaty, výskyt lepkavého studeného potu;
  • orgány zraku: přechodné poruchy způsobené změnami hladiny cukru v krvi.

U některých se objevily reakce přecitlivělosti. Pacienti si stěžují na svědění, kožní vyrážky, kopřivku, alergickou vaskulitidu. Tyto nežádoucí účinky jsou obvykle mírné, v jednotlivých případech nelze vyloučit pravděpodobnost anafylaktického šoku.

Návod k použití

Je oprávněn přijmout Amaril jmenováním ošetřujícího lékaře. Odborník vybere počáteční dávku pro každého pacienta osobně. Záleží na koncentraci glukózy v krvi, intenzitě vylučování cukru v moči.

Na začátku léčby se doporučuje pít tablety obsahující 1 mg glimepiridu. Je nutné dávku postupně zvyšovat. 2 mg tablety se předávají nejdříve 1-2 týdny po zahájení léčby. V počátečních stadiích lékař sleduje stav pacienta v závislosti na odpovědi na léčivo, koriguje léčbu. Maximální přípustná denní dávka je 6-8 mg glimepiridu.

Nelze-li dosáhnout žádoucího terapeutického účinku ani při užívání maximálního množství přípravku Amaril, pak je předepsán také inzulín.

Tablety před hlavním jídlem je nutné užívat jednou denně. Lékaři doporučují pití drogy před snídaní. Je-li to nutné, je možné na recepci přesunout čas na oběd.

Odmítnutí jíst po vypití Amarylu je přísně zakázáno. To nakonec vyvolá prudký pokles koncentrace glukózy. Hypoglykémie může způsobit neurologické poruchy, způsobit diabetickou kómu a smrt.

Tablety polykají celé bez žvýkání.

Předávkování

Je nutné použít Amaril v množstvích, která vypíše lékař. Předávkování způsobuje hypoglykémii. Prudký pokles cukru někdy provokuje diabetickou kómu.

Při překročení přípustné rychlosti užívání se objeví nevolnost, zvracení, bolest v epigastriu. Mohou se objevit různé nežádoucí účinky:

  • zrakové postižení;
  • ospalost;
  • třes;
  • křeče;
  • kóma;
  • koordinačních problémů.

V případě předávkování omyjte žaludek. Po vyčištění dejte enterosorbenty. Současně se intravenózně injikuje roztok glukózy. Další taktika akce je vyvíjena v závislosti na stavu pacienta. V těžkých případech je pacient hospitalizován na jednotce intenzivní péče.

Interakce

Před předepsáním přípravku Amaryl musí lékař zjistit, které léky pacient užívá. Některé léky se zvyšují, jiné snižují hypoglykemický účinek glimepiridu.

Při provádění výzkumu bylo zjištěno, že při konzumaci je pozorován prudký pokles hladiny cukru v krvi:

  • perorální antidiabetická činidla;
  • Fenylbutazon;
  • Oxyfenbutazon;
  • Azapropazon;
  • Sulfinpyrazon;
  • Metformina;
  • Tetracyklin;
  • Mikonazol;
  • salicyláty;
  • Inhibitory MAO;
  • mužské pohlavní hormony;
  • anabolické steroidy;
  • chinolová antibiotika;
  • Klarithromycin;
  • Flukonazol;
  • sympatolytika;
  • fibráty.

Proto se nedoporučuje začít s užíváním přípravku Amaryl samostatně, aniž by vám lékař předepsal příslušný předpis.

Tato účinnost snižuje účinnost glimepiridu: t

  • progestogeny;
  • estrogeny;
  • thiazidová diuretika;
  • saluretika;
  • glukokortikoidy;
  • kyselina nikotinová (pokud se používá ve vysokých dávkách);
  • laxativa (dlouhodobé užívání);
  • barbituráty;
  • Rifampicin;
  • Glukagon

Tento účinek je nutně zohledněn při výběru dávky.

Sympatholitika (beta-blokátory, rezerpin, klonidin, guanethidin) má nepředvídatelný účinek na hypoglykemický účinek Amarilu.

Při použití derivátů kumarinu zvažte: glimepirid zvyšuje nebo oslabuje účinek těchto léčiv na tělo.

Lékař si vybere pacienta na léky na hypertenzi, nesteroidní protizánětlivé léky, další populární drogy.

Kombinujte Amaryl s inzulínem, metforminem. Tato kombinace je nutná, pokud během užívání glimepiridu nelze dosáhnout požadované metabolické kontroly. Dávkování každého léku určuje lékař individuálně.

V některých případech lékaři doporučují pít Janumet a Amaryl současně. Při této terapii pacient vstupuje do těla:

Tato kombinace účinných látek umožňuje zvýšit účinnost léčby, pomáhá lépe kontrolovat stav diabetiků.

Podmínky prodeje

V lékárnách můžete dostat přípravek Amaryl, pokud máte lékařský předpis.

Funkce ukládání dat

Tablety na bázi glimepiridu by měly být ve tmě, chráněny před přímými paprsky slunce, mimo dosah dětí. Skladovací teplota - do +30 ° C.

Doba použitelnosti

Užívání léku je povoleno po dobu 36 měsíců od data vydání.

Analogy

Chcete-li zvolit vhodnou náhražku přípravku Amaril, musí být léčena endokrinologem. Může předepsat analog vyrobený na základě stejné účinné látky, nebo vyzvednout lék vyrobený z jiných složek.

Pacienti mohou být přiděleni k ruskému zástupci Diameridovi, který je relativně levný. U 30 tablet léku, vyrobených na základě glimepiridu, v dávce 1 mg v lékárně, pacienti zaplatí 179 p. Kč. S nadšením koncentrace účinné látky se náklady zvyšují. Pro Diameride v dávce 4 mg bude nutné podat 383 r.

V případě potřeby vyměňte Amaryl za Glimepirid, který vyrábí ruská společnost Vertex. Tyto tablety jsou levné. Pro balení 30 ks. 2 mg budou muset zaplatit 191 str.

Cena společnosti Glimepiridon Canon, kterou vyrábí společnost Canonfarm, je ještě nižší. Cena balení 30 tablet po 2 mg je považována za levnou, je to 154 p.

V případě intolerance glimepiridu jsou pacientům předepsány jiné analogy vyrobené na základě metforminu (Avandamet, Glimekomb, Metglib) nebo vildagliptinu (Galvus). Jsou vybrány s ohledem na individuální charakteristiky pacienta.

Alkohol a Amaryl

Je nemožné předem předpovědět, jak nápoje obsahující alkohol ovlivní osobu, která užívá přípravky glimepiridu. Alkohol je schopen oslabit nebo zesílit hypoglykemický účinek přípravku Amaril. Současně nemohou být použity.

Hypoglykemické léky musí být užívány po dlouhou dobu. Z tohoto důvodu se stává problémem kategorický zákaz používání nápojů obsahujících alkohol pro mnoho lidí.

Těhotenství, kojení

Během období intrauterinní gestace dítěte, kojení novorozence, nelze použít deriváty sulfonylmočoviny. V krvi těhotné ženy by měla být koncentrace glukózy v normálním rozmezí. Hyperglykémie totiž vede ke zvýšenému riziku vrozených malformací, zvyšuje míru kojenecké úmrtnosti.

Těhotné ženy jsou převedeny na inzulín. Eliminujte pravděpodobnost toxického účinku léku na dítě v děloze, pokud odmítnete sulfonylmočovinové léky ve fázi plánování koncepce.

Léčba Amarilom je během laktace zakázána. Účinná látka vstupuje do mateřského mléka, těla novorozence. Při kojení je nutné, aby žena zcela přecházela na inzulinovou terapii.

Recenze

Pro mnoho pacientů nestačí doporučení ošetřujícího endokrinologa, aby začal pít nový lék. Lékaři říkají, že pilulky pomáhají slinivce břišní produkovat inzulín, zároveň zvyšuje citlivost tkání na něj. To přispívá k tomu, že se glukóza v těle vstřebává.

Pacienti ale chtějí slyšet názor na předepsané léky od jiných diabetiků. Touha získat zpětnou vazbu od ostatních pacientů je způsobena stále vysokými náklady na lék. Koneckonců, existuje mnoho druhů léků na prodej, které mají snížit hladinu glukózy, jejíž cena je výrazně nižší.

Pokud užíváte Amaril 1-2 roky, nejsou pozorovány žádné negativní účinky. Praxe ukazuje, že jen málo lidí se při užívání léku setkává s komplikacemi. Častěji se vyskytují problémy při léčbě přípravku Amaril M, který obsahuje kromě glimepiridu metformin. Pacienti si stěžují na výskyt vyrážky na těle, svědění, rozvoj hypertenze. Někteří lidé po požití tablet mají pocit, že se blíží hypoglykemické krizi, i když při kontrole se ukazuje, že snížení koncentrace glukózy není kritické.

Přípravky glimepiridu v prvních měsících používání dokonale snižují hladinu cukru. Ale někteří lékaři si všimnou, že účinnost léku se časem zhoršuje. Pacient nejprve zvýší dávkování a pak předepíše kombinaci léků. To je jediný způsob, jak dosáhnout dočasné normalizace stavu. Ale vzhledem ke snížení účinnosti léčby má pacient v těle konstantní skoky cukru. To vede k celkovému poškození.

Některým diabetikům se s pomocí přípravku Amaril podařilo postupně se zbavit nutnosti provádět trvalé injekce inzulínu. Ačkoli na začátku léčby, mnoho lidí vyvine symptomy hypoglycemia. Pacienti si stěžují na nevolnost, třesoucí se ruce, závratě, neustálý pocit hladu. Stav se postupně zlepšuje, negativní projevy procházejí.

Cena kde koupit

Tablety Amaril se prodávají v téměř každé lékárně. Cena balení po 30 kusech přímo závisí na dávce doporučené lékařem.

Amaryl

Obsah

Farmakologické vlastnosti léčiva Amaryl

Farmakodynamika. Glimepirid je perorální hypoglykemický lék, derivát sulfonylmočoviny. Účinek glimepiridu je realizován stimulací uvolňování inzulínu z p-buněk pankreatu. Podobně jako ostatní deriváty sulfonylmočoviny zvyšuje reaktivitu β-buněk pankreatu na fyziologickou stimulaci glukózou. Glimepirid, stejně jako jiné deriváty sulfonylmočoviny, má zjevně výrazný extrapancreatický účinek.
Uvolňování inzulínu. Sulfonylmočovina reguluje sekreci inzulínu uzavřením draslíkových kanálů závislých na ATP na membráně p-buněk. Takové uzavření vede k depolarizaci buněčné membrány, v důsledku čehož se vápníkové kanály otevírají a velké množství vápníku vstupuje do buňky. Stimuluje uvolňování inzulínu exocytózou. Glimepirid s vysokým tropismem spojuje protein na membráně β-buněk asociovaných s draslíkovým kanálem závislým na ATP, ale ne v místě, kam se sulfonylmočovina obvykle připojuje.
Extrapancreatic aktivita. Extrapancreatic akce spočívá zejména ve zvýšení citlivosti periferních tkání na inzulín a snížení příjmu inzulínu játry. Přeprava glukózy z krve do periferního svalu a tukové tkáně probíhá prostřednictvím speciálních transportních proteinů lokalizovaných na buněčné membráně. Je to transport glukózy do těchto tkání, což je stupeň, který omezuje rychlost příjmu glukózy. Glimepirid velmi rychle zvyšuje počet aktivních nosičů glukózy na plazmatické membráně svalových a tukových buněk, čímž stimuluje příjem glukózy.
Glimepirid zvyšuje aktivitu fosfolipázy C, specifické pro glykosylfosfatidylinositol. To může být způsobeno zvýšenou lipogenezí a glykogenezí, která je pozorována v izolovaných buňkách tuků a svalů při jejím působení. Gimepirid zabraňuje tvorbě glukózy v játrech, zvyšuje intracelulární koncentraci fruktosa-2,6-difosfátu, což zase inhibuje glukoneogenezi.
Obecné informace. U zdravých lidí je minimální účinná perorální dávka 0,6 mg. Účinek glimepiridu závisí na dávce a je reprodukovatelný. Fyziologická odpověď na intenzivní fyzickou námahu, projevující se snížením sekrece inzulínu, přetrvává i po užívání glimepiridu.
Nebyl významný rozdíl ve účinku léku užívaného 30 minut před jídlem nebo bezprostředně před jídlem. U pacientů s diabetem může jediná denní dávka poskytnout optimální metabolickou kontrolu po dobu 24 hodin.
Ačkoli hydroxyderivát (metabolit glimepiridu) způsobuje nevýznamné, ale statisticky významné snížení hladiny glukózy v krevní plazmě zdravých lidí, její účinek na celkový účinek léku je zanedbatelný.
Kombinovaná terapie s metforminem. Jedna studie ukázala, že u pacientů, u nichž maximální denní dávka metforminu neposkytuje dostatečnou metabolickou kontrolu, tato léčba zlepšila současnou léčbu glimepiridem.
Kombinovaná léčba s inzulínem. Existuje málo údajů o použití kombinované terapie s inzulínem. U pacientů, u nichž maximální denní dávka glimepiridu neposkytla dostatečnou kontrolu glykémie, může být zahájena současná léčba inzulinem. Ve dvou studiích bylo zjištěno, že kombinovaná léčba také zlepšuje metabolickou kontrolu, jako je například monoterapie inzulínem, avšak při kombinované terapii mohou být použity nižší dávky inzulínu.
Farmakokinetika. Absorpce. Biologická dostupnost glimepiridu po perorálním podání je kompletní. Stravování nemá významný vliv na absorpci, pouze jeho rychlost je poněkud snížena. Maximální koncentrace (Cmax) v krevní plazmě je dosažena přibližně 2,5 hodiny po perorálním podání (průměrně 0,3 µg / ml pro několik denních dávek 4 mg). Existuje lineární vztah mezi dávkou a Cmax a AUC.
Distribuce Glimepirid má velmi nízký distribuční objem (přibližně 8,8 litrů), který je přibližně stejný jako distribuční objem albuminu, má vysoký stupeň vazby na krevní proteiny (99%) a nízkou clearance (přibližně 48 ml / min).
U zvířat se glimepirid vylučuje mlékem. Glimepirid může proniknout placentou, ale špatně proniká BBB.
Biotransformace a eliminace. Průměrný poločas, který závisí na plazmatické koncentraci, je při použití opakovaných dávek 5–8 hodin a po užití vysokých dávek došlo k mírnému prodloužení poločasu. Po aplikaci jedné dávky radioaktivně značeného glimepiridu bylo 58% štítku v moči a 35% ve stolici. Nezměněná látka v moči není detekována. Dva metabolity jsou odstraněny močí a výkaly, nejpravděpodobněji metabolickými produkty v játrech (hlavním enzymem je cytochrom P2C9): hydroxyderivát a karboxyderivát. Po perorálním podání glimepiridu byl konečný poločas těchto metabolitů 3–6 hodin a 5–6 hodin. Srovnávací analýza neprokázala významné rozdíly ve farmakokinetice po jednorázovém a vícenásobném použití léčiva a variabilita výsledků u jednoho jedince byla velmi nízká. Významná kumulace nebyla pozorována. Farmakokinetika byla podobná u mužů a žen, stejně jako u mladých a starších pacientů (nad 65 let). U pacientů s nízkou clearance kreatininu byl zaznamenán trend zvýšené clearance a snížení průměrných sérových koncentrací glimepiridu, což je pravděpodobně způsobeno jeho rychlejší eliminací v důsledku špatné vazby na proteiny. Snížení 2 metabolitů ledvinami. U těchto pacientů nebylo žádné další riziko akumulace léčiva. U pěti pacientů bez diabetes mellitus po operaci žlučovodů byla farmakokinetika podobná farmakokinetice u zdravých jedinců.

Indikace pro použití léku Amaryl

Diabetes mellitus typu II v případě selhání dietní terapie, zvýšení fyzické aktivity a snížení tělesné hmotnosti.

Použití léku Amaryl

Úspěšná léčba diabetu závisí na tom, zda pacient dodržuje vhodnou dietu, pravidelnou fyzickou aktivitu, jakož i nepřetržité monitorování glukózy v krvi a moči. Selhání pacienta dietou nemůže být kompenzováno užíváním tablet nebo inzulínu. Lék používají dospělí. Dávkování závisí na výsledcích analýzy glukózy v krvi a moči.
Počáteční dávka je 1 mg (1/2 tablety, 2 mg) glimepiridu denně. Pokud vám taková dávka umožní dosáhnout kontroly onemocnění, měla by být použita pro udržovací léčbu.
Není-li kontrola glykémie optimální, měla by být dávka zvýšena na 2, 3 nebo 4 mg glimepiridu denně ve fázích (v intervalech 1-2 týdnů).
Dávka vyšší než 4 mg denně poskytuje nejlepší výsledky pouze v jednotlivých případech. Maximální doporučená dávka je 6 mg amarylu denně.
Pokud maximální denní dávka metforminu neposkytuje dostatečnou kontrolu glykémie, můžete zahájit současnou léčbu glimepiridem.
Při dodržení předchozí dávky metforminu by měl být lék zahájen nízkou dávkou, která může být postupně zvyšována na maximální denní dávku a zaměřena na požadovanou úroveň metabolické kontroly. Kombinovaná léčba by měla být prováděna pod dohledem lékaře.
Pokud maximální denní dávka přípravku Amaryl neposkytuje dostatečnou kontrolu glykémie, může být v případě potřeby zahájena současná léčba inzulinem. Při dodržení předchozího dávkování glimepiridu by měla být léčba inzulinem zahájena nízkou dávkou, která může být zvýšena a zaměřena na požadovanou úroveň metabolické kontroly. Kombinovaná léčba by měla být prováděna pod pečlivým dohledem lékaře.
Obvykle postačuje jedna dávka Amarilu denně. Doporučuje se užívat ji krátce před nebo během vydatné snídaně nebo (pokud není snídaně) krátce před nebo během prvního hlavního jídla. Chyby při použití léku, například vynechání pravidelné dávky, nemohou být nikdy korigovány následným podáním vyšší dávky. Tableta by měla být polknuta bez žvýkání tekutinou.
Pokud se u pacienta vyvine hypoglykemická odezva na užívání léku v dávce 1 mg denně, znamená to, že onemocnění může být kontrolováno pouze dietou. Zlepšení kontroly diabetu je doprovázeno zvýšením citlivosti na inzulín, takže potřeba léčby glimepiridem se může během léčby snížit. Abyste se vyhnuli hypoglykémii, měli byste postupně snižovat dávku nebo dokonce přerušit terapii. Nutnost revize dávky může také nastat, jestliže tělesná hmotnost pacienta nebo změny životního stylu nebo jiné faktory, které zvyšují riziko hypo- nebo hyperglykémie.
Přechod z perorálních hypoglykemických činidel na Amaril.
Z jiných perorálních hypoglykemických léků můžete obvykle přejít na užívání přípravku Amaril. Během takového přechodu je třeba vzít v úvahu sílu působení a poločas předchozí látky. V některých případech, zejména pokud má antidiabetikum dlouhý poločas rozpadu (například chlorpropamid), se doporučuje užívat několik dní před užitím přípravku Amaril. Tím se sníží riziko hypoglykemických reakcí v důsledku aditivního účinku obou léčiv.
Doporučená počáteční dávka je 1 mg glimepiridu denně. Jak bylo uvedeno výše, dávka může být postupně zvyšována s ohledem na reakci na léčivo.
Přechod z inzulínu na amaril.
Ve výjimečných případech může být prokázáno, že pacienti s diabetem mellitus typu II, kteří dostávají inzulín, jej nahrazují amarylem. Takový přechod by měl být prováděn pod pečlivým lékařským dohledem.

Kontraindikace pro užívání léku Amaryl

Diabetes mellitus závislý na inzulínu, diabetická kóma, závažná abnormální funkce jater a ledvin, přecitlivělost na glimepirid a další složky léčiva, stejně jako na jiné deriváty sulfonylmočoviny a sulfanilamidové léky (riziko vzniku reakcí přecitlivělosti).

Vedlejší účinky léku Amaryl

Na základě zkušeností s užíváním přípravku Amaril a jiných derivátů sulfonylmočoviny je třeba zvážit možnost vzniku takových vedlejších účinků léčiva:
Z krevního systému a lymfatického systému
Někdy: středně závažná až závažná trombocytopenie, leukopenie, granulocytopenie, agranulocytóza, erytrocytopenie, hemolytická anémie a pancytopenie, které obvykle vymizí po ukončení léčby.
Imunitní poruchy
Velmi vzácně: alergická vaskulitida, mírné reakce přecitlivělosti, které mohou progredovat do těžkých forem s rozvojem dušnosti, snížením krevního tlaku a někdy i šoku. Možná křížová alergie se sulfonylmočovinou, sulfonamidy nebo příbuznými sloučeninami.
Metabolismus
Někdy: hypoglykemické reakce, vyskytující se většinou okamžitě, mohou získat těžké formy a nejsou vždy snadno napravitelné. Výskyt těchto reakcí závisí, stejně jako u jiných typů hypoglykemické terapie, na subjektivních faktorech, jako jsou stravovací návyky a dávkování.
Orgán vidění
Během léčby (zejména na počátku) se mohou objevit přechodné poruchy zraku v důsledku změn hladin glukózy v krvi.
Z gastrointestinálního traktu
Velmi vzácně: nevolnost, zvracení, průjem, tlak nebo pocit plnosti v žaludku, bolest břicha, která může vzácně vyžadovat ukončení léčby.
Z hepatobiliárního systému
Může být zvýšená hladina jaterních enzymů.
Velmi vzácně: abnormální jaterní funkce (například stagnace žluče a žloutenky), hepatitida, která může progredovat do selhání jater.
Kožní a podkožní tkáně
Reakce přecitlivělosti zahrnují svědění, vyrážky a kopřivku.
Velmi vzácné: fotosenzibilizace.
Laboratorní hodnoty
Velmi vzácné: hyponatremie.

Zvláštní návod k použití léku Amaryl

Amaryl musí být užíván krátce před jídlem nebo během jídla. Pokud se příjem potravy vyskytuje pokaždé v různých časech nebo je zcela vynechán, užívání léku může způsobit hypoglykémii. Symptomy hypoglykémie mohou být: bolesti hlavy, výrazný pocit hladu, nevolnost, zvracení, únava, ospalost, poruchy spánku, úzkost, agresivita, zhoršená koncentrace a reakční doba, deprese, dezorientace, poruchy řeči a zraku, afázie, třes, paréza, porucha citlivost, závratě, bezmocnost, ztráta sebeovládání, delirium, křeče, mdloby nebo dokonce kóma, mělké dýchání a bradykardie. Kromě toho mohou být pozorovány takové příznaky adrenergní protiregulace jako hyperhidróza, lepkavá kůže, úzkost, tachykardie, hypertenze, palpitace, angina pectoris a srdeční arytmie.
Klinický obraz těžkého hypoglykemického záchvatu se může podobat mrtvici.
Závažnost symptomů může být téměř vždy rychle snížena tím, že sacharidy (cukr) okamžitě. Umělá sladidla nebudou působit.
Podle zkušeností s používáním jiných derivátů sulfonylmočoviny je známo, že terapeutická opatření mohou být úspěšná nejdříve, ale přesto se mohou znovu objevit příznaky hypoglykémie. Těžká nebo dlouhodobá hypoglykémie, která může být dočasně snížena použitím obvyklého množství cukru, potřebuje okamžitou lékařskou péči a někdy i hospitalizaci.
Faktory přispívající k výskytu hypoglykémie:

  • neochota nebo (častěji u starších pacientů) neschopnost udržet produktivní kontakt s lékařem;
  • podvýživa, nesrovnalost nebo přeskočení jídla, období půstu;
  • změna stravy;
  • nerovnováha mezi cvičením a příjmem sacharidů;
  • pití alkoholu, zejména v kombinaci s vynecháním jídla;
  • selhání ledvin;
  • závažná dysfunkce jater;
  • předávkování amarilem;
  • některé nekompenzované poruchy endokrinního systému, ovlivňující metabolismus sacharidů nebo reverzní regulace hypoglykémie (například určité poruchy štítné žlázy, nedostatek funkce přední kůry hypofýzy nebo nadledviny), současný příjem některých léků (viz INTERAKCE).

Léčba amarylem vyžaduje neustálé monitorování hladin glukózy v krvi a moči. Kromě toho se doporučuje kontrolovat množství glykovaného hemoglobinu. Během užívání léku vyžaduje pravidelné sledování funkce jater a krevního obrazu (zejména počet leukocytů a krevních destiček).
Ve stresových situacích (například nehody, urgentní operace, infekce s horečkou) může být indikován přechodný přechod pacienta na inzulín. Neexistují žádné údaje o použití přípravku Amaril u pacientů s těžkou dysfunkcí jater nebo u pacientů s dialyzací. Pacienti s těžkým poškozením ledvin nebo jater by měli být převedeni na inzulin. Kontraindikováni jsou pacienti se vzácnou dědičnou intolerancí na galaktózu, nedostatek laktázy nebo sníženou absorpci glukózy a galaktózy.
Období gestace
Riziko spojené s diabetem.
Odchylka od normální hladiny glukózy v krvi během těhotenství může být důvodem zvýšené pravděpodobnosti vrozených vývojových nedostatků a perinatální mortality. Proto je nutné pečlivě kontrolovat glykémii během těhotenství, aby se zabránilo teratogennímu riziku. Během těhotenství by měl být použit inzulín. Těhotenství by mělo být oznámeno lékaři.
Riziko spojené s glimepiridem.
Nejsou k dispozici žádné údaje o podávání glimepiridu během těhotenství. Podle výsledků pokusů na zvířatech má léčivo toxický účinek na reprodukční funkci, pravděpodobně spojenou s farmakologickým (hypoglykemickým) účinkem glimepiridu.
Po celou dobu těhotenství je proto glimepirid kontraindikován.
Pokud používáte glimepirid a plánujete nebo otěhotníte, měla by být žena co nejdříve převedena na inzulínovou terapii.
Období kojení
Není známo, zda se glimepirid vylučuje do mateřského mléka. Je známo, že glimepirid proniká do mateřského mléka potkanů. Doporučuje se ukončit léčbu glimepiridem v období kojení, protože v mateřském mléku jsou detekovány jiné deriváty sulfonylmočoviny a existuje riziko hypoglykémie u novorozence.
Ovlivnit schopnost řídit motorová vozidla nebo pracovat s mechanismy.
Schopnost koncentrace a rychlost reakce se mohou snížit v důsledku hypoglykémie nebo hyperglykémie, nebo například v důsledku zhoršení vidění. To může představovat riziko v situacích, kdy je tato schopnost obzvláště důležitá (například řízení automobilu nebo práce se strojním zařízením).
Pacient by měl být varován, aby nedovolil rozvoj hypoglykémie během řízení. To platí zejména pro ty, kteří jsou špatně nebo vůbec schopni rozpoznat příznaky prekurzorů hypoglykémie, a ti, kteří často trpí hypoglykemií. V takových případech je nutné pečlivě zvážit potřebu řídit vozidla nebo pracovat se strojním zařízením.

Interakce s amarilem

Současné užívání přípravku Amaril s některými léky může způsobit jak snížení, tak zvýšení hypoglykemického účinku glimepiridu. Proto by další léky měly být užívány pouze podle pokynů lékaře. Glimepirid je metabolizován cytochromem P450 2S9 (CYP2C9). Je známo, že v důsledku současného podávání induktorů (například rifampicinu) nebo inhibitorů CYP2C9 (například flukonazolu) se tento metabolismus může změnit. Výsledky studie interakce ip vivo ukázaly, že flukonazol, jeden z nejúčinnějších inhibitorů CYP2C9, přibližně zdvojnásobuje AUC glimepiridu. Existenci těchto typů interakcí dokládají zkušenosti s používáním amarilu a dalších derivátů sulfonylmočoviny. Potenciace hypoglykemického účinku a tedy v některých případech, hypoglykémie, může dojít v případě, že současný příjem glimepirid takových léčiv, jako je fenylbutazon, azapropazon a oxyfenbutazon, sulfinpyrazon, inzulin a perorální antidiabetika preperaty, některé sulfonamidy s prodlouženým účinkem, metformin, tetracykliny, salicyláty a PASK, inhibitory MAO, anabolické steroidy a mužské pohlavní hormony, chinolonová antibiotika, chloramfenikol, probenecid, kumarin anticoagul yantas, mikonazol, fenfluramin, pentoxifylin (pokud se používá parenterálně ve vysoké dávce), fibráty, tritokvalin, ACE inhibitory, flukonazol, fluoxetin, alopurinol, sympatolytika, cyklo-, tro- a ifosfamidy.
Snížená hypoglykemické působení, a proto může dojít k zvýšení hladiny glukózy v krvi, zatímco použití takových léčiv: estrogenů a progestogenů, saluretika, thiazidová diuretika, přípravky stimulující funkci štítné žlázy, glukokortikoidy, deriváty fenothiazinu, chlorpromazin, adrenalin a sympatomimetika, kyselina nikotinová (vysoké dávky) a jeho deriváty, projímadla (dlouhodobé užívání), fenytoin, diazoxid, glukagon, barbituráty a rifampicin, acetozolam id
Antagonisté H2-receptorů, blokátory p-adrenoreceptorů, klonidin a reserpin mohou vést k zesílení a snížení hypoglykemického účinku. Pod vlivem sympatolytik, jako jsou blokátory β-adrenoreceptorů, klonidin, guanethidin a reserpin, mohou být projevy adrenergní protiregulace hypoglykémie zcela sníženy nebo zcela chybí. Pití alkoholu může nepředvídatelným způsobem zvýšit nebo oslabit hypoglykemický účinek glimepiridu.
Glimepirid je schopen jak zvýšit, tak snížit účinek derivátů kumarinu.

Předávkování přípravkem Amaryl, symptomy a léčba

To může vést k hypoglykémii, která trvá 12 až 72 hodin a může se opakovat po prvním snížení závažnosti symptomů. Symptomy se mohou objevit 24 hodin po vstřebání léčiva. U těchto pacientů se zpravidla doporučuje klinické pozorování. Může se objevit nevolnost, zvracení a bolest v epigastriu. Hypoglykémie může být často doprovázena neurologickými symptomy, jako je úzkost, třes, rozmazané vidění, koordinace, ospalost, kóma a záchvaty.
Léčba spočívá především v prevenci absorpce léčiva. K tomu musíte vyvolat zvracení, pít vodu nebo limonádu, vzít aktivní uhlí a síran sodný. Je-li užito velké množství glimepiridu, je indikován výplach žaludku, následovaný použitím aktivního uhlí a síranu sodného. V případě závažného předávkování je nutná hospitalizace na jednotce intenzivní péče. Jakmile je to možné, mělo by být zahájeno zavádění glukózy: v případě potřeby nejprve jedna injekce v dávce 50 ml 50% p-ra, a pak infuze 10% p-ra, přičemž se neustále sleduje glykémie. Další léčba je symptomatická.
Při pomoci s hypoglykemií, zvláště mladými dětmi, které omylem užili Amaryl, by měla být dávka injikované glukózy pečlivě sledována, aby se zabránilo možnému rozvoji nebezpečné hyperglykémie. Je důležité neustále sledovat hladinu glukózy v krvi.

Skladovací podmínky lék Amaryl

Na tmavém místě při teplotě 15-25 ° C.

Amaryl

Popis k 12. 8. 2014

  • Latinský název: Amaryl
  • ATX kód: A10BB12
  • Účinná látka: Glimepirid (Glimepirid)
  • Výrobce: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Německo)

Složení

Jedna tableta léčiva obsahuje účinnou látku - glimepirid - 1-4 mg a pomocné složky: monohydrát laktosy, povidon, sodnou sůl karboxymethylškrobu, mikrokrystalickou celulózu, indigokarmin a stearát hořečnatý.

Formulář vydání

Amaryl se vyrábí v tabletách obsahujících 1 - 4 mg, které jsou baleny po 15 kusech v blistru. Jedno balení léčiva může obsahovat 2, 4, 6 nebo 8 blistrů.

Farmakologický účinek

Tablety Amarylu mají hypoglykemický účinek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Užívání glimepiridu může snížit koncentraci glukózy v krvi stimulací uvolňování inzulínu z beta buněk v slinivce břišní. Tento účinek souvisí se zlepšením reakce beta buněk pankreatu na fyziologickou stimulaci glukózou.

Sekrece inzulínu je regulována interakcí s draslíkovými kanály citlivými na ATP umístěnými na membránách beta buněk. Glimepirid se selektivně váže na proteiny a reguluje aktivitu draslíkových kanálů citlivých na ATP, tj. Jejich uzavření nebo otevření.

Pokud mají pacienti při užívání maximální dávky glimepiridu nedostatečnou metabolickou kontrolu, je možná kombinovaná léčba glimepiridem a metforminem. To vede k významnému zlepšení metabolické kontroly ve srovnání s použitím těchto léčiv odděleně. Současná léčba inzulínem je také povolena. Bylo pozorováno zlepšení metabolické kontroly, podobné použití pouze jednoho inzulínu, ale v takových případech se používá nižší dávka inzulínu.

Opakovaný příjem glimepiridu, například 4 mg denně, vede k maximální koncentraci látky v krvi, které je dosaženo po 2,5 hodině.

Požití přispívá k úplné absolutní biologické dostupnosti účinné látky. Jíst má mírný vliv na absorpci, mírně zpomaluje jeho rychlost. Glimepirid se vylučuje ledvinami a střevy. Ve složení moči není lék detekován beze změny. V organismu je glimepirid metabolizován v játrech CYP2C9 na dva metabolity, hydroxyderiváty a karboxyderiváty. V těle není významná akumulace účinné látky.

Indikace Amaril

Tento lék je zpravidla předepisován pro diabetes typu 2. Tento lék proti diabetu může být použit v monoterapii nebo v kombinační terapii s inzulínem nebo metforminem.

Kontraindikace

Existuje poměrně velký seznam kontraindikací pro příjem přípravku Amaril:

  • diabetes typu 1;
  • těžké poruchy jater a ledvin;
  • diabetická ketoacidóza, precoma a kóma;
  • laktace, těhotenství;
  • přítomnost vzácných dědičných onemocnění, jako je intolerance galaktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy nebo nedostatek laktázy;
  • dětský věk;
  • nesnášenlivost nebo citlivost na lék a tak dále.

V počátečním stádiu léčby je třeba dbát zvýšené opatrnosti, protože v této době existuje riziko hypoglykémie. Pokud pravděpodobnost vzniku hypoglykémie přetrvává, je často nutné upravit dávku glimepiridu nebo terapeutický režim. Kromě toho zvláštní pozornost vyžaduje přítomnost interkurentních a jiných onemocnění, životního stylu, výživy a tak dále.

Vedlejší účinky

Při léčbě přípravkem Amaril se může vyvinout celá řada nežádoucích účinků, které ovlivňují aktivitu téměř všech tělesných systémů. Často se vedlejší účinky projevují hypoglykémií, jejíž symptomy jsou vyjádřeny: bolest hlavy, hlad, nevolnost, zvracení, únava, ospalost, deprese, zmatenost a mnoho dalších příznaků. Někdy se závažný klinický obraz hypoglykémie podobá mrtvici. Po jeho odstranění zcela zmizí nežádoucí příznaky.

V počáteční fázi léčby se mohou vyskytnout problémy s viděním, zažívacím systémem, tvorbou krve. Je také možný vývoj alergických reakcí, které se mohou proměnit v komplikace. Proto, pokud se u Vás objeví nežádoucí příznaky, okamžitě vyhledejte lékaře.

Pokyny pro Amaril (metoda a dávkování)

Tablety jsou určeny pro vnitřní použití obecně, bez žvýkání a pití velkého množství tekutin.

Typicky je dávka léku určena koncentrací glukózy v krvi. Pro léčbu předepsal nejnižší dávku, která pomáhá při dosažení potřebné metabolické kontroly

Také pokyny pro použití přípravku Amaril uvádějí, že léčba vyžaduje pravidelné stanovení koncentrace glukózy v krvi a hladiny glykosylovaného hemoglobinu.

Jakýkoliv nesprávný příjem tablet, stejně jako vynechání další dávky, se nedoporučuje doplňovat další dávkou. Takové situace musí být předem dohodnuty se svým lékařem.

Na začátku léčby je pacientům předepsána denní dávka 1 mg. V případě potřeby se dávka postupně zvyšuje pravidelným sledováním koncentrace glukózy v krvi podle schématu: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg. Obvyklá denní dávka u pacientů s dobrou kontrolou diabetu je 1–4 mg účinné látky. Denní dávka 6 mg vyvolává účinek pouze u malého počtu pacientů.

Denní dávkový režim léku určuje lékař, protože je nutné vzít v úvahu různé faktory, například čas příjmu potravy, množství fyzické aktivity a další.

Často přidělené jednorázovou denní dávku léku, před plnou snídaní nebo prvním hlavním užitím jídla. Je důležité, aby po užívání pilulek nezmeškal jídlo.

Je známo, že zlepšená metabolická kontrola je spojena se zvýšenou citlivostí na inzulin a během léčby může být potřeba glimepiridu snížit. Je možné se vyhnout rozvoji hypoglykémie pomocí včasného snížení dávky nebo vysazení přípravku Amaril.

Během léčebného procesu může být úprava dávkování glimepiridu prováděna s: t

  • ztráta hmotnosti pacienta;
  • změny životního stylu;
  • výskyt dalších faktorů vedoucích k náchylnosti k hypoglykémii nebo hyperglykémii.

Léčba přípravkem Amaril se zpravidla provádí po dlouhou dobu.

Předávkování

V případech akutního předávkování nebo dlouhodobého užívání vysokých dávek glimepiridu může dojít k rozvoji těžké hypoglykémie, která ohrožuje život.

Pokud je zjištěno předávkování, je naléhavě nutné vyhledat lékaře. Hypoglykémie může být zastavena příjmem sacharidů, například glukózou nebo malým kouskem všech sladkostí. Dokud nejsou zcela odstraněny symptomy hypoglykémie, pacient vyžaduje pečlivé lékařské sledování, protože nežádoucí projevy mohou pokračovat. Další léčba závisí na symptomech.

Interakce

Současný příjem glimepirany Inhibitory MAO, flukonazol, kyselina para-aminosalicylová, fenylbutazon, azapropazon, oxyfenbutazon, salicyláty, sulfinpyrazon, Klar itromycin, sulfonamidy, tetracykliny a další.

Přijímací acetazolamid, barbituráty, kortikosteroidy, diazoxid, diuretika, adrenalin a jiné sympatomimetické látky, glukagon, laxativa (při dlouhodobém užívání), kyselina nikotinová (ve vysokých dávkách), estrogeny a gestageny, fenothiaziny, fenytoin, rifampin, obsahující jod thyroidní hormony příčiny oslabení hypoglykemického účinku, a proto zvyšuje koncentraci glukózy v krvi.

Posílení nebo oslabení hypoglykemického účinku glimepiridu je schopno blokátory H2-histaminových receptorů, klonidin, reserpin, kumarin a beta-blokátory.

Podmínky prodeje

Lékárny léky na předpis.

Podmínky skladování

Amaril vyžaduje tmavé místo chráněné před dětmi při teplotách do 30 ° C.

Amaryl - návod k použití, analogy, recenze a formy uvolňování (tablety 1 mg, 2 mg, 3 mg a 4 mg, M s metforminem 250 mg a 500 mg) léčiva k léčbě diabetes mellitus nezávislého na inzulínu typu 2 u dospělých, dětí a během těhotenství. Složení

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití léku Amaryl. Prezentované recenze návštěvníků stránek - spotřebitelů tohoto léčivého přípravku, jakož i názory lékařských odborníků na používání přípravku Amaril ve své praxi Velký požadavek na aktivnější přidávání zpětné vazby k léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se této nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, což výrobce nemusí v anotaci uvést. Analogy amarilu v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Použití k léčbě diabetes mellitus nezávislého na inzulínu typu 2 u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a kojení. Složení léčiva.

Amaryl je perorální hypoglykemický lék, derivát sulfonylmočoviny třetí generace.

Glimepirid (účinná látka léku Amaryl) snižuje koncentraci glukózy v krvi, zejména díky stimulaci uvolňování inzulínu z beta buněk pankreatu. Jeho účinek primárně souvisí se zlepšenou schopností beta buněk pankreatu reagovat na fyziologickou stimulaci glukózou. Ve srovnání s glibenklamidem, glimepirid v nízkých dávkách způsobuje uvolnění menšího množství inzulínu, když dosáhne přibližně stejného snížení koncentrace glukózy v krvi. Tato skutečnost svědčí pro přítomnost extrapancreatických hypoglykemických účinků u glimepiridu (zvýšená citlivost tkání na inzulin a inzulinomimetický účinek).

Sekrece inzulínu. Podobně jako všechny ostatní deriváty sulfonylmočoviny, glimepirid reguluje sekreci inzulínu interakcí s draslíkovými kanály citlivými na ATP na membránách beta buněk. Na rozdíl od jiných derivátů sulfonylmočoviny se glimepirid selektivně váže na protein s molekulovou hmotností 65 kilodaltonů, který se nachází v membránách beta buněk pankreatu. Tato interakce glimepiridu s vazbou na protein reguluje otevírání nebo zavírání draslíkových kanálů citlivých na ATP.

Glimepirid uzavírá draslíkové kanály. To způsobuje depolarizaci beta buněk a vede k objevu napěťově citlivých vápníkových kanálů a vstupu vápníku do buňky. V důsledku toho zvýšení intracelulární koncentrace vápníku aktivuje sekreci inzulínu exocytózou.

Glimepirid je mnohem rychlejší, a proto častěji tvoří vazbu a je uvolňován z vazby s proteinem vázaným na ni než glibenklamid. Předpokládá se, že tato vlastnost vysoké míry výměny glimepiridu s vazbou proteinu na ni způsobuje jeho výrazný účinek senzibilizace beta buněk na glukózu a jejich ochranu před desenzibilizací a předčasnou deplecí.

Účinek zvýšení citlivosti tkání na inzulín. Amaryl zvyšuje účinky inzulínu na příjem glukózy periferními tkáněmi.

Inzulinomimetický účinek. Glimepirid má podobné účinky jako inzulín na příjem glukózy periferními tkáněmi a uvolňování glukózy z jater.

Příjem glukózy periferními tkáněmi se provádí transportem uvnitř svalových buněk a adipocytů. Glimepirid přímo zvyšuje počet molekul transportujících glukózu v plazmatických membránách svalových buněk a adipocytů. Zvýšení příjmu glukózových buněk vede k aktivaci glykosylfosfatidylinositol-specifické fosfolipázy C. Výsledkem je snížení intracelulární koncentrace vápníku, což vede ke snížení aktivity protein kinázy A, která zase vede ke stimulaci metabolismu glukózy.

Glimepirid inhibuje uvolňování glukózy z jater zvýšením koncentrace fruktosa-2,6-bisfosfátu, která inhibuje glukoneogenezi.

Vliv na agregaci destiček. Amaryl snižuje agregaci krevních destiček. Zdá se, že tento účinek je spojen se selektivní inhibicí COX, která je zodpovědná za tvorbu tromboxanu A, důležitého endogenního agregačního faktoru destiček.

Antiaterogenní působení. Glimepirid přispívá k normalizaci lipidů, snižuje hladinu malondialdehydu v krvi, což vede k významnému snížení peroxidace lipidů. U zvířat vede glimepirid k významnému snížení tvorby aterosklerotických plaků.

Snížení závažnosti oxidačního stresu, který je neustále přítomen u pacientů s diabetem 2. typu. Glimepirid zvyšuje hladinu endogenního alfa-tokoferolu, aktivitu katalázy, glutathion peroxidázy a superoxid dismutázy.

Kardiovaskulární účinky. Prostřednictvím draslíkových kanálů citlivých na ATP také deriváty sulfonylmočoviny ovlivňují kardiovaskulární systém. Ve srovnání s tradičními deriváty sulfonylmočoviny má glimepirid významně menší účinek na kardiovaskulární systém, což lze vysvětlit specifickou povahou jeho interakce s draslíkovým kanálem citlivým na ATP, který se k němu váže.

U zdravých dobrovolníků je minimální účinná dávka přípravku Amaril 0,6 mg. Účinek glimepiridu závisí na dávce a je reprodukovatelný. Fyziologická reakce na fyzickou aktivitu (snížená sekrece inzulínu) při užívání glimepiridu přetrvává.

Neexistují žádné významné rozdíly v závislosti na tom, zda bylo léčivo užíváno 30 minut před jídlem nebo těsně před jídlem. U pacientů s diabetes mellitus lze dosáhnout dostatečné metabolické kontroly během 24 hodin jednou dávkou léku. Navíc v klinické studii u 12 ze 16 pacientů s renální insuficiencí (CC 4–79 ml / min) bylo dosaženo dostatečné metabolické kontroly.

Kombinovaná terapie s metforminem. U pacientů s nedostatečnou metabolickou kontrolou při použití maximální dávky glimepiridu může být zahájena kombinovaná léčba glimepiridem a metforminem. Ve dvou studiích bylo prokázáno, že kombinovaná terapie zlepšuje metabolickou kontrolu ve srovnání s léčbou každého z těchto léčiv odděleně.

Kombinovaná léčba s inzulínem. U pacientů s nedostatečnou metabolickou kontrolou může být při užívání glimepiridu v maximálních dávkách zahájena současná inzulínová léčba. Podle výsledků dvou studií užívajících tuto kombinaci je dosaženo stejného zlepšení metabolické kontroly jako při použití pouze jednoho inzulínu. V kombinační terapii je však nutná nižší dávka inzulínu.

Složení

Glimepirid + pomocné látky (Amaril).

Glimepirid mikronizovaný + metformin hydrochlorid + pomocné látky (Amaril M).

Farmakokinetika

Při opakovaném příjmu léčiva uvnitř je denní dávka 4 mg Cmax v séru dosažena po asi 2,5 hodině a je 309 ng / ml. Existuje lineární vztah mezi dávkou a Cmax glimepiridu v krevní plazmě, stejně jako mezi dávkou a AUC. Při požití glimepiridu je jeho absolutní biologická dostupnost kompletní. Stravování nemá významný vliv na absorpci, s výjimkou mírného zpomalení jeho rychlosti. Glimepirid se vylučuje do mateřského mléka a proniká placentární bariérou. Glimepirid špatně proniká hematoencefalickou bariérou (BBB).

Srovnání glimepiridu u jednoho a vícekrát (2x denně) neodhalilo významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech a jejich variabilita u různých pacientů byla nevýznamná. Nebyla přítomna významná akumulace glimepiridu.

Glimepirid je metabolizován v játrech tvorbou dvou metabolitů - hydroxylovaných a karboxylovaných derivátů, které se nacházejí v moči a ve stolici.

Po jednorázovém perorálním podání se 58% glimepiridu vylučuje ledvinami (jako metabolity) a 35% střevem. Nezměněná účinná látka není v moči detekována.

U pacientů různých pohlaví a různých věkových skupin jsou farmakokinetické parametry glimepiridu stejné.

Po perorálním podání se metformin zcela vstřebává z gastrointestinálního traktu. Při současném jídle se absorpce metforminu snižuje a zpomaluje. Metformin se rychle distribuuje do tkáně, prakticky se neviaže na plazmatické proteiny. Metabolizován do velmi nízké míry. Vylučuje se ledvinami.

Farmakokinetika přípravku Amaryl M s fixními dávkami glimepiridu a metforminu

Hodnoty Cmax a AUC při užívání kombinovaného léčiva s fixní dávkou (tableta obsahující glimepirid 2 mg + metformin 500 mg) splňují kritéria bioekvivalence ve srovnání se stejnými ukazateli při užívání stejné kombinace jako samostatná léčiva (tableta glimepiridu 2 mg a tableta metforminu 500). mg).

Zvýšení Cmax a AUC glimepiridu závislé na dávce bylo navíc prokázáno se zvýšením jeho dávky u léčiv s kombinací fixních dávek z 1 mg na 2 mg s fixní dávkou metforminu (500 mg) jako součást těchto léčiv.

Mezi pacienty užívajícími Amaryl M 1 mg + 500 mg a pacienty užívajícími Amaryl M 2 mg + 500 mg nebyly pozorovány žádné významné rozdíly v bezpečnosti, včetně profilu nežádoucích účinků.

Indikace

Léčba diabetu 2. typu (kromě stravy, cvičení a hubnutí):

  • diabetes mellitus nezávislý na inzulínu typu 2 (jako monoterapie nebo jako součást kombinované terapie s metforminem nebo inzulínem);
  • pokud nelze dosáhnout kontroly glykémie pomocí monoterapie glimepiridem nebo metforminem (Amaryl M);
  • při nahrazení kombinované terapie glimepiridem a metforminem, aby dostaly jednu kombinovanou léčbu (Amaryl M).

Formy propuštění

Tablety 1 mg, 2 mg a 3 mg (Amaril).

Tablety, potažené 1 mg + 250 mg, 2 mg + 500 mg (Amaryl M s Metforminem).

Návod k použití a dávkování

Dávka Amarylu je zpravidla určena cílovou koncentrací glukózy v krvi. Lék by měl být používán v minimální dávce, dostatečné k dosažení nezbytné metabolické kontroly.

Během léčby přípravkem Amaryl je nutné pravidelně stanovit hladinu glukózy v krvi. Navíc se doporučuje pravidelně sledovat hladinu glykovaného hemoglobinu.

Porušení léku, například vynechání příjmu další dávky, by nemělo být doplněno následným podáním léku ve vyšší dávce.

Lékař by měl pacienta předem poučit o opatřeních, která by měla být přijata v případě chyb při užívání přípravku Amaryl (zejména při vynechání další dávky nebo při vynechání jídla) nebo v situacích, kdy lék není možné užívat.

Tablety léku Amaryl by měly být užívány celé, bez žvýkání, pít dostatečné množství tekutiny (asi 1/2 šálku). V případě potřeby lze tablety přípravku Amaryl rozdělit podle rizik na dvě stejné části.

Počáteční dávka přípravku Amaryl je 1 mg jednou denně. V případě potřeby lze denní dávku postupně zvyšovat (v intervalech 1-2 týdnů) pod pravidelnou kontrolou hladiny glukózy v krvi a v následujícím pořadí: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) denně.

U pacientů s dobře kontrolovaným diabetes mellitus typ 2 je denní dávka léčiva obvykle 1-4 mg. Denní dávka vyšší než 6 mg je účinnější pouze u malého počtu pacientů.

Doba užívání přípravku Amaryl a distribuce dávky během dne, kterou určí lékař, s přihlédnutím k životnímu stylu pacienta (doba jídla, množství fyzické aktivity). Denní dávka je předepsána na 1 příjem, zpravidla bezprostředně před plnou snídaní nebo v případě, že denní dávka nebyla podána bezprostředně před prvním hlavním jídlem. Je velmi důležité, abyste po užití tablet Amarilu nevynechávali jídla.

Protože Zvýšená metabolická kontrola je spojena se zvýšenou citlivostí na inzulín a během léčby je možné snížit potřebu glimepiridu. Aby se zabránilo rozvoji hypoglykémie, je nutné dávku včas snížit nebo ukončit užívání přípravku Amaryl.

Podmínky, za kterých může být také nutná úprava dávky glimepiridu: t

  • úbytek hmotnosti;
  • změny životního stylu (změny ve stravě, časy jídla, množství cvičení);
  • výskyt dalších faktorů, které vedou k náchylnosti k rozvoji hypoglykémie nebo hyperglykémie.

Léčba glimepiridem je obvykle dlouhodobá.

Přenos pacienta z užívání jiného perorálního hypoglykemického léku na užívání přípravku Amaryl

Neexistuje žádný přesný vztah mezi dávkami léku Amaryl a jinými perorálními hypoglykemickými léky. Při převodu z těchto léčiv na Amaril je doporučená počáteční denní dávka 1 mg (i když je pacient převeden na Amaryl z maximální dávky jiného perorálního hypoglykemického léku). Jakékoliv zvýšení dávky by mělo být prováděno v etapách, s ohledem na reakci na glimepirid v souladu s výše uvedenými doporučeními. Je nutné zvážit intenzitu a trvání účinku předchozího hypoglykemického činidla. Přerušení léčby může být nutné, aby se zabránilo aditivnímu účinku, který zvyšuje riziko hypoglykémie.

Použití v kombinaci s metforminem

U pacientů s nedostatečně kontrolovaným diabetes mellitus, při užívání glimepiridu nebo metforminu v maximálních denních dávkách, může být léčba zahájena kombinací těchto dvou léčiv. V tomto případě pokračuje předchozí léčba buď glimepiridem nebo metforminem ve stejných dávkách a další podávání metforminu nebo glimepiridu je zahájeno nízkou dávkou, která je pak titrována v závislosti na cílové úrovni metabolické kontroly až do maximální denní dávky. Kombinovaná léčba by měla být zahájena pod přísným lékařským dohledem.

Použití v kombinaci s inzulínem

Pacientům s nedostatečně kontrolovaným diabetes mellitus při užívání glimepiridu v maximální denní dávce může být současně přiřazen inzulín. V tomto případě zůstává poslední dávka glimepiridu přiřazená pacientovi nezměněna. V tomto případě léčba inzulínem začíná nízkými dávkami, které se postupně zvyšují pod kontrolou koncentrace glukózy v krvi. Kombinovaná léčba se provádí pod pečlivým lékařským dohledem.

Tablety Amaril M

Dávka Amarylu M je zpravidla určena cílovou koncentrací glukózy v krvi pacienta. Měla by být aplikována nejmenší dávka dostatečná k dosažení nezbytné metabolické kontroly.

Během léčby přípravkem Amaryl M je nutné pravidelně určovat koncentraci glukózy v krvi. Navíc se doporučuje pravidelně kontrolovat procento glykovaného hemoglobinu v krvi.

Nesprávný příjem léku, například vynechání pravidelné dávky, by neměl být nikdy doplňován následným příjmem vyšší dávky.

Činnost pacienta v případě chyb při užívání léku (zejména při vynechání další dávky nebo vynechání jídla) nebo v situacích, kdy lék nelze užívat, by měl pacient a lékař předem projednat.

Protože zlepšení metabolické kontroly je spojeno se zvýšenou citlivostí tkání na inzulín, poté se během léčby přípravkem Amaryl M může snížit potřeba glimepiridu. Aby se zabránilo rozvoji hypoglykémie, je nutné okamžitě snížit dávku nebo ukončit užívání přípravku Amaryl M.

Amaryl M by měl být užíván 1 až 2krát denně během jídla.

Maximální dávka metforminu najednou je 1000 mg. Maximální denní dávka: pro glimepirid - 8 mg, pro metformin - 2000 mg.

Pouze u malého počtu pacientů je denní dávka glimepiridu vyšší než 6 mg účinnější.

Aby se zabránilo rozvoji hypoglykémie, počáteční dávka přípravku Amaryl M nesmí překročit denní dávky glimepiridu a metforminu, které pacient již užívá. Při převodu pacientů z kombinace jednotlivých přípravků glimepiridu a metforminu na přípravek Amaryl M se jeho dávka stanoví na základě dávek glimepiridu a metforminu, které již byly užívány jako samostatné přípravky. Pokud je nutné dávku zvýšit, měla by být denní dávka přípravku Amaryl M titrována pouze po 1 tabletě přípravku Amaryl M 1 mg + 250 mg nebo 1/2 tablety přípravku Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Obvykle se léčba Amarylem M provádí po dlouhou dobu.

Je známo, že metformin je vylučován převážně ledvinami a vzhledem k tomu, že riziko vzniku závažných nežádoucích reakcí na metformin u pacientů s poruchou funkce ledvin je vyšší, lze jej použít pouze u pacientů s normální funkcí ledvin. Vzhledem k tomu, že funkce ledvin se s věkem snižuje, u starších pacientů by měl být metformin podáván s opatrností. Je třeba postupovat opatrně, aby byla dávka pečlivě zvolena a aby bylo zajištěno pečlivé a pravidelné sledování renálních funkcí.

Vedlejší účinky

  • rozvoj hypoglykémie, která může být vleklá;
  • bolest hlavy;
  • nadšený hlad;
  • nevolnost, zvracení;
  • průjem;
  • nadýmání;
  • anorexie;
  • kovová chuť v ústech;
  • slabost;
  • letargie;
  • poruchy spánku;
  • úzkost;
  • agresivita;
  • snížená koncentrace;
  • snížení bdělosti a zpomalení psychomotorických reakcí;
  • deprese;
  • zmatek;
  • poruchy řeči;
  • afázie;
  • zrakové postižení;
  • třes;
  • paréza;
  • porušení citlivosti;
  • závratě;
  • bezmocnost;
  • ztráta sebeovládání;
  • delirium;
  • křeče;
  • ospalost a ztráta vědomí až do vývoje kómatu;
  • mělké dýchání a bradykardie;
  • zvýšené pocení;
  • lepkavost kůže;
  • zvýšená úzkost;
  • tachykardie;
  • zvýšený krevní tlak;
  • pocit palpitace;
  • angina pectoris;
  • poruchy srdečního rytmu;
  • dočasné zhoršení zraku, zejména na začátku léčby, v důsledku kolísání koncentrace glukózy v krvi;
  • hepatitida;
  • trombocytopenie, leukopenie nebo hemolytická anémie, erytrocytopenie, granulocytopenie, agranulocytóza nebo pancytopenie;
  • snížení koncentrace vitamínu B12 v krevním séru v důsledku snížení jeho intestinální absorpce;
  • alergické nebo pseudoalergické reakce (například svědění, kopřivka nebo vyrážka);
  • anafylaktický šok;
  • alergická vaskulitida;
  • fotosenzibilizace;
  • laktátová acidóza.

Kontraindikace

  • diabetes typu 1;
  • diabetická ketoacidóza (včetně anamnézy), diabetická kóma a precoma;
  • akutní nebo chronická metabolická acidóza;
  • závažná porucha funkce jater (nedostatek zkušeností s podáváním inzulínu; léčba inzulínem je nezbytná pro zajištění adekvátní kontroly glykémie);
  • pacienti na hemodialýze (nedostatek zkušeností s aplikací);
  • renální selhání a zhoršená funkce ledvin;
  • akutní stavy, ve kterých je možná zhoršená funkce ledvin (dehydratace, těžké infekce, šok, intravaskulární injekce kontrastních látek obsahujících jod);
  • akutní a chronická onemocnění, která mohou způsobit tkáňovou hypoxii (srdeční nebo respirační selhání, akutní a subakutní infarkt myokardu, šok);
  • tendence k rozvoji laktátové acidózy, laktátové acidózy v anamnéze;
  • stresové situace (těžká zranění, popáleniny, operace, těžké infekce s horečkou, septikémie);
  • vyčerpání, hladovění, dodržování nízkokalorické diety (méně než 1000 kalorií denně);
  • porušení vstřebávání potravy a léků v zažívacím traktu (s intestinální obstrukcí, střevní parézou, průjmem, zvracením);
  • chronický alkoholismus, akutní intoxikace alkoholem;
  • deficience laktázy, intolerance galaktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy;
  • těhotenství, plánování těhotenství;
  • období kojení;
  • děti a mladiství do 18 let (nedostatečné zkušenosti s klinickým použitím);
  • přecitlivělost na léčivo;
  • Přecitlivělost na deriváty sulfonylmočoviny, sulfa léčiva nebo biguanidy.

Použití v průběhu březosti a laktace

Amaryl a Amaryl M jsou kontraindikovány pro použití v těhotenství. V případě plánovaného těhotenství nebo v případě těhotenství by měla být žena převedena na inzulinovou léčbu.

Bylo prokázáno, že glimepirid se vylučuje do mateřského mléka. Během kojení byste měli převést ženu na inzulín nebo ukončit kojení.

Použití u dětí

Studie bezpečnosti a účinnosti léčiva u dětí a dospívajících mladších 18 let s diabetes mellitus 2. typu nebyla provedena. Použití této látky je kontraindikováno u této věkové skupiny pacientů.

Použití u starších pacientů

Léčivý přípravek by měl být používán s opatrností u starších pacientů (často mají asymptomatický pokles funkce ledvin), v situacích, kdy může dojít ke zhoršení funkce ledvin, jako je zahájení užívání antihypertenziv nebo diuretik, stejně jako nesteroidních protizánětlivých léčiv (NSAID) (zvýšené riziko rozvoji laktátové acidózy a dalších vedlejších účinků metforminu).

Zvláštní pokyny

U pacientů s diabetem může být u pacientů s diabetem zhoršena zejména klinická stresová onemocnění, jako je trauma, chirurgický zákrok, infekce s febrilní teplotou, proto může být pro udržení adekvátní metabolické kontroly vyžadováno dočasné udržení léčby inzulinem.

V prvních týdnech léčby může být zvýšené riziko hypoglykémie, což vyžaduje zvláště pečlivé sledování koncentrace glukózy v krvi.

Mezi faktory přispívající k riziku hypoglykémie patří:

  • neochota pacienta nebo neschopnost (častěji pozorovaná u starších pacientů) spolupracovat s lékařem;
  • podvýživa, nepravidelný příjem potravy nebo zmeškaná jídla;
  • nerovnováha mezi cvičením a příjmem sacharidů;
  • změna ve stravě;
  • pití alkoholu, zejména v kombinaci s vynecháním jídla;
  • těžké poškození ledvin;
  • závažná dysfunkce jater (u pacientů s těžkou dysfunkcí jater je indikována inzulínová léčba, alespoň do dosažení metabolické kontroly);
  • předávkování glimepiridem;
  • některé dekompenzované endokrinní poruchy, které zhoršují metabolismus sacharidů nebo adrenergní protiregulaci v reakci na hypoglykemii (například některá dysfunkce štítné žlázy a přední hypofýzy, adrenální insuficience);
  • současný příjem určitých léků;
  • glimepiridu v nepřítomnosti indikací pro jeho příjem.

Léčba sulfonylmočovinami, mezi které patří glimepirid, může vést k rozvoji hemolytické anémie, takže u pacientů s deficitem glukózy 6-fosfátdehydrogenázou je třeba při předepisování glimepiridu věnovat zvláštní pozornost použití hypoglykemických látek, které nejsou deriváty sulfonylmočoviny.

V případě výše uvedených rizikových faktorů pro rozvoj hypoglykémie, stejně jako v případě interkurentních onemocnění během léčby nebo změny životního stylu pacienta, může být nutná úprava dávky přípravku Amaril nebo celá terapie.

Symptomy hypoglykémie vyplývající z adrenergní protiregulace těla v reakci na hypoglykémii mohou být mírné nebo chybí s postupným rozvojem hypoglykémie, u starších pacientů, pacientů s poruchami autonomního nervového systému nebo u pacientů užívajících beta-adrenergní blokátory, klonidin, reserpin, guanethidin a další sympatolytika.

Hypoglykémii lze rychle eliminovat okamžitým požitím rychle stravitelných sacharidů (glukózy nebo sacharózy). Podobně jako u jiných derivátů sulfonylmočoviny, navzdory počáteční úspěšné úlevě od hypoglykémie může hypoglykémie pokračovat. Pacienti by proto měli zůstat pod stálým dohledem. U těžké hypoglykémie je také nutná okamžitá léčba a pozorování lékařem a v některých případech hospitalizace pacienta.

Během léčby vyžaduje Amaril pravidelné sledování funkce jater a zobrazení periferní krve (zejména počtu leukocytů a krevních destiček).

Tyto nežádoucí účinky, jako je závažná hypoglykémie, závažné změny v krevním obraze, závažné alergické reakce, selhání jater mohou být život ohrožující, proto, pokud se takové reakce vyvinou, pacient by měl o nich okamžitě informovat ošetřujícího lékaře, přestat užívat lék a pokračovat v užívání bez doporučení lékaře..

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy

Na začátku léčby, po změně léčby nebo při nepravidelném příjmu glimepiridu, může dojít ke snížení koncentrace pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí způsobených hypo nebo hyperglykémií. To může nepříznivě ovlivnit schopnost řídit motorová vozidla nebo ovládat různé stroje a mechanismy.

Lékové interakce

Interakce glimepiridu s jinými léky

Jsou-li pacientům užívajícím glimepirid předepsány nebo zrušeny jiné léky současně, jsou možné nežádoucí reakce: zvýšení nebo snížení hypoglykemického účinku glimepiridu. Na základě klinických zkušeností s podáváním glimepiridu a jiných sulfonylmočovinových léčiv je třeba zvážit následující lékové interakce.

Léky, které jsou induktory a inhibitory izoenzymu CYP2C9: glimepirid je metabolizován za účasti izoenzymu CYP2C9. Jeho metabolismus je ovlivněn současným užíváním induktorů izoenzymů CYP2C9, například rifampicinu (riziko snížení hypoglykemického účinku glimepiridu, zatímco je používán s induktory izoenzymu CYP2C9, a zvyšuje se riziko vzniku hypoglykémie, pokud jsou tyto látky zrušeny bez korekce dávky glimepiridu) a inhibitorů izoenzymu CYP2C. zvýšené riziko hypoglykemie a nežádoucích účinků glimepiridu, pokud je užíván současně s inhibitory izoenzymu CYP2C9 a rizikem snížení jeho hypoglykémie účinek při jejich zrušení bez úpravy dávky glimepiridu).

S léky, které zvyšují hypoglykémii, glimepirida: inzulín MAO inhibitory, mikonazol, flukonazol, kyselina aminosalicylová, pentoxifylin (vysoké parenterální dávky), fenylbutazon, azapropazon, oxyfenbutazon, probenecid, protinádorová léčiva detail léky chinolony deriváty, salicyláty, sulfinpyrazon, klaritromycin, sulfa antimikrobiální látky, tetracykliny, tritokvalin, trofosfamid: zvýšené riziko hypoglykémie, zatímco používání těchto léčiv s glimepiridu a riziko zhoršení glykemické kontroly u jejich zrušení bez korekce dávky glimepiridu.

S léky, které oslabují hypoglykemický účinek: acetazolamid, barbituráty, glukokortikosteroidy (GCS), diazoxid, diuretika, epinefrin (adrenalin) nebo jiné sympatomimetika, glukagon, projímadla (dlouhodobé užívání), kyselina nikotinová (vysoké dávky), estrogeny, progestogeny, ženy, Fenytoin, rifampicin, hormony štítné žlázy: riziko zhoršení kontroly glykémie při užívání společně s těmito léky a zvýšení rizika hypoglykémie, pokud jsou tyto léky zrušeny bez úpravy dávky glimepiru. ida

S blokátory receptoru histaminu H2, beta-blokátory, klonidinem, reserpinem, guanethidinem je možná jak amplifikace, tak snížení hypoglykemického účinku glimepiridu. Je třeba pečlivě sledovat koncentraci glukózy v krvi. Beta-blokátory, klonidin, guanethidin a reserpin, blokováním reakcí sympatického nervového systému v reakci na hypoglykémii, mohou učinit vývoj hypoglykémie pro pacienta a lékaře nepostřehnutelnějším a tím zvýšit riziko jeho výskytu.

S ethanolem: akutní a chronické užívání etanolu může nepředvídatelně oslabit nebo zvýšit hypoglykemický účinek glimepiridu.

U nepřímých antikoagulancií mohou deriváty kumarinu: glimepirid jak zvýšit, tak snížit účinky nepřímých antikoagulancií, derivátů kumarinu.

Se sekvestranty žlučových kyselin: kolotoč se váže na glimepirid a snižuje absorpci glimepiridu z gastrointestinálního traktu. V případě glimepiridu nejsou pozorovány žádné interakce nejméně 4 hodiny před požitím kolečka. Proto by měl být glimepirid užíván nejméně 4 hodiny před užitím invalidního vozíku.

Interakce metforminu s jinými léky

S ethanolem (alkoholem): při akutní intoxikaci alkoholem zvyšuje riziko laktátové acidózy, zejména v případě přeskočení nebo nedostatečného příjmu potravy, přítomnosti selhání jater. Je třeba se vyhnout konzumaci alkoholu (ethanol) a přípravkům s obsahem ethanolu.

Kontrastní látky obsahující jód: intravaskulární podání kontrastních látek obsahujících jod může vést k rozvoji renálního selhání, které může vést k hromadění metforminu ak zvýšenému riziku vzniku laktátové acidózy. Metformin by měl být vysazen před nebo během studie a neměl by být obnoven do 48 hodin po jeho ukončení; obnovení metforminu je možné pouze po studii a získat normální ukazatele funkce ledvin.

S antibiotiky s výrazným nefrotoxickým účinkem (gentamicin): zvýšené riziko laktátové acidózy.

Kombinace léčiv s metforminem, které vyžadují opatrnost

S GCS (systémové a lokální použití), beta2-adrenostimulancia a diuretika s interní hyperglykemickou aktivitou: pacient by měl být informován o nutnosti častějšího monitorování ranní koncentrace glukózy v krvi, zejména na začátku kombinované terapie. Může být nezbytné upravit dávky hypoglykemické terapie během užívání nebo po vysazení výše uvedených léků.

ACE inhibitory: ACE inhibitory mohou snížit koncentraci glukózy v krvi. Může být nezbytné upravit dávky hypoglykemické terapie během užívání nebo po vysazení ACE inhibitorů.

S léky, které zvyšují hypoglykemický účinek metforminu: inzulín, sulfonylmočoviny, anabolické steroidy, guanethidin, salicyláty (včetně kyseliny acetylsalicylové), beta-adrenergní blokátory (včetně propranololu), inhibitory MAO: v případě současného užívání těchto léčiv s metforminem je nutné pečlivé sledování pacienta a kontrola koncentrace glukózy v krvi, protože je možné zvýšit hypoglykemický účinek metforminu.

S léky, které oslabují hypoglykemický účinek metforminu: epinefrin, kortikosteroidy, hormonu štítné žlázy, estrogeny, pyrazinamidu, isoniazid, kyselina nikotinová, fenothiaziny, thiazidová diuretika nebo diuretika jiné skupiny, perorální antikoncepce, fenytoin, sympatomimetika, blokátorů pomalu kalciového kanálu: v případě současného použití tyto léky s metforminem vyžadují pečlivé sledování pacienta a kontrolu koncentrace glukózy v krvi, protože možné oslabení hypoglykemického působení.

Interakce, která by měla být zohledněna

S furosemidem: v klinické studii týkající se interakce metforminu a furosemidu, pokud byl podáván jednou zdravým dobrovolníkům, bylo prokázáno, že současné užívání těchto léčiv ovlivňuje jejich farmakokinetické parametry. Furosemid zvýšil Cmax metforminu v plazmě o 22%, AUC o 15% bez významných změn v renální clearance metforminu. Při použití s ​​Cmax a AUC metforminu se furosemid ve srovnání s monoterapií furosemidem snížil o 31% a 12% ve srovnání s monoterapií furosemidem a terminální T1 / 2 se snížil o 32% bez významných změn v clearance furosemidu v ledvinách. Chybí informace o interakci metforminu a furosemidu s prodlouženým užíváním.

S nifedipinem: v klinické studii interakce metforminu a nifedipinu, pokud byl jednou zdravým dobrovolníkům podáván, bylo prokázáno, že současné užívání nifedipinu zvyšuje Cmax a AUC metforminu v krevní plazmě o 20%, resp. 9%, a také zvyšuje množství metforminu vylučovaného ledvinami. Metformin měl minimální vliv na farmakokinetiku nifedipinu.

U kationtových léčiv (amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, chinidin, chinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim a vankomycin): kationtová léčiva, která jsou odvozena z tubulární sekrece v ledvinách, jsou teoreticky schopna interagovat s metforminem v důsledku konkurence o společný kanalizační transportní systém. Tato interakce mezi metforminem a perorálním cimetidinem byla pozorována u zdravých dobrovolníků v klinických studiích jednorázových a vícenásobných interakcí metforminu a cimetidinu, kde došlo k 60% zvýšení plazmatické Cmax a celkové koncentrace metforminu v krvi a 40% zvýšení plazmatické a celkové AUC metforminu. Když se jednou vezme, nedošlo k žádné změně v T1 / 2. Metformin neovlivnil farmakokinetiku cimetidinu. I když tato interakce zůstává čistě teoretická (s výjimkou cimetidinu), mělo by být zajištěno pečlivé monitorování pacientů a dávka metforminu a / nebo léku, který s ním interaguje, by měla být upravena v případě současného podávání kationtových léčiv, které jsou vylučovány ze sekrečního systému proximálních tubulů ledvin.

S propranololem ibuprofen: zdraví dobrovolníci ve studiích s jednorázovou dávkou s metforminem a propranololem, stejně jako s metforminem a ibuprofenem, neprokázali změny farmakokinetických parametrů.

Analogy léku Amaryl

Strukturní analogy účinné látky:

Analogy pro farmakologickou skupinu (hypoglykemická činidla):

  • Avandamet;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Astrozon;
  • Bagomet;
  • Bagomet Plus;
  • Viktoza;
  • Galvus;
  • Galvus Met;
  • Hilemal;
  • Glamase;
  • Glibenese;
  • Glibenese retard;
  • Glibenklamid;
  • Glidiab;
  • Gliclazid;
  • Glykon;
  • Glimepirid;
  • Glitisol;
  • Gliformin;
  • Glukobay;
  • Gluconorm;
  • Glukofág;
  • Glucophage Long;
  • Guarem;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diabefarm;
  • Diaglythazon;
  • Invokana;
  • Maniglide;
  • Maninil;
  • Meglimid;
  • Metglib;
  • Methogamma;
  • Metformin;
  • Hydrochlorid metforminu;
  • NovoNorm;
  • NovoFormin;
  • Pioglitis;
  • Reclid;
  • Silubin retard;
  • Siofor;
  • Starlix;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Forsig;
  • Chlorpropamid;
  • Euglucon;
  • Januii.

O Nás

Hladina hormonů a jejich vyvážená interakce mají obrovský vliv na stav ženského těla. Selhání hormonu je patologie charakterizovaná nedostatečnou produkcí pohlavních hormonů.