Norepinefrin - návod k použití

Aby člověk v náročných životních situacích, šoku, stresu a jiných zkušenostech neupadl do hlouposti, v těle vzniká adrenalin. Syntetizují endokrinní žlázy a nadledvinky. Nesmíme však zapomenout na druhý hormon norepinefrin.

Na rozdíl od adrenalinu není zaměřen na přípravu těla na stres, ale na dilataci krevních cév a zvýšení krevního tlaku. Pokud nedochází k syntéze tohoto hormonu v těle, dochází k hypotenzi. V tomto případě je nutné uchýlit se k hormonálním analogům. Norepinefrin dobře funguje s touto funkcí.

Hormonální funkce

Norepinefrin, norepinefrin nebo adrenalin hydrotartrát je adrenální hormon související s neurotransmitery. Stejně jako adrenalin, vzniká v těle pod vlivem šoku, fyzické námahy, pocitu strachu nebo nebezpečí.

Pokud je tělo v nebezpečí, mozek - hypotalamus vylučuje hormon kortikotropin do krve. Tento hormon, dosahující nadledvinek, je katalyzátorem syntézy adrenalinu a norepinefrinu.

Norepinefrin je považován za hormon vzteku, hněvu, agrese. Není divu, že v krvi zvířat, jako je lev, tygr, množství tohoto hormonu překonává. U lidí, nadledvinové hormony produkují přirozenou obranu proti životním problémům. Norepinefrin a adrenalin činí tělo silnějším, silnějším. Není divu, že lidé pod vlivem šoku mohou zvedat těžké stroje, přemisťovat kameny. To vše je způsobeno vlivem hormonů.

Synonyma norepinefrin jsou norepinefrin, norepinefrin hydrotartrát, norepinefrin hydrotartrát. Recept v latině je zpravidla napsán na Noradrenalini hydrotartratis 0,2% 1ml.

Nedostatek a nadbytek norepinefrin v krvi

Den u zdravého člověka 10 - 40 mikrogramů norepinefrin je syntetizován v krvi. Množství nadledvinového hormonu je určeno pomocí vysoce citlivých zařízení při denním vylučování moči. Pokud je hladina norepinefrinu zvýšena, může to znamenat vývoj nádoru nadledvin, hypertenze, akutního infarktu myokardu a vývoje hepatitidy. Uvolňování norepinefrinu může být také vyvoláno stresem nebo zvýšenou fyzickou námahou.

Nízké hladiny norepinefrinu v krvi jsou diagnostikovány u akutní leukémie, autoimunitních onemocnění, revmatoidní artritidy, infekčních a zánětlivých procesů vyskytujících se v tkáních orgánů.

Farmakologický účinek léčiva

Instrukce k hydrotartrátu norepinefrin naznačují, že působení adrenálního hormonu je zaměřeno na alfa-adrenoreceptory v těle. Norepinefrin v menší míře než adrenalin stimuluje redukci myokardu (srdeční sval) a ovlivňuje metabolismus.

Se zavedením léku intravenózně byla pozorována bradykardie. To znamená, že srdeční frekvence klesá z normálních 60-90 úderů za minutu na 40-50 úderů. Norepinefrin se používá jako šoková terapie po kompletní zástavě srdce.

Se zavedením adrenalin hydrochloridu do těla dochází k účinku na beta - adrenoreceptory. Krevní cévy lemují orgány břišní dutiny úzké, což vede ke zvýšení krevního tlaku. Adrenalin je zaměřen na zvýšení kontrakcí myokardu. Injekce adrenalin hydrochloridu jsou zaměřeny na zvýšení obsahu glukózy v krvi a na zvýšení hladiny metabolických procesů v tkáních. Pokud překročíte dávku hormonálních nadledvinek, může se u pacienta objevit třes končetin.

Indikace pro použití

Analogy adrenalinu a noradrenalinu ve formě léků lze nalézt pod názvy: adrenalin hydrochlorid, norepinefrin nebo normadrenalin hydrotartrát, artican epinefrin, epinefrin hydrochlorid, adrenin, glauconin, tonogen.

Norepinefrin hydrotartrát nebo latinsky jeho jméno bude Noradrenalini hydrotartras používané v lékařské praxi pro:

  • Zvýšený krevní tlak v důsledku chirurgického zákroku;
  • Po těžkých zraněních, modřinách, poranění vnitřních orgánů, což vede ke značné ztrátě krve;
  • Normalizovat krevní tlak;
  • Pro léčbu a udržování krevního tlaku v případě hypotenze;
  • Po odstranění nádoru nadledvinek.

Uvolňovací forma norepinefrinu hydrotartrátu - receptura 0,1% a 0,2% roztok v ampulích.

Artican epinefrin nebo každý ví, že anestetikum se používá v zubní praxi při plnění zubní dutiny, její extirpaci, stejně jako při broušení zubů za koruny. Nenahraditelný lék v repozici zlomenin a při chirurgických zákrocích v perineu. Uvolňovací forma artikan epinefrina - recept na 0,1% roztok v ampulích. Pro nákup léků v lékárnách potřebujete lékařský předpis.

Epinephrine hydrochloride je používán pro: t

  • Extrémně nízký krevní tlak - kolaps;
  • Komplikace po bronchiálním astmatu;
  • Hypoglykemie - nízká hladina cukru v krvi;
  • Glaukom;
  • Fibrilace komor;
  • V zánětlivých procesech vyskytujících se na sliznicích.

Uvolňovací forma hydrochloridu epinefrinu - bílá suspenze. V lékařské praxi se používá ve formě 0,1% roztoku Solutio Adrenaini hüdroçloridi.

Kontraindikace při užívání léků

Nedoporučuje se předepisovat léky, zejména psát předpis od lékařů pro norepinefrin, norepinefrin hydrotartrát, hydrochlorid epinefrinu a artican epinefrinu nezávisle a bez testování. K zakoupení injekcí v lékárně musíte mít lékařský předpis potvrzený diagnózou.

Při chronickém srdečním selhání, přecitlivělosti na přípravky epinefrinu je zakázáno používat adrenalinové analogy. Aby se zabránilo nekróze tkání, lék se nepoužívá jako anestézie končetin. Po úplném vyšetření těla a EKG je možné použít adrenalinové analogy pro infarkt myokardu, arteriální hypertenzi.

Při podávání injekcí pacientům s diabetes mellitus, arytmií, tachykardií a glaukomem je nutná opatrnost. Návod k použití léků adrenalin hydrochloridu a norepinefrinu naznačuje zákaz používání těchto léků během těhotenství, což může vést k hypoxii plodu.

Norepinefrin, stejně jako adrenalin hydrochlorid, musí být podávány intravenózně kapáním. S rychlým zavedením možných projevů nevolnosti, zvracení, silné bolesti hlavy, bradykardie.

Anglický předpis léku je následující: Rp: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2% 1 ml D.t.d.N. 10 v ampulce. To znamená, že ampulkové roztoky norepinefrin a hydrochloridu adrenalinu se zředí v 5% roztoku glukózy a injikují se během první půlhodiny rychlostí 10 kapek za minutu. Pokud je terapeutickým cílem udržení systolického tlaku, počet léčiv se zvýší na 20 - 60 kapek za minutu, v závislosti na fyziologických parametrech pacienta.

Artican epinefrin se podává v dávce 2 ml až 30 ml, v závislosti na manipulaci. S redukcí zlomenin je nutné 10 ml léku, s anestézií podle Obersta - 4 ml, pro realizaci epidurální anestezie - 30 ml. Léčivo je zakázáno podávat intravenózně. Pro artikan epinefrinu předpis se očekává pro nákup v lékárnách.

Při prvních příznacích předávkování se podávání léčiva zastaví. Pacient je umístěn na rovném povrchu ve vodorovné poloze. Poskytovat přístup k kyslíku. Krevní tlak a tepová frekvence jsou monitorovány nepřetržitě po dobu 60 minut.

Norepinefrin (norepinefrin)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky Norepinefrin

Chemický název

(R) -4- (2-amino-l-hydroxyethyl) -l, 2-benzendiol (ve formě hydrochloridu nebo tartrátu)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látek Norepinefrin

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Použití v průběhu březosti a laktace

Kategorie působení FDA na plod t

Typický klinický a farmakologický článek 1

Léčivé účinky Ukazuje výraz alfa1-, alfa2-adrenergní stimulační účinek1-adrenoreceptory a beta2-adrenoreceptory nemají téměř žádný účinek. Převaha alfa-adrenomimetických účinků vede k vazokonstrikci, zvýšené PRSS a systémovému krevnímu tlaku. Protože stimulační účinek na srdce je velmi slabý (mírně stimuluje beta1-adrenoreceptory myokardu), pak převažují kompenzační mechanismy spojené s excitací vagu v reakci na zvýšení krevního tlaku, což nakonec vede ke snížení srdeční frekvence a rozvoji bradykardie. Navzdory poklesu srdeční frekvence je však pozitivní inotropní účinek na srdce zachován, takže IOC mírně klesá. Norepinefrin může způsobit zúžení cév mesentery, což může vést k ischemii vnitřních orgánů a podporovat pronikání bakterií ze střevního lumen. Zvyšuje také rezistenci ledvinových cév.

Farmakokinetika. Komunikace s plazmatickými proteiny - 50%. Rychle se metabolizuje v játrech, ledvinách a krevní plazmě za účasti MAO a COMT na neaktivních metabolitech. Akce se vyvíjí téměř okamžitě a trvá 1-2 minuty. T1/2 - 1 min Vylučuje se ledvinami, zejména ve formě neaktivních metabolitů.

Indikace. Akutní snížení krevního tlaku u poranění, chirurgických zákroků, otravy, středně závažného kardiogenního šoku.

Kontraindikace. Přecitlivělost, hypotenze způsobené hypovolemii (kromě případů, kdy je norepinefrin používá k udržení mozkové a koronární průtok krve do konce léčby zaměřené na naplnění BCC), trombóza, mezenterické a onemocnění periferních cév (riziko zhoršení ischemie a zvýšení infarkt), drží ftorotanovoy a cyklopropan celková anestézie (riziko vzniku komorové tachykardie a fibrilace), těžká hypoxie a hyperkapnie. S opatrností. Současné užívání imipraminu a triptylinových inhibitorů MAO (riziko vzniku výrazného a prodlouženého zvýšení krevního tlaku).

Dávkování In / in (kapání) - 2-4 mg (1-2 ml 0,2% roztoku) v 500 ml 5% roztoku dextrózy (pod kontrolou krevního tlaku).

Vedlejší účinky Ischemické poruchy (způsobené vazokonstrikcí a tkáňovou hypoxií), reflexní bradykardie v reakci na snížení krevního tlaku, arytmie, úzkost, přechodná bolest hlavy, potíže s dýcháním, nekróza při injekci pod kůži.

Při dlouhodobém užívání - snížení plazmatického objemu (korekce je nutná, aby se zabránilo opakované hypotenzi, když je léčivo zrušeno). Při použití vysokých dávek nebo obvyklých dávek u citlivých pacientů (hypertyreóza) - výrazného zvýšení krevního tlaku (doprovázeného bolestí hlavy, fotofobií, bodnou bolestí na hrudi, bledou kůží, zvýšeným pocením a zvracením).

Interakce Pokud se chinidin, tricyklická antidepresiva používají současně se srdečními glykosidy, zvyšuje riziko arytmií.

Alfa-adrenergní blokátory (doxazosin, labetalol, fenoxybenzamin, fentolamin, prazosin, terazosin) a další léčiva, která mají alfa-adreno-blokující aktivitu (haloperidol, loxapin, fenothiaziny, thioxanteny), působí proti vazokonstriktoru, vazokonstriktoru a inhibiční aktivitě.

Prostředky pro celkovou inhalační anestézii (chloroform, enfluran, halothan, cyklopropan, isofluran a methoxyfluran) představují riziko vzniku komorových arytmií.

Tricyklická antidepresiva a maprotilin - mohou zvyšovat kardiovaskulární účinky, akutní účinek, tachykardie a arytmie.

Antihypertenziva a diuretika - snížení účinku.

Beta-blokátory - vzájemné oslabení akce.

Kokain, doxapram - vzájemné posílení hypertonického účinku.

Možné jsou inhibitory MAO, furazolidon, prokarbazin a selegilin - prodloužení a zvýšení efektu tlaku.

Dusičnany - oslabení antianginózního působení.

Hormony štítné žlázy - riziko koronární insuficience na pozadí anginy pectoris.

[1] Státní registr léčiv. Oficiální vydání: v 2 t.- M.: Medical Council, 2009. - Vol.2, část 1 - 568 s.; Část 2 - 560 s.

Norepinefrin

Noradrenalin je prekurzorem adrenalinu. Chemická struktura noradrenalinu se od ní liší absencí methylové skupiny na atomu dusíku aminoskupiny postranního řetězce, jeho působení jako hormonu je do značné míry synergické s účinkem adrenalinu.

Obsah

Norepinefrin jako neurotransmiter

Je považován za jednoho z nejdůležitějších "zprostředkovatelů bdělosti". Noradrenergní projekce jsou zapojeny do vzestupného retikulárního aktivačního systému.

Syntéza norepinefrinu

Norepinefrin je prekurzor dopaminu (je syntetizován z tyrosinu, který je zase derivátem fenylalaninu), který je hydroxylován pomocí dopamin-beta-hydroxylázového enzymu (přidává OH skupinu) do noradrenalinu ve vesikulech synaptických terminálů. Norepinefrin současně inhibuje enzym, který převádí tyrosin na prekurzor dopaminu, v důsledku čehož dochází k samoregulaci jeho syntézy.

Receptory norepinefrinu

Alfa-1, alfa-2 a beta receptory pro norepinefrin jsou izolovány. Každá skupina je rozdělena do podskupin, lišících se afinitou k různým agonistům, antagonistům a částečně funkcím. Receptory alfa-1 a beta mohou být pouze postsynaptické a mohou stimulovat adenylátcyklázu, alfa-2 může být jak post-synaptická, tak i pre-synaptická a inhibovat adenylátcyklázu. Beta receptory stimulují lipolýzu.

Degradace norepinefrinu

Norepinefrin má několik způsobů degradace, které poskytují dva enzymy: monoamin oxidáza-A (MAO A) a katechol-O-methyl transferáza (COMT). Norepinefrin je konvertován buď na 3-methoxy-4-hydroxyfenylglykol (en: 3-methoxy-4-hydroxyfenylglykol) nebo na kyselinu vanillylminindylovou (en: kyselina vanilka mandlová).

Noradrenergní systém

Norepinefrin je mediátorem jak modravé skvrny (lat. Locus caeruleus) mozkového kmene, tak zakončení sympatického nervového systému. Počet noradrenergních neuronů v CNS je malý (několik tisíc), ale mají velmi široký rozsah inervace v mozku.

Norepinefrin jako hormon

Působení norepinefrinu je spojeno s převládajícím účinkem na a-adrenoreceptory. Norepinefrin se liší od adrenalinu mnohem silnějším vazokonstrikčním a tlakovým efektem, významně nižším stimulačním účinkem na srdeční kontrakce, slabým účinkem na hladké svaly průdušek a střev, slabým účinkem na metabolismus (nepřítomnost výrazného hyperglykemického, lipolytického a obecného katabolického účinku). Noradrenalin v menší míře zvyšuje potřebu myokardu a dalších tkání pro kyslík než adrenalin.

Noradrenalin se podílí na regulaci krevního tlaku a periferní vaskulární rezistence. Například při přechodu z polohy k lhaní do stoje nebo sezení se plazmatická hladina norepinefrínu v krevní plazmě obvykle několikrát za minutu zvyšuje.

Noradrenalin se podílí na realizaci reakcí, jako je „hit nebo run“, ale v menší míře než adrenalin. Hladina norepinefrinu v krvi se zvyšuje se stresem, šokem, traumatem, ztrátou krve, popáleninami, úzkostí, strachem, nervovým napětím.

Kardiotropní účinek norepinefrinu je spojován s jeho stimulačním účinkem na β-adrenoreceptory srdce, ale β-adrenostimulační účinek je maskován reflexní bradykardií a zvýšením tónu nervu vagus způsobeného zvýšením krevního tlaku.

Norepinefrin způsobuje zvýšení srdečního výdeje. V důsledku zvýšení krevního tlaku dochází ke zvýšení perfuzního tlaku v koronárních a mozkových tepnách. Současně významně vzrůstá periferní vaskulární rezistence a centrální venózní tlak.

Úloha norepinefrinu v těle a schéma jeho použití

Co je norepinefrin?

V době stresu, emocionálního a fyzického přetížení se spolu s adrenalinem začíná aktivně vyvíjet norepinefrin. Hormon se vyrábí pouze v případě zvláštní potřeby. To je zvláštní hormon veselí. Je obeznámen s lidmi, kteří se zabývají extrémními sporty. Je aktivně produkován predátory (lvi a tygři).

Během zvýšené produkce norepinefrinu u lidí je pozorován nárůst energetických schopností, zvyšuje se agrese, člověk se stává nebojácným. Zároveň se zlepšuje kvalita smyslového vnímání a paměti. V lidském mozku pod vlivem norepinefrinu dochází k inhibici funkcí spánku, dochází k nespavosti. Symptomy fyziologické povahy:

  • dochází k nárůstu tlaku;
  • zvýšení palpitací;
  • průdušky se rozšiřují.

Po skončení nebezpečí se nadprodukce hormonu zastaví.

Kromě pozitivního účinku na tělo má také nevýhody. Norepinefrin zabraňuje člověku soustředit se, má v hlavě chaos. A také tam jsou rušivé myšlenky a starosti.

Normálně by každý člověk měl denně produkovat 10 až 40 mikrogramů norepinefrinu. Pokud je denní syntéza hormonu snížena nebo zvýšena, pak je v obou případech příčinou závažná nemoc.

Zvýšená produkce norepinefrinu se vyskytuje během stresových situací, stejně jako při výskytu následujících onemocnění:

  • hypertenze;
  • akutní infarkt myokardu;
  • hepatitidy

Nízký norepinefrin je jedním ze symptomů těchto onemocnění:

  • leukémie;
  • revmatoidní artritidu;
  • infekce a zánět v tkáních.

Pokud tělo nevytváří dostatek hormonu, může to vést k letargii a pasivitě.

Když tělo postrádá norepinefrin, doporučuje se užívat jeho syntetický analog - lék norepinefrin nebo hydrochlorid adrenalinu. Vyrábí se ve formě injekčního roztoku v ampulích. V lékárnách je tento nástroj vydáván pouze na lékařský předpis.

Hormonální působení

Analogy norepinefrinu jsou léky, které se uvolňují pod následujícími názvy:

  • Norepinefrin;
  • Hydrochlorid epinephrinu;
  • Artican epinefrin.

Používají se v lékařské praxi ke zlepšení stavu pacienta.

Norepinefrin je hormonální lék, který omezuje krevní cévy a také přispívá ke zvýšení jejich periferní rezistence. Pod vlivem léku je pozorován pokles průtoku krve v ledvinových cévách.

S ním, bojovat s vysokým krevním tlakem, zvýšit cévní tón. Lék je obvykle předepisován pacientům s neurogenním nebo septickým šokem. Norepinefrin má méně vedlejších účinků ve srovnání s analogovým lékem Dopamin.

Norepinefrin se podává intravenózně, pokud má pacient úplnou srdeční zástavu. V tomto případě působí hormonální činidlo na tělo následujícím způsobem:

  • stimulace srdeční frekvence;
  • zvýšený krevní tlak;
  • zvýšení hladin glukózy v krvi;
  • bronchodilatační účinky;
  • zlepšení metabolických procesů ve tkáních.

A také pomocí této hormonální nápravy lze léčit následující onemocnění:

  • zranění a modřiny, doprovázené výraznou ztrátou krve;
  • hypotenze;
  • hypoglykémie;
  • předávkování antihypertenzivy;
  • zotavení po operaci.

Léčivo se podává intravenózně metodou kapání, rychlost injekce je 10 kapek za minutu a v některých případech se počet kapek zvyšuje na 60. Norepinefrin se předem ředí v roztoku glukózy (5%). Dávkování se vypočítá v každém jednotlivém případě. Zrychlená rychlost zavádění roztoku může vyvolat nežádoucí účinky:

Artican epinefrin, lék vyrobený na bázi norepinefrin, se používá v zubním lékařství během plnění. Lék se vyrábí také v ampulích (0,1%). Lék pomáhá při snižování dislokací a zlomenin. Tento nástroj není vhodný pro intravenózní podání.

Přesné informace obsahují návod k použití. Průběh léčby a dávkování vypočítává pouze lékař. Léčba se provádí pod přísným dohledem lékařů. Neužívejte lék sami.

Dávkování léků

Norepinefrin je předepsán v kritických situacích, kdy je člověk ve vážném stavu. Dávkování vypočítá odborník s přihlédnutím k závažnosti stavu pacienta.

Než začnete s podáváním léku, ředí se 5% roztokem dextrózy. Pro kapání se odebere 40 ml hlavního přípravku, který se zředí 460 ml roztoku.

Referenční rychlost se postupně zvyšuje. V tomto procesu lékaři sledují stav pacienta. Během procedury je nutné monitorovat srdeční frekvenci každé dvě minuty v počáteční fázi a po pěti minutách se měří krevní tlak. Toto opatření zabraňuje rozvoji hypertenze.

Intramuskulární a subkutánní podávání léčiva je nepřijatelné z důvodu vysokého rizika nekrózy tkání.

Průběh léčby je také ukončen postupně. Užívání léku déle než týden se nedoporučuje. Pokud se objeví příznaky předávkování, léčba se zastaví. Pacient vyžaduje další dávky kyslíku. Po dobu jedné hodiny se pravidelně měří srdeční frekvence a krevní tlak.

Vedlejší účinky

Příjem norepinefrinu v některých případech může být doprovázen vedlejšími účinky. Některé nežádoucí účinky jsou spojeny s funkcí srdce. Se zavedením léků ischemické poruchy, bradykardie a arytmie. U pacienta může vzniknout úzkost, problémy s dýcháním. Při pronikání léku pod kůži vzniká nekróza.

Vysoké dávky norepinefrinu vedou k následujícím onemocněním:

  • prudký nárůst krevního tlaku;
  • fotofobie;
  • slabost;
  • třes;
  • rozšířené žáky;
  • blanšírování kůže;
  • zvýšené pocení;
  • nevolnost a zvracení;
  • bolest v oblasti hrudníku.

Během léčby myokard potřebuje zvýšené dávky kyslíku. Nedostatek kyslíku může nepříznivě ovlivnit zdraví. Se slabým srdcem Norepinefrin není předepsán, protože má závažný vliv na srdeční systém. Akutní srdeční selhání způsobené tímto může vést k vážným zdravotním problémům. Vysoké riziko hypertenze a hypoxie tkáně.

Kombinované užívání léčiva se srdečními glykosidy a tricyklickými antidepresivy se nedoporučuje. To může způsobit arytmie. Norepinefrin snižuje aktivitu diuretik a beta-blokátorů. Užívání léku ve spojení s inhalační anestézií může způsobit selhání srdečního rytmu.

S výskytem srdečního selhání a aterosklerózy není lék předepsán. Pokud existují diagnózy, jako je infarkt myokardu nebo arteriální hypertenze, hormonální léčba se provádí pouze po úplném vyšetření, včetně EKG.

U pacientů s diabetem, tachykardií, glaukomem je nutná opatrnost. Norepinefrin a podobné léky nejsou zahrnuty v léčbě těhotných žen, protože lék může způsobit hypoxii plodu.

Podobné léky

Norepinefrin má léky podobného účinku. Tento seznam obsahuje:

Všechny léky na bázi norepinefrinu lze zakoupit v lékárně pouze na lékařský předpis.

Norepinefrin je syntetický analog norepinefrinu. Jeho farmakologickým účinkem je zúžení krevních cév, posílení srdečního rytmu, oslabení střevní motility. K nákupu léku je nutný lékařský předpis, protože norepinefrin způsobuje závažné změny v práci kardiovaskulárního systému.

Účinná složka norepinefrin (norepinefrin)

Farmakologický účinek

Adrenomimetikum. Má výrazný přímý vliv na α-adrenoreceptory, stejně jako slabý účinek β1-adrenoreceptory a mírně ovlivňuje β2-adrenoreceptory. Převaha a-adrenomimetických účinků vede k vazokonstrikci, zvýšení periferní vaskulární rezistence a systémovému krevnímu tlaku a také stoupá centrální venózní tlak. Od stimulačního účinku na srdce (na β1-adrenoreceptory myokardu) jsou vyjádřeny velmi slabě, pak převažují kompenzační mechanismy spojené s excitací vagu v reakci na zvýšení krevního tlaku, což nakonec vede ke snížení srdeční frekvence a rozvoji bradykardie. Navzdory poklesu srdeční frekvence je však pozitivní inotropní účinek na srdce zachován, takže IOC mírně klesá.
Pod vlivem norepinefrinu klesá také průtok krve do ledvin a mezenterických cév.
Mírně ovlivňuje spotřebu kyslíku myokardu, a proto má méně výrazný aritmogenní účinek než epinefrin.
Na rozdíl od epinefrinu má silnější (1,5 krát) vazokonstrikční a tlakový účinek, méně výrazný stimulační účinek na srdeční kontrakce, slabý bronchodilatační účinek a velmi slabý (více než 20krát) hyperglykemický účinek.

Farmakokinetika

Vazba na plazmatické proteiny je 50%.
Intenzivně metabolizován v adrenergních neuronech a v játrech za účasti MAO oxidační deaminací. Je to metabolický substrát pro COMT, který methyluje cyklickou část molekuly v orto pozici. Neaktivní metabolity částečně tvoří párované sloučeniny v kyselině glukuronové nebo sírové a jsou v této formě vylučovány ledvinami.
Po podání norepinefrinu jsou v moči detekovány následující nejdůležitější sloučeniny: norepinefrin-4 - 24%, normetaneprin (o-methyl-norepinefrin) - 21-25%, derivát o-methylglykolu - 20-23%, kyselina vanilimylová - 32- 35%. Normálně vylučuje moč 5 mg / den kyseliny vanillyl mandlové (při vyšších dávkách by měla být vyloučena přítomnost feochromocytomu).
Norepinefrin neproniká BBB, proniká placentární bariérou.

Indikace pro použití

Akutní arteriální hypotenze při úrazech, chirurgické zákroky, otrava, doprovázená inhibicí vazomotorických center, předávkování ganglioblokátorovem a dalšími antihypertenzivy.
Stabilizovat krevní tlak při operacích na sympatickém nervovém systému po odstranění feochromocytomu

Dávkovací režim

Zadejte vstup / vstup (kapání). Dávka se stanoví individuálně v závislosti na klinické situaci a způsobu podání.

Vedlejší účinky

S rychlým zaváděním: nevolnost, bolest hlavy, zimnice, palpitace.

Vzhledem k tomu, kardiovaskulární systém: možné bradykardie (vyloučen zavedením atropinu s / c), krvácení v mozku (v důsledku prudkého zvýšení krevního tlaku).
Lokální reakce: nekróza, když se dostane pod kůži.

Kontraindikace

Kompletní AV blokáda, chronické srdeční selhání, ateroskleróza, anestézie fluorothanem, chloroform nebo cyklopropan (riziko ventrikulární fibrilace), přecitlivělost na norepinefrin.

Použití v průběhu březosti a laktace

Norepinefrin by neměl být během těhotenství podáván, protože existuje riziko hypoxie plodu. Předpokládá se, že aplikace je možná pouze ze zdravotních důvodů (včetně kolapsu, infarktu myokardu).

Použití u starších pacientů

Se zavedením norepinefrin vyžaduje pečlivé sledování krevního tlaku u starších pacientů.

Zvláštní pokyny

Nedoporučuje se pro kardiogenní a hemoragický šok s těžkou arteriální hypotenzí, protože spazmus arteriol způsobený norepinefrinem dále zhoršuje zásobování tkání krví.
Nedoporučuje se užívat norepinefrin pro anestezii prstů na rukou a nohou, aby se zabránilo nekróze tkáně.
U těžké aterosklerózy, arteriální hypertenze, thyrotoxikózy je použití možné pouze ze zdravotních důvodů (včetně kolapsu, infarktu myokardu).
Používejte opatrně u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, arytmií, tachykardií, diabetem, glaukomem s uzavřeným úhlem.
Se zavedením norepinefrin vyžaduje pečlivé sledování krevního tlaku u pacientů s aterosklerózou, arteriální hypertenzí, u starších osob.
Je třeba mít na paměti, že použití norepinefrinu nenahrazuje krevní transfúze nebo zavedení krevních náhrad, pokud je šok způsoben velkou ztrátou plazmy, protože norepinefrin způsobuje pouze zvýšení cévního tonusu.
V případě extravazace se může vyvinout nekróza kůže.

Lékové interakce

Při současném použití s ​​inhibitory MAO je možné mírné zvýšení tlaku na norepinefrin.
Při současném použití s ​​prostředky pro inhalační anestézii existuje vysoké riziko vzniku poruch srdečního rytmu.
Při současném užívání s tricyklickými antidepresivy (včetně amitriptylinu, desipraminu, imipraminu) může být zvýšen účinek norepinefrinu na kardiovaskulární systém a může se zvýšit riziko vzniku poruch srdečního rytmu, tachykardie a závažné arteriální hypertenze.
Při současném použití s ​​guanethidinem je tlak zvýšen působením norepinefrinu.
Při současném použití uhličitanu lithného může být snížena účinnost norepinefrinu.
Při současném podání s rezerpinem jsou účinky norepinefrinu zvýšeny.

NOREPINEFRIN

NOREPINEFRIN:

Adrenomimetikum. Má výrazný přímý vliv na α-adrenoreceptory, stejně jako slabý účinek β1-adrenoreceptory a mírně ovlivňuje β2-adrenoreceptory. Převaha a-adrenomimetických účinků vede k vazokonstrikci, zvýšení periferní vaskulární rezistence a systémovému krevnímu tlaku a také stoupá centrální venózní tlak. Od stimulačního účinku na srdce (na β1-adrenoreceptory myokardu) jsou vyjádřeny velmi slabě, pak převažují kompenzační mechanismy spojené s excitací vagu v reakci na zvýšení krevního tlaku, což nakonec vede ke snížení srdeční frekvence a rozvoji bradykardie. Navzdory poklesu srdeční frekvence je však pozitivní inotropní účinek na srdce zachován, takže IOC mírně klesá.

Pod vlivem norepinefrinu klesá také průtok krve do ledvin a mezenterických cév.

Mírně ovlivňuje spotřebu kyslíku myokardu, a proto má méně výrazný aritmogenní účinek než epinefrin.

Na rozdíl od epinefrinu má silnější (1,5 krát) vazokonstrikční a tlakový účinek, méně výrazný stimulační účinek na srdeční kontrakce, slabý bronchodilatační účinek a velmi slabý (více než 20krát) hyperglykemický účinek.

Vazba na plazmatické proteiny je 50%.

Intenzivně metabolizován v adrenergních neuronech a v játrech za účasti MAO oxidační deaminací. Je to metabolický substrát pro COMT, který methyluje cyklickou část molekuly v orto pozici. Neaktivní metabolity částečně tvoří párované sloučeniny v kyselině glukuronové nebo sírové a jsou v této formě vylučovány ledvinami.

Po podání norepinefrinu jsou v moči detekovány následující nejdůležitější sloučeniny: norepinefrin-4 - 24%, normetaneprin (o-methyl-norepinefrin) - 21-25%, derivát o-methylglykolu - 20-23%, kyselina vanilimylová - 32- 35%. Normálně vylučuje moč 5 mg / den kyseliny vanillyl mandlové (při vyšších dávkách by měla být vyloučena přítomnost feochromocytomu).

Norepinefrin neproniká BBB, proniká placentární bariérou.

Zadejte vstup / vstup (kapání). Dávka se stanoví individuálně v závislosti na klinické situaci a způsobu podání.

Při současném použití s ​​inhibitory MAO je možné mírné zvýšení tlaku na norepinefrin.

Při současném použití s ​​prostředky pro inhalační anestézii existuje vysoké riziko vzniku poruch srdečního rytmu.

Při současném užívání s tricyklickými antidepresivy (včetně amitriptylinu, desipraminu, imipraminu) může být zvýšen účinek norepinefrinu na kardiovaskulární systém a může se zvýšit riziko vzniku poruch srdečního rytmu, tachykardie a závažné arteriální hypertenze.

Při současném použití s ​​guanethidinem je tlak zvýšen působením norepinefrinu.

Při současném použití uhličitanu lithného může být snížena účinnost norepinefrinu.

Při současném podání s rezerpinem jsou účinky norepinefrinu zvýšeny.

Norepinefrin by neměl být během těhotenství podáván, protože existuje riziko hypoxie plodu. Předpokládá se, že aplikace je možná pouze ze zdravotních důvodů (včetně kolapsu, infarktu myokardu).

S rychlým zaváděním: nevolnost, bolest hlavy, zimnice, palpitace.

Vzhledem k tomu, kardiovaskulární systém: možné bradykardie (vyloučen zavedením atropinu s / c), krvácení v mozku (v důsledku prudkého zvýšení krevního tlaku).

Lokální reakce: nekróza, když se dostane pod kůži.

Akutní arteriální hypotenze při úrazech, chirurgické zákroky, otrava, doprovázená inhibicí vazomotorických center, předávkování ganglioblokátorovem a dalšími antihypertenzivy.

Stabilizovat krevní tlak při operacích na sympatickém nervovém systému po odstranění feochromocytomu.

Kompletní AV blokáda, chronické srdeční selhání, ateroskleróza, anestézie fluorothanem, chloroform nebo cyklopropan (riziko ventrikulární fibrilace), přecitlivělost na norepinefrin.

Nedoporučuje se pro kardiogenní a hemoragický šok s těžkou arteriální hypotenzí, protože spazmus arteriol způsobený norepinefrinem dále zhoršuje zásobování tkání krví.

Nedoporučuje se užívat norepinefrin pro anestezii prstů na rukou a nohou, aby se zabránilo nekróze tkáně.

U těžké aterosklerózy, arteriální hypertenze, thyrotoxikózy je použití možné pouze ze zdravotních důvodů (včetně kolapsu, infarktu myokardu).

Používejte opatrně u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, arytmií, tachykardií, diabetem, glaukomem s uzavřeným úhlem.

Se zavedením norepinefrin vyžaduje pečlivé sledování krevního tlaku u pacientů s aterosklerózou, arteriální hypertenzí, u starších osob.

Je třeba mít na paměti, že použití norepinefrinu nenahrazuje krevní transfúze nebo zavedení krevních náhrad, pokud je šok způsoben velkou ztrátou plazmy, protože norepinefrin způsobuje pouze zvýšení cévního tonusu.

V případě extravazace se může vyvinout nekróza kůže.

Norepinefrine co je to

Farmakologický účinek - vazokonstriktor, kardiotropní.

Adrenomimetikum, které má přímý účinek na a-adrenergní receptory, jakož i receptory b1-adrenergních receptorů a v malém rozsahu na receptory b2-adrenergních receptorů. Dokonce i v nízkých koncentracích má vazokonstrikční účinek a způsobuje zvýšení krevního tlaku (systolického a diastolického). Kardiotropní působení norepinefrinu je spojeno se stimulačním účinkem na b1-adrenoreceptory, které jsou však maskovány reflexní bradykardií a zvýšením tónu nervu vagus způsobeného zvýšením krevního tlaku. Norepinefrin způsobuje zvýšení srdečního výdeje v důsledku zvýšení krevního tlaku, zvýšení perfuzního tlaku v koronárních tepnách. Současně se zvyšuje celková periferní vaskulární rezistence, celková periferní vaskulární rezistence (OPS), vaskulární rezistence k průtoku krve vyplývající z viskozity krve, tření proti stěnám cév a vírových pohybů. OPSS je určován hlavně stupněm zúžení odporových cév, které zahrnují arterioly a venule umístěné v pre- a postkapilárních oblastech cévního lůžka. a centrální venózní tlak. Pod vlivem norepinefrinu klesá také průtok krve do ledvin a mezenterických cév. Mírně ovlivňuje spotřebu kyslíku myokardu, a proto má méně výrazný aritmogenní účinek než epinefrin. Na rozdíl od epinefrinu má silnější (1,5 krát) vazokonstrikční a tlakový účinek, méně výrazný stimulační účinek na srdeční kontrakce, slabý bronchodilatační účinek a velmi slabý (více než 20krát) hyperglykemický účinek.

    Farmakokinetika

    Vazba na plazmatické proteiny je 50%. Intenzivně metabolizován v adrenergních neuronech a v játrech za účasti MAO oxidační deaminací. Je to metabolický substrát pro COMT, který methyluje cyklickou část molekuly v orto pozici. Neaktivní metabolity částečně tvoří párované sloučeniny v kyselině glukuronové nebo sírové a jsou v této formě vylučovány ledvinami. Po podání norepinefrinu jsou v moči detekovány následující nejdůležitější sloučeniny: norepinefrin-4 - 24%, normetaneprin (o-methyl-norepinefrin) - 21-25%, derivát o-methylglykolu - 20-23%, kyselina vanilimylová - 32- 35%. Normálně vylučuje moč 5 mg / den kyseliny vanillyl mandlové (při vyšších dávkách by měla být vyloučena přítomnost feochromocytomu). Norepinefrin neproniká BBB, proniká placentární bariérou.

  • Indikace pro použití
    • Akutní hypotenze s:
      • Zranění.
      • Chirurgické zákroky.
      • Otrava doprovázená inhibicí vazomotorických center.
      • Předávkování ganglioblockery a jinými antihypertenzivy.
    • Poruchy srdečního rytmu na pozadí arteriální hypotenze a kolapsu.
    • Stabilizovat krevní tlak při operacích na sympatickém nervovém systému.
    • Po odstranění feochromocytomu.
  • Dávkování a podávání

    Dávka se stanoví individuálně v závislosti na klinické situaci a způsobu podání.

    Vedlejší účinky
      Od kardiovaskulárního systému

      Možné: bradykardie (vyloučená zavedením atropinu s / c), krvácení do mozku (v důsledku prudkého zvýšení krevního tlaku).

      S rychlým i / v úvodu

      Možné: nevolnost, bolesti hlavy, zimnice, palpitace.

  • Kontraindikace
    • Úplná blokáda AV.
    • Anestezie ftorotanem, chloroformem nebo cyklopropanem (riziko komorové fibrilace).
    • Přecitlivělost na norepinefrin.
    • Těhotenství
    • Kojení.

    • CHD.
    • Arytmie.
    • Tachykardie.
    • Diabetes mellitus
    • Glaukom s uzavřeným úhlem.
    • Ve stáří.
  • Použití v průběhu březosti a laktace

    Norepinefrin by neměl být během těhotenství podáván, protože existuje riziko hypoxie plodu. Předpokládá se, že aplikace je možná pouze ze zdravotních důvodů (včetně kolapsu, infarktu myokardu).

    Pokud je to nutné, použijte kojení k ukončení kojení.

    Interakce

    Při současném použití s ​​inhibitory MAO je možné mírné zvýšení tlaku na norepinefrin. Při současném použití s ​​prostředky pro inhalační anestézii existuje vysoké riziko vzniku srdečních arytmií. Při současném užívání s tricyklickými antidepresivy (včetně amitriptylinu, desipraminu, imipraminu) může být zvýšen účinek norepinefrinu na kardiovaskulární systém a může se zvýšit riziko vzniku poruch srdečního rytmu, tachykardie a závažné arteriální hypertenze. Při současném použití s ​​guanethidinem je tlak zvýšen působením norepinefrinu. Při současném použití uhličitanu lithného může být snížena účinnost norepinefrinu. Při současném podání s rezerpinem jsou účinky norepinefrinu zvýšeny.

    Bezpečnostní opatření

    Nedoporučuje se pro kardiogenní a hemoragický šok s těžkou arteriální hypotenzí, protože spazmus arteriol způsobený norepinefrinem dále zhoršuje zásobování tkání krví.

    Nedoporučuje se užívat norepinefrin pro anestezii prstů na rukou a nohou, aby se zabránilo nekróze tkáně.

    V případě těžké aterosklerózy, arteriální hypertenze, thyrotoxikózy je možné ji použít pouze z důležitých důvodů (včetně kolapsu, infarktu myokardu).

    Se zavedením norepinefrin vyžaduje pečlivé sledování krevního tlaku u pacientů s aterosklerózou, arteriální hypertenzí, u starších osob.

    Je třeba mít na paměti, že použití norepinefrinu nenahrazuje krevní transfúze nebo zavedení krevních náhrad, pokud je šok způsoben velkou ztrátou plazmy, protože norepinefrin způsobuje pouze zvýšení cévního tonusu. V případě extravazace se může vyvinout nekróza kůže.

    Norepinefrin

    Obchodní názvy

    Norepinefrin.
    Členství ve skupině

    Popis účinné látky (INN) t

    Norepinefrin
    Forma dávkování

    intravenózní roztok
    Farmakologický účinek

    Má jasný alfa1-, alfa2-adrenostimuliruyuschee účinek, mírně stimuluje beta1-adrenergní receptory a beta2-adrenergní receptory nemají téměř žádný účinek. Převaha alfa-adrenomimetických účinků vede k vazokonstrikci, zvýšené PRSS a systémovému krevnímu tlaku. Vzhledem k tomu, že stimulační účinek na srdce je vyjádřen velmi slabě (beta1-adrenoreceptory myokardu slabě stimuluje), převládají kompenzační mechanismy spojené s excitací vagu v reakci na zvýšený krevní tlak, což nakonec vede ke snížení srdeční frekvence a rozvoji bradykardie. Navzdory poklesu srdeční frekvence je však pozitivní inotropní účinek na srdce zachován, takže IOC mírně klesá. Norepinefrin může způsobit zúžení cév mesentery, což může vést k ischemii vnitřních orgánů a podporovat pronikání bakterií ze střevního lumen. Zvyšuje také rezistenci ledvinových cév.
    Indikace

    Akutní snížení krevního tlaku u poranění, chirurgických zákroků, otravy, středně závažného kardiogenního šoku.
    Kontraindikace

    Hypersenzitivita, ateroskleróza, CHF, stadium AV bloku III, vedení celkové anestézie fluorotanem a cyklopropanem.
    Vedlejší účinky

    Nevolnost, bolesti hlavy, zimnice, palpitace s rychlým zaváděním, nekróza v kontaktu s kůží.
    Dávkování a podávání

    In / in (kapání) - 2-4 mg (1-2 ml 0,2% roztoku) v 500 ml 5% roztoku dextrózy (pod kontrolou krevního tlaku).
    Interakce

    Pokud se chinidin, tricyklická antidepresiva používají současně se srdečními glykosidy, zvyšuje riziko arytmií. Alfa-blokátory (doxazosin, labetalol, fenoxybenzamin, fentolamin, prazosin, terazosin, talazosin), atd. Léky s alfa-adrenergní blokující aktivitou (haloperidol, loxapin, fenothiaziny, tioksanteny), pult, non-detente, retinozin, tioksanteny; Obecná inhalační anestetika (chloroform, enfluran, halothan, isofluran a methoxyfluran) vytvářejí riziko vzniku srdečních arytmií. Tricyklická antidepresiva a maprotilin - mohou zvyšovat kardiovaskulární účinky, akutní účinek, tachykardie a arytmie. Antihypertenziva a diuretika - snížení účinku. Beta-blokátory - vzájemné oslabení akce. Kokain, doxapram - vzájemné posílení hypertonického účinku. Možné jsou inhibitory MAO, furazolidon, prokarbazin a selegilin - prodloužení a zvýšení efektu tlaku. Dusičnany - oslabení antianginózního působení. Hormony štítné žlázy - riziko koronární insuficience na pozadí anginy pectoris.

    Norepinefrin

    Epineprin (adrenalin)

    Fdde.Adrenomimetik, má přímý stimulační účinek na α- a β-adrenergní receptory.

    Aktivace A-A-P vede ke zvýšení vápníku v krvi. V p-te stimulaci β1-AP ve tkáních srdce dochází ke zvýšení intracelulárního vápníku. Zvyšuje srdeční tep, mrtvici a minutový objem srdce. Zvyšuje spotřebu kyslíku myokardu. Způsobuje vazokonstrikci břišních orgánů, kůže, sliznic a v menší míře i kosterních svalů. Zvyšuje krevní tlak (hlavně systolický). Uvolňuje hladké svaly průdušek, snižuje tón a pohyblivost gastrointestinálního traktu, rozšiřuje žáky, přispívá ke snížení nitroočního tlaku.

    LFR-p injekce může být použita jako oční kapka. Lokálně používané k zastavení krvácení - s použitím tamponů zvlhčených roztokem epinefrinu.

    Zobrazení: Alergické reakce okamžitého typu (včetně urtikárie, angioneurotického šoku, anafylaktického šoku).

    Bronchiální astma (úleva od ataku), bronchospasmus během anestézie.

    Asystole. Krvácení z povrchových cév kůže a sliznic (včetně z dásní).

    Hypotenze, vč. šoku, traumatu, otevřené operace srdce, selhání ledvin, chronického srdečního selhání, předávkování LSR).

    Hypoglykémie (v důsledku předávkování inzulínem).

    Glaukom s otevřeným úhlem, při chirurgických zákrocích na očích - otok spojivek (léčba), expanze zornice, intraokulární hypertenze.

    Pro zastavení krvácení.

    Proti hypertrofické obstrukční kardiomyopatii, arteriální hypertenzi, tachyarytmii, ischemické chorobě srdeční, fibrilaci komor, těhotenství, laktaci, přecitlivělosti na epinefrin.

    Norepinefrin

    F. de adrenomimetikum. Převaha a-adrenomimetických účinků vede k vazokonstrikci, zvýšení periferní vaskulární rezistence a systémovému krevnímu tlaku a také stoupá centrální venózní tlak. Od stimulačního účinku na srdce (na β1-adrenoreceptory myokardu) jsou velmi slabě exprimovány, což nakonec vede ke snížení srdeční frekvence a rozvoji bradykardie. I přes snížení srdeční frekvence zůstává (+) inotropní účinek na srdce.

    Pod vlivem norepinefrinu klesá také průtok krve do ledvin a mezenterických cév.

    Mírně ovlivňuje spotřebu kyslíku myokardu, a proto má méně výrazný aritmogenní účinek než epinefrin. Na rozdíl od epinefrinu má silnější (1,5 krát) vazokonstrikční a tlakový účinek, méně výrazný stimulační účinek na kontrakci srdce.

    Pok-ya Akutní arteriální hypotenze s poraněním, chirurgické zákroky, otrava, doprovázená inhibicí vazomotorických center, předávkování ganglioblokátorovem a dalšími antihypertenzivy. Stabilizovat krevní tlak během operací.

    L.F. B - kapat pomalu.

    Vedlejší linie e. S rychlým i.v. podáváním: jsou možné nevolnosti, bolesti hlavy, zimnice, palpitace, ze strany ccc: bradykardie je možná (eliminována podáním atropinu p / c), krvácením do mozku (v důsledku prudkého zvýšení krevního tlaku).

    Proti mně. chronické srdeční selhání, ateroskleróza, přecitlivělost na norepinefrin.

    194.48.155.252 © studopedia.ru není autorem publikovaných materiálů. Ale poskytuje možnost bezplatného použití. Existuje porušení autorských práv? Napište nám Zpětná vazba.

    Zakázat adBlock!
    a obnovte stránku (F5)
    velmi potřebné

    Analogy léku norepinefrin * (norepinefrin *)

    Popis léčiva

    Norepinefrin * (Norepinefrin *) - Adrenomimetikum. Má výrazný přímý vliv na α-adrenoreceptory, stejně jako slabý účinek β1-adrenoreceptory a mírně ovlivňuje β2-adrenoreceptory. Převaha a-adrenomimetických účinků vede k vazokonstrikci, zvýšení periferní vaskulární rezistence a systémovému krevnímu tlaku a také stoupá centrální venózní tlak. Od stimulačního účinku na srdce (na β1-adrenoreceptory myokardu) jsou vyjádřeny velmi slabě, pak převažují kompenzační mechanismy spojené s excitací vagu v reakci na zvýšení krevního tlaku, což nakonec vede ke snížení srdeční frekvence a rozvoji bradykardie. Navzdory poklesu srdeční frekvence je však pozitivní inotropní účinek na srdce zachován, takže IOC mírně klesá.

    Pod vlivem norepinefrinu klesá také průtok krve do ledvin a mezenterických cév.

    Mírně ovlivňuje spotřebu kyslíku myokardu, a proto má méně výrazný aritmogenní účinek než epinefrin.

    Na rozdíl od epinefrinu má silnější (1,5 krát) vazokonstrikční a tlakový účinek, méně výrazný stimulační účinek na srdeční kontrakce, slabý bronchodilatační účinek a velmi slabý (více než 20krát) hyperglykemický účinek.

O Nás

Nečekaný křeč hrtanu může prakticky dát osobě, která na to není zvyklá, do strnulosti. Svaly náhle získají zvláštní pružnost, člověk má nedobrovolný dech, je téměř nemožné dýchat. V některých případech mohou takové křeče vést k uzavření glottis.